Derivados do p-aminofenol

Derivados do p-aminofenol

1. Principal representante: paracetamol

   • É o analgésico antipirético de eleição para os pacientes alérgicos ao AAS ou com antecedentes de úlcera péptica; Não provoca problemas gastrintestinais; Não possui propriedades anti-inflamatórias; propriedades fracas

2. inibidor fraco da COX na presença de peróxidos existentes em concentrações elevadas no foco inflamatório.

3. Paracetamol

   • É um metabólito da acetanilida e fenacetina, fármacos que foram retirados do mercado devido à sua toxicidade
   • acetanilida e fenacetina – metabolizados a paracetamol, que exerce a principal ação analgésica;
   • REA
     • Substituições alquila no N: inibe tanto a ação citotóxica, quanto antiinflamatória
     • Metilação: C2 – reduz a hepatotoxicidade e a atividade; C3 – mantém inalterada a hepatotoxicidade e a atividade;
   • Mecanismo de ação
     • Atua inibindo a síntese de prostaglandinas no SNC, o que explica suas propriedades analgésica e antipirética; Apresenta menor efeito sobre a cicloxigenase em termos periféricos, o que se traduz em fraca atividade antiinflamatória
   • Efeitos adversos
     • Cansaço excessivo; Erupções cutâneas do tipo urticária benigna (raras); Doses elevadas (acima de 10 g em dose única) podem causar lesões hepáticas em alguns pacientes, podendo levar à necrose completa e irreversível

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