Sulfonamidas

Sulfonamidas

1. As sulfonamidas compreendem uma classe de antibióticos eficazes contra muitas bactérias Gram-positivas e bactérias Gram-negativas.

   • Algumas sulfonamidas são aplicadas diretamente na pele (uso tópico) para tratar queimaduras e infecções cutâneas, vaginais e oculares.

2. Mecanismo de Ação

   • Inibem a di-hidropteroato sintetase e a produção de folato
   • Inibem bactérias gram-positivas e gram-negativas – Nocardia sp., Chlamydia trachomatis e alguns protozoários, algumas bactérias entéricas como a E. coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella, Shigella e Enterobacter sp.
   • Riquétsias não são inibidas e sim tem seu crescimento estimulado.
   • Pseudomonas aeruginosa exibe resistência intrínseca aos antibióticos do tipo sulfonamidas.
   • A combinação com a trimetoprima proporciona atividade sinérgica por causa da inibição sequencial da síntese de folato.

3. Farmacocinética

   • Orais absorvíveis – sulfisoxazol e sulfametoxazol são agentes de curta ação usados quase exclusivamente no tratamento de ITU, dosagem de 1g de sulfisoxazol 4x ao dia, ou de 1g de sulfametoxazol 2 a 3x por dia.
   • Orais não absorvíveis – Sulfassalazina – utilizada no tratamento da colite ulcerativa, enterite e outras DII.
   • Tópicas – Pomada ou solução oftálmica de sulfacetamida sódica – conjuntivite bacteriana e como terapia auxiliar do tracoma.

4. Reações Adversas

   • Efeitos colaterais mais comuns são febre, erupções cutâneas, dermatite esfoliativa, fotos sensibilidade, urticária, náuseas, vômitos, diarreia e dificuldades em relação ao trato urinário.
     • Outros efeitos são estomatite, conjuntivite, artrite, distúrbios hematopoiéticos, hepatite e raramente poliartrite nodosa e psicose.
       • Os distúrbios urinários podem incluir cristalúria, hematúria ou até obstrução.
         • Os distúrbios hematopoiéticos são anemia hemolítica ou aplástica, granulocitopenia, trombocitopenia ou reações leucemoides.

5. Trimetoprima e Misturas de Sulfametoxazol-Trimetoprima

   • Inibe seletivamente a ácido di-hidrofólico redutase, a qual converte o ácido di-hidrofólico em ácido tetra-hidrofólico
   • Quando combinadas com sulfonamida bloqueiam etapas sequenciais na síntese de folato, resultando em aumento acentuado da atividade de ambos os fármacos.
   • Farmacocinética
     • Administrada por via oral, sendo que a combinação com sulfonamida pode ser administrada via IV.
     • Concentra-se no líquido prostático e no vaginal, os quais são mais ácidos do que o plasma – maior atividade antibacteriana nesses líquidos.
     • Oral – fornecida isoladamente nas infecções agudas do trato urinário.