Recetores

Recetores

1. Nucleares

   • Localização: intracelular
   • Efetores: Transcrição de genes
   • Acoplamento: Via DNA
   • Estrutura: Monomérica com domínios separados de ligação do recetor e o DNA
     • A/B: domínio N-terminal; variável em sequência; região co-ativador AF1
       • C: domínio de ligação do DNA; 2 dedos de zinco
         • D: domínio flexível; conecta C com E
           • E: domínio de ligação do ligante; região co-ativador AF2
             • F: domínio C-terminal; variável em sequência
     • Primária
       • AF1
         • Transativação
       • AF2
         • Transativação
         • Dimerização
         • Repressão
     • Terciária
   • Mecanismo de transdução do sinal
     • Os próprios recetores ativados, na forma de homo ou heterodímeros, funcionam como fatores de trancrição, recrutando co-ativadores ou correpressores que modulam a transcrição de genes específicos.
   • Tipos
     • Classe I
       • Presente no citoplasma
       • Opera como homodímeros
       • Maioritariamente ligandos endócrinos
       • Elevada afinidade
       • Recetores para hormonas esteróides
         • GR, MR, ER, PR
     • Classe II
       • Presente no núcleo
       • Opera como heterodímeros (exceto RXR)
       • Maioritariamente ligandos lípidos
       • Baixa afinidade
       • PPAR, LXR, FXR, RXR
     • Classe Híbrida
       • Maioritariamente endócrino
       • Opera como heterodímeros RXR
       • TR, VDR
   • Tempo de resposta: Horas
   • Sensíveis a lípidos e hormonas

2. Actividade cinase intrínseca/ Acoplados a cinases

   • Localização membranar
   • Efetores - cinases de proteínas
   • Acoplamento - directo
   • Tempo de resposta - horas
   • Estrutura- hélice transmembranar ligando domínio extracelular do recetor e domínio intracelular da cinase
     • N - binding domain
     • C - catalytic domain
   • 4 famílias
     • Actividade "cinase tirosina"
     • Actividade "cinase serina/treonina"
     • Recetores de citocinas
     • Recetores associados à guanililciclase (GC)
     • Mecanismos de transdução de sinal
       • Dimerização dos recetores
         • Auto-fosforilação dos resíduos de tirosina/equiparados
           • Aceitadores de domínios SH2
           • Activadores das cascatas de cinases
             • 2 principais vias
               • Ras/Raf/MAP cinase
               • Jak/Stat
     • Ligandos - proteínas
   • Envolvidos em variados mecanismos
     • Divisão celular
     • Crescimento
     • Diferenciação
     • Inflamação
     • Reparação de tecidos
     • Apoptose
     • Respostas imunes
     • Regulação de transcrição génica

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