Interacciòn Fàrmaco- Receptor

Interacciòn Fàrmaco- Receptor

1. fàrmaco

   • molécula que en el cuerpo
     • altera la función del organismo mediante interacciones.
       • Acciòn
         • Modificación que produce el fármaco en las funciones del organismo
         • Ej_ noradrenalina aumenta el tono de los vasos sanguíneos y la frecuencia cardiaca
       • Efecto
         • Manifestación de la acción farmacológica
         • Ej_ noradrenalina aumenta la presión arterial
         • Terapeutico, adverso o toxico
         • Central o periferico
           • Agudo o crònico
         • Local o sistémico

2. receptor

   • macromoléculas encargadas
     • señalización química entre y dentro de las células.
   • posee 2 estados
     • Reposo
     • Activados
   • funciones
     • Unirse al ligando apropiado
     • Propagar su señal reguladora
     • Emplear los sistemas efectores
     • tipos
       • Ionotròpicos o ligados a canales iònicos
         • Metabotrópicos o acoplados a proteínas G
           • muscarínicos, adreno R
           • Ligados a kinasas
             • Nucleares
               • regulan la transcripción genética
               • Silentes
                 • no generan respuesta
                 • Reserva o disponibles
                   • intervienen en condiciones de excepciòn
                   • Huérfano
                     • aún no se ha identificado el ligando endógeno.
                     • Quimérico
                       • proteína contiene segmentos
                         • provenientes de dos o más receptores nativos.
                       • Potencia
                         • concentración o cantidad necesarias para producir un efecto determinado
                         • Tiempo de residencia
                           • Duración temporal del complejo binario ligando-receptor.
         • Ca, Na, K, Cl

3. puntos de uniòn

   • reversibles
     • Requieren poca energía
       • Puentes iónicos
       • Puentes de hidrògeno
       • Interacciones hidrofóbicas
     • son muy comunes
       • Fuerzas de Van der Waals
   • irreversibles
     • Unión covalente
       • sistema neurovegetativo

4. Afinidad o atracciòn

   • El receptor diferencia su ligando
     • y permite la uniòn
   • relaciòn reciproca
     • a menor valor >afinidad
   • medida de interacción
     • Se debe a la formaciòn de enlaces químicos

5. Especificidad

   • Uniòn por enlaces de tipo reversibles e irreversibles
     • Capacidad del fármaco para estimular el receptor
       • Bases quimiofísicas
         • ley de acción de masas
         • LIGANDO
           • molècula
             • capaz de ser reconocida por otra
               • Medida del antagonismo
                 • respuestas equivalentes
               • definición del pA2
                 • Medida del grado de antagonismo
                   • representación de Schild

6. Respuesta farmacológica

   • comienza tras la formación de un complejo
     • entre la molécula de fármaco y su sitio de acción .
       • Razòn de dosis
         • referido al cociente entre la concentración

7. Relaciòn entre estructura química y efecto farmacológico

   • estructura química semejante producen efectos semejantes
     • Si es distinta producen efectos diferentes, ej- fenotiazinicos
       • estructura distinta pueden producir el mismo efecto pero si actúan por mecanismos diferentes

8. Cuantificación: Curva dosis- efecto

   • mayor potencia, menor concentración necesaria para producir efecto
     • La curva:más potente será la que se encuentre más a la izquierda
       • Agonismo y Antagonismo en relaciòn con el efecto farmacodinámico
         • Antagonistas
           • Antagonismo competitivo
             • La unión de agonista y antagonista es mutuamente excluyente
           • Antagonismo no competitivo
             • El agonista y antagonista pueden estar simultáneamente unidos a sitios diferentes
           • ocupan el receptor pero, al bloquearlo
             • impiden que el agonista ejerza su acción
         • Agonistas
           • dan lugar al inicio de una respuesta, de forma análoga a como lo hace el ligando endógeno,
             • Agonistas parciales
               • No desencadena el efecto máximo como el agonista completo
             • Agonistas completos o puros
               • Capaz de producir el efecto màximo

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