ÁCIDO VALPROICO

ÁCIDO VALPROICO

1. GENERALIDADES

   • 1 GEN

2. FARMACOCINÉTICA

   • VO
     • ÁCIDO VALPROICO+
     • VALPROATO DE SODIO
   • IV
   • ALIMENTOS RETRASAN ABSORCIÓN
   • EN LCR, LECHE, PLACENTA
   • METABOLISMO HEPÁTICO
   • EXCRECIÓN
     • RENAL 80%
       • BILIAR 7%
   • V1/2: 12 HRS

3. FARMACODINAMIA

   • FISIO NORMAL
     • DESPOLARIZACIÓN: ENTRA NA A LA CÉLULA
       • AL FINAL DEL AXÓN: SE ABREN CANALES DE CA Y ENTRA A LA CÉLULA
         • EXOCITOSIS DE VESÍCULAS CON GLUTAMATO
           • ACTIVACIÓN DE RECEPTORES NMDA Y AMPA
             • POST-SINÁPTICOS
       • PROPAGACIÓN DEL POTENCIAL
     • SISTEMA INHIBITORIO
       • LIBERACIÓN DE GABA AL ESPACIO INTERSINÁPTICO
         • SE ABREN CANALES DE CL- EN NEURONA POSTINÁPTICA (HIPERPOLARIZACIÓN)
           • SUBE CARGA -: SE ALEJA DEL UMBRAL DE ACTIVACIÓN
             • NO SE DESPOLARIZA E INHIBE SU ACTIVACIÓN
     • CONVULSIÓN
       • SE PIERDE ZONA DE INHIBICIÓN
         • DESCARGAS INCONTROLABLES
           • FORMACIÓN DE FOCOS EPILEPTOGÉNICOS
           • NO HAY SUFICIENTE GABA
             • NEURONAS HIPEREXCITABLES
               • DESPOLARIZACIÓN EXCESIVA: CONVULSIÓN
   • MA
     • INACTIVA CANALES DE NA
       • DEPENDIENTES DE VOLTAJE
         • EVITA ENTRADA DE NA
           • IMPIDE DESPOLARIZACIÓN
     • AUMENTA SÍNTESIS DE GABA
       • BAJA SU DEGRADACIÓN
     • INHIBE CANALES DE CA TIPO T
     • BLOQUEA CANALES NMDA
       • BAJA CAPTACIÓN DE GLUTAMATO

4. INDICACIONES

   • 1° LÍNEA
     • CRISIS DE AUSENCIA
     • CRISIS TÓNICO-CLÓNICO GENERALIZADAS
     • TRASTORNO BIPOLAR
       • EPISODIOS MANIACOS
   • 2° LÍNEA
     • ESTATUS EPILÉPTICO
     • CRISIS PARCIAL COMPLEJA
       • CRISIS FOCALES REFRACTARIAS
   • PROFILAXIS MIGRAÑA
     • +16 AÑOS

5. EA

   • NÁUSEA
   • PÉRDIDA DE APETITO
     • CRÓNICO AUMENTA
   • SEDACIÓN
   • TEMBLOR
   • TROMBOCITOPENIA
   • HEPATITIS FULMINANTE
     • MUTACIÓN DE POLG
   • HIPERAMONEMIA
     • INTOXICACIÓN?

6. CA

   • INSUFICIENCIA HEPÁTICA
   • EMBARAZO
     • MALFORMACIONES CONGÉNITAS

7. INTERACCIONES

   • AUMENTAN CONCENTRACIÓN
     • FENITOÍNA
     • FENOBARBITAL