Zusammenfassung der Ressource
Polimorfismo em genes alvo de drogas
- Farmacodinâmica
- efeitos bioquímicos e
fisiológicos
- relação concentração /
efeito
- Resposta
clínica
- Toxicidade
- Eficácia
- Variações genéticas
- Atividade
- Expressão
- Sinalização
- Resposta fenotípica
- Metabolizador lento
- Metabolizador intermediário
- Metabolizador rápido
- Metabolizador ultra-rápido
- Farmacocinética
- Gene receptor alvo de drogas em Oncologia
- Superexpressão de receptores de superfície das células tumorais
- Crescimento de célular tumorais
- HER2/c-neu
- 20% do câncer de mama metastático
- associado ao pior prognóstico
- Trastuzumab
- Anti corpo monoclonal
- Uso diminuiu progressão do HER2-positivo
- Bloqueio
- câncer de estômago
- HER1
- cabeça
- pescoço
- cólon
- reto
- Cetuximab, Panitumumab, Erlotinib e Gefitinib
- Anti corpo monoclonal
- Bloqueio
- Uso diminui progressão do câncer
- Gene receptor alvo de drogas em Cardiologia
- Receptor β1
- efeito benéfico em doença cardiovascular (antagonista)
- ADRB!
- Cromossomo 10q24-26
- SNP S496
- SNP R389
- maior redução de pressão no tratamento com metropolol
- melhoria fração ventrículo esquerdo com uso de carvedilol ou bucindolol
- Diferença étnica na frequência alélica (caucasianos e afro-americanos)
- associado a maior resposta a β-bloqueadores
- associado a tolerabilidade ao β-bloqueador na insuficiência cardíaca
- importante na determinação da pressão sanguínea
- piora insuficiência no início do tratamento
- aumenta demanda de O2 miocárdio
- diminui pressão na hipertensão
- insuficiência
- beta bloq. atenuam os efeitos prejudiciais do sistema
nervoso simpático na progressão da insuficiência cardíaca
- Coração e rins
- Contração
- Renina plasmática
- Frequência cardíaca
- Gene receptor alvo de drogas em
Psiquiatria
- receptores 5-hidroxitriptamina (5-HT)
- associação entre a resposta ao tratamento antidepressivo e o genótipo 5-HT
- estudos inconsistentes
- maioria das associações genéticas de alvo de drogas relacionaram-se à eficácia da droga
- Variação genética em DRD3
- codifica para receptor dopamina D3
- discinesia tardia
- tratamento prolongado com antipsicóticos
- DRS3 p.S9G
- Alvos para ação dos
fármacos
- Receptor celular
- receptores β-adrenérgicos
- Enzimas
- Vitamina K epóxido redutase
- Proteínas de canal iônico
- Canais de sódio e potássio
- Proteína de sinalização intracelular
- Escolha de gene para resposta a fármaco
- genes que codificam proteínas envolvidas na determinação da biodisponibilidade e resposta
- proteínas transportadoras
- enzimas de metabolização de drogas
- receptores
- enzimas
- canais de íon
- proteína de sinalização celular
- Genômica
- biomarcadores
- proteínas desconhecidas
- proteínas envolvidas na fisiopatologia da doença