ANESTÉSICOS LOCALES

ANESTÉSICOS LOCALES

1. Clorhidrato de mepivacaína (mepivacaína HCl)

   • Clasificación. Amida
   • Fórmula química. 1-metil 2,6-pipecoloxilidida clorhidrato.
   • Preparado por. A.F. Ekenstam, 1957
   • Aprobación de la FDA. Abril de 1960.
   • CARACTERISTICAS
     • Potencia. 2 (procaína = 1; lidocaína = 2).
     • pH de la solución con vasoconstrictor. 3,0.
     • pKa. 7,6.
     • Comienzo de acción. Rápido (3-5 minutos).
     • Vida media anestésica. 1,9 horas.
     • Toxicidad. 1,5-2 (procaína = 1; lidocaína = 2).
       • La ausencia de estimulación con una depresión inmediata del SNC (p. ej., somnolencia e inconsciencia,
     • Concentración dental eficaz. 3% sin vasoconstrictor; 2% con vasoconstrictor.
     • pH de la solución simple. 4,5-6,0.
     • Clasificación durante el embarazo. C.
     • Dosis máxima recomendada
       • La DMR es de 6,66 mg/kg de peso corporal, sin llegar a superar los 400 mg24 (tabla 4-8).
       • suele ser apropiada para el tratamiento de los pacientes geriátricos.
         • Mepivacaína al 3% sin vasoconstrictor
   • Metabolismo.
     • Hepático, por oxidasas microsomales de función fija.
     • La hidroxilación y la N-desmetilación desempeñan papeles esenciales en el metabolismo de la mepivacaína.
   • Excreción.
     • Vía renal; aproximadamente el 1-16% de la dosis anestésica se excreta sin metabolizar.
   • Propiedades vasodilatadoras.
     • La mepivacaína sólo produce una vasodilatación leve.
     • La duración de la anestesia pulpar con mepivacaína sin vasoconstrictor es de 20-40 minutos

2. Clorhidrato de articaína (articaína HCl)

   • Clasificación. Molécula híbrida. Se ha clasificado como una amida; sin embargo, posee características tanto de amina como de éster.
   • Fórmula química. 3-N-propilamino-propionilamino- 2-carbometoxi-4-metiltiofeno clorhidrato.
   • Preparado por. H. Rusching y cols., 1969.
   • CARACTERISTICAS
     • Comercialización. En 1976 en Alemania y Suiza, en 1983 en Canadá y en el año 2000 en Estados Unidos.
     • Concentración dental eficaz. 4% con epinefrina 1:100.000 o 1:200.000. En Alemania se dispone de clorhidrato de articaína con epinefrina 1:400.000.
     • Potencia. 1,5 veces la de la lidocaína; 1,9 veces la de la procaína.
     • pH de la solución simple. No disponible en EE.UU. (el clorhidrato de articaína al 4% «simple» está disponible en Alemania).
     • Excreción. Vía renal: aproximadamente un 5-10% sin metabolizar y un 90% en forma de metabolitos (M1 en el 87%, M2 en el 2%).
     • Metabolismo.
       • La articaína es el único anestésico local de tipo amida que contiene un grupo tiofeno
     • Propiedades vasodilatadoras. Su acción vasodilatadora es equiparable a la de la lidocaína. La procaína es ligeramente más vasodilatadora.
       • Manual de anestesia local, 6a edición. Portada. Stanley F. Malamed. Elsevier España, 2013
     • Aprobación de la FDA. Abril de 2000 (EE.UU.).
     • Toxicidad. Similar a la de la lidocaína y la procaína.
     • pH de la solución con vasoconstrictor. 3,5-4,0.
     • Comienzo de acción. Infiltración con articaína 1:200.000 1-2 minutos, bloqueo mandibular 2-3 minutos; infiltración con articaína 1:100.000 1-2 minutos, bloqueo mandibular 2-2 minutos y medio.
     • Vida media anestésica. 0,5 horas [27 minutos]
     • Efecto anestésico tópico. No a las concentraciones aceptables desde el punto de vista clínico.
     • Clasificación durante el embarazo. C.
     • Seguridad en la lactancia. Desconocida (se debe utilizar con precaución en mujeres lactantes, ya que se desconoce si la articaína se excreta en la leche materna).
   • pKa. 7,8.
   • Dosis máxima recomendada. La dosis máxima recomendada por la FDA es de 7,0 mg/kg de peso corporal para el paciente adulto (tablas 4-13 y 4-14)
   • cartuchos de anestésico local, que se etiquetan como «1,8 ml».

3. Clorhidrato de prilocaína (prilocaína HCl)

   • Fórmula química. 2-propilamino-o-propionotoluidida clorhidrato
   • Clasificación. Amida
   • Preparado por. Löfgren y Tegnér, 1953; comunicado en 1960.
   • Otros nombres químicos. Propitocaína.
   • Aprobación de la FDA. Noviembre de 1965.
   • Potencia. 2 (procaína = 1; lidocaína = 2).
   • Toxicidad. 1 (procaína = 1; lidocaína = 2); 40% menos tóxica que la lidocaína.
   • CARACTERISTICAS
     • Metabolismo.
       • El dióxido de carbono es un producto final de la biotransformación de la prilocaína.
       • La eficiencia de la degradación corporal de la prilocaína se demuestra por la fracción muy pequeña de prilocaína intacta que se recupera en la orina23
       • La prilocaína se biotransforma antes y de forma más completa que la lidocaína, y este proceso no sólo tiene lugar en el hígado, sino también en parte en los riñones y los pulmones27.
         • se considera que la prilocaína es mucho menos tóxica a nivel sistémico que otras amidas de potencia equiparable29
         • Los signos de toxicidad del SNC tras la administración de prilocaína en los seres humanos son más breves y menos intensos que después de la administración de lidocaína por vía i.v.
     • Excreción.
       • La prilocaína y sus metabolitos se excretan sobre todo por vía renal.
       • El aclaramiento renal de prilocaína es más rápido que para otras amidas, con lo que se elimina más rápidamente de la circulación.
     • Propiedades vasodilatadoras:La prilocaína es un vasodilatador. Produce una vasodilatación más intensa que la mepivacaína, pero menos que la lidocaína y mucho menor que la de la procaína.
     • pKa. 7,9.
     • pH de la solución simple. 6,0-6,5.
     • pH de la solución con vasoconstrictor. 4,0.
     • Comienzo de acción. Ligeramente más lento que el de la lidocaína (3-5 minutos).
     • Concentración dental eficaz. 4%.
     • Vida media anestésica. 1,6 horas.
     • Clasificación durante el embarazo. B.
     • Seguridad en la lactancia. Desconocida.
     • Dosis máxima recomendada.
       • La DMR de la prilocaína es de 8,0 mg/kg de peso corporal para los pacientes adultos, hasta una dosis máxima recomendada de 600 mg

4. Clorhidrato de etidocaína (etidocaína HCl)

   • Preparado por. Takman, 1971.
   • Clasificación. Amida.
   • Fórmula química. 2-(N-etilpropilamino) butiro-2,6- xilidida clorhidrato; similar a la lidocaína desde el punto de vista estructural.
   • Aprobación de la FDA. Agosto de 1976. Los cartuchos dentales de clorhidrato de etidocaína con epinefrina 1:200.000 se retiraron del mercado norteamericano en el año 2002.

5. Clorhidrato de bupivacaína (bupivacaína HCl)

   • Aprobación de la FDA. Octubre de 1972.
   • Clasificación. Amida.
   • Fórmula química. 1-butil-2?,6?-pipecoloxilidida clorhidrato; está relacionada estructuralmente con la mepivacaína, salvo por el grupo butilo, que sustituye al grupo metilo.
   • Preparado por. A.F. Ekenstam, 1957.
   • CARACTERISTICAS
     • Potencia. Cuatro veces la de la lidocaína, la mepivacaína y la prilocaína.
     • Propiedades vasodilatadoras. Relativamente significativas: mayores que las de la lidocaína, la prilocaína y la mepivacaína, aunque mucho menores que las de la procaína.
     • Metabolismo. Se metaboliza en el hígado por amidasas.
     • Toxicidad. Menos de cuatro veces la de la lidocaína y la mepivacaína
     • Excreción. Vía renal; se ha recuperado en la orina un 16% de bupivacaína sin metabolizar.
     • pKa. 8,1.
     • pH de la solución simple. 4,5-6,0.
     • pH de la solución con vasoconstrictor. 3,0-4,5.
     • Comienzo de acción. Inicio de acción más lento que los demás anestésicos locales utilizados con frecuencia (p. ej., 6-10 minutos).
     • Concentración dental eficaz. 0,5%.
     • Vida media anestésica. 2,7 horas.
     • Efecto anestésico tópico. No a las concentraciones aceptables desde el punto de vista clínico.
     • Clasificación durante el embarazo. C.
     • Dosis máxima recomendada. La dosis máxima recomendada de bupivacaína por la FDA es de 90 mg. No existe una dosis recomendada según el peso en EE.UU. En Canadá la dosis máxima es de 2,0 mg/kg.
     • Comentarios. La bupivacaína lleva en el mercado en cartuchos desde febrero de 1982 en Canadá y desde julio de 1983 en Estados Unidos. La bupivacaína está disponible en una solución al 0,5% con epinefrina 1:200.000 (fig. 4-7) y tiene dos indicaciones fundamentales en odontología:
       • 1. Procedimientos de larga duración en los que se necesita una anestesia pulpar (profunda) de más de 90 minutos (p. ej., reconstrucción completa de la boca, implantes, procedimientos periodontales extensos).
       • 2. Control del dolor postoperatorio (p. ej., endodóncico, periodóncico, postimplante, quirúrgico).
       • La bupivacaína no se recomienda en los pacientes más jóvenes ni en aquellos expuestos a un riesgo elevado de lesión postoperatoria de las partes blandas, como las personas con discapacidad física o mental
       • Rara vez se indica en los niños,ya que los procedimientos dentales pediátricos suelen ser de corta duración.

6. Clorhidrato de lidocaína (lidocaína HCl)

   • Clasificación. Amida.
   • Fórmula química. 2-dietilamino-2,6-acetoxilidida clorhidrato.
   • Preparado por:
     • Nils Löfgren, 1943
     • La alergia a los anestésicos locales de tipo amida es casi inexistente.
   • Aprobación de la FDA. Noviembre de 1948.
   • Metabolismo.
     • En el hígado, por las enzimas microsomales de función fija.
   • Excreción.
     • CARACTERISTICAS
       • pKa. 7,9.
       • pH de la solución simple. 6,5.
       • Efecto anestésico tópico. Sí (a concentraciones aceptables desde el punto de vista clínico [5%]).
       • Vida media anestésica. 1,6 horas (~90 minutos).
       • Seguridad en la lactancia. S.
       • Clasificación durante el embarazo. B
       • Concentración dental eficaz. 2%.
       • Comienzo de acción. Rápido (2-3 minutos).
       • pH de la solución con vasoconstrictor. 5,0.
       • Dosis máxima recomendada por la FDA
         • lidocaína con o sin epinefrina es de 7,0 mg/kg para el paciente adulto
         • paciente pediátrico, sin superar una dosis máxima recomendada de 500 mg
       • PRESENTACION
         • LIDOCAÍNA 2%-EPINEFRINA 1:50000
       • CONTENIDO POR CARTUCHO1,8 mL
       • intoxicación
         • los pacientes muestran principalmente síntomas de excitación:
           • tinnitus
           • vértigo
           • trastornos auditivos y de la visión
           • náuseas
           • inquietud
           • vómitos
           • agitacion
           • mareos
     • Vía renal; menos del 10% sin metabolizar y más del 80% en metabolitos diferentes.

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