Receptores

Receptores

1. Estudio de la acción y los efecto de los fármacos en el organismo

   • Mecanismos Generales de Acción de los Fármacos
     • Interacción con componentes macromoleculares
     • Receptores farmacológicos
       • Receptor
         • Provoca un cambio celular
           • Generalmente proteíca
       • Aceptor
         • No tienen acciones directas
     • Alteran las funciones (introducen o reducen)

2. Tipos de receptores

   • Transmembrana
   • CITO: organelos
   • Núcleo

3. Receptor Ionotrópico

   • Dominio: punto de conexión del fármaco con el receptor
   • Iones
   • Actuan en milisegundos

4. Receptor GABA

   • Canal de cloro
   • Tiene varios dominios
   • Na, K, Ca

5. Receptor acoplado a proteínas G

   • Segundos mensajeros
   • Blanco de más del 50% de medicamentos
   • cAMP - cGMP - IP - Ca

6. Receptor enzimático

   • Enzimas: cambio metabólico
   • Actúan a largo plazo

7. Receptor intercelular

   • Actúa para sintetizar proteínas en los ribosomas

8. Mecanismos de Señalización Transmembrana

   • 1.- Compuesto liposoluble cruza la membrana plasmática y actúa sobre un receptor intracelular
     • 2.- Dominio exracelular de una proteínas transmembrana, lo que estimula la actividad enzimática
       • 3.- Dominio extraacelular de un receptor transmembranal unido a una proteína tirocina cinasa
         • 4.- Dominio en conducto iónico y regula su abertura directamente
           • 5.- Dominio de un receptor vinculado a una proteína G

9. Regulación de receptores

   • 1.- Desensibilización del receptor
     • 2.- Cualquier fármaco estimula el receptor: facilitación
       • 3.- Efecto/Proceso de retirada

10. Mecanismos de acción

    • Agonistas
      • Total
      • Parcial
    • Agonistas inversos
      • Total
    • Antagonista

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