Ácido Valproico

Ácido Valproico

1. También llamado valproato, es un anticonvulsivo derivado del ácido graso

   • Terapias asociadas
     • Convulsiones parciales complejas
     • Trastorno bipolar (BD)
     • Episodio depresivo agudo
     • Migraña
     • Convulsiones de varios tipos
     • Episodio maniaco agudo
   • Ha sido investigado por sus efectos neuroprotectores, antimaníacos y antimigraña
   • Compuesto de interés en el campo de la oncología por sus efectos antiproliferativos y objeto de ensayos clínicos en diversos tipos de cáncer

2. Mecanismo de acción

   • Un contribuyente secundario a la inhibición cortical es una supresión directa de la actividad del canal de sodio
     • Dependiente del voltaje y supresión indirecta a traves de efectos sobre GABA
   • Inhibe la succínica semialdehído deshidrogenasa
     • Como resultado produce el aumento del semialdehído succínico que actua como inhibidor de la transaminasa GABA
       • Reduce finalmente el metabolismo de GABA y aumenta la neurotransmisión GABAérgica
   • Afecta la via de la quinada relacionada con la señal extracelular (ERK)
     • Dependen de la proteína quinada activada por mitógenos (MEK) dando como resultado la fosforilación de ERK1/2
   • GABA
     • Neurotransmisor inhibidor

3. Efecto terapéutico

   • Efecto inhibidor indirecto no competitivo sobre la mioinosital-1-fosfato sintetasa
     • Da como resultado una síntesis de novo reducida de la inositol monofosfatasa y posterior depleción de inositol
   • Regula la baja de las proteínas quinada C (PKC) - a y - e que estan relacionados con el transtorno bipolar
     • Contribuye a la profilaxis de la migraña
   • Afecta el metabolismo de ácidos grasos
     • A menor incorporación de acidos grasos en esteroles y glicerolípidos da como resultado un aumento del umbral del potencial de acción que contribuye a la acción antiepiléptica

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