Determinați reacțiile adverse ale preparatelor insulinei
formează infiltrate în locul administrării
provoacă sindromul Somogyi
provoacă lipodistrofie în locul administrării
este posbilă coma hiperglicemică la administrarea îndelungată
hipoglicemia se instalează lent timp de câteva sâptămâni
Lipodistrofie, hipoglicemie, edeme
Sindromul Samodji, cetoacidoză, hiperglicemie
Cetoacidoză, hipoglicemie, cașexie
Hiperglicemie, lactacidoză, iritabilitate
Insulinorezistență, cașexie, palpitații
Determinați manifestările hipoglicemiei la preparatele insulinei
Bradicardie, hipotensiune arterială
Somnolență, dereglări de coordonare
Tahicardie, frică, sudorație
Vorbire lentă, tegumente uscate, descuamate
Palpitații, hipotensiune arterială, colaps
Determinați indicațiile absolute ale preparatelor insulinei
diabet zaharat tip I, insulinodependent;
stări de precomă şi comă;
graviditatea şi lactaţia;
stări când sunt contraindicate antidiabeticele orale.
diabet zaharat tip II, insulinonedependent cu cetoacidoză;
Determinați preparatele insulinelor utilizate în coma diabetică
În coma diabetică (cetoacidoză diabetică sau comă hiperglicemică), se utilizează insuline cu acțiune rapidă sau scurtă, deoarece este necesară scăderea urgentă a glicemiei. Preparatele indicate sunt: • Insulină cristalizată (numită și insulină regular sau insulină umană solubilă) • Insulină lispro • Insulină aspart • Insulină glulizină
-
Determinați preparаtele utilizate în coma hipoglicemică
În coma hipoglicemică, scopul este creșterea rapidă a glicemiei. Preparatele indicate sunt: • Glucoză 40% sau 20% administrată intravenos • Glucagon (injectabil, i.m. sau s.c., în cazuri în care accesul intravenos este dificil) • În unele cazuri: hidrocortizon (în contexte severe sau refractare)
Determinați mecanismele de acțiune ale biguanidelor
Micțorează influxul ionilode K+în celulele beta, crește eliberarea de insulină
Reduce formarea glucozei în ficat, favorizarea captării glucozei în mușchi
Inhibă alfa-glicozidazele intestinale, reduce formarea mono-și dizaharidelor
Inhibă inactivarea incretinelor endogene, stimulează sinteza de insulină
Micșorează absorbția glucidelor în intestin, reduce glicemia postprandială
Determinați efectele biguanidelor
posedă mecanism de acţiune pancreatic şi extrapancreatic
majorează snsibilitatea ţesuturilor periferice faţă de insulină
micşorează absorbţia glucidelor din intestin
posedă acţiune anorexigenă şi contribuie la micşorarea masei corporale
intensifică eliminarea insulinei
Determinați indicația/indicațiile biguanidelor
Diabet insipid
Diabet melanocitar
DZ cu obezitate;
DZ insuficient controlat cu sulfonilureice;
DZ instabil, asociat la insulină
Determinați mecanismele de acțiune al sulfonilureicelor
Mecanism extrapancreatic:Creşterea eliberării somatostatinei;
Mecanism pancreatic:Creşterea densităţii receptorilor insulinei
Mecanism pancreatic: Stimularea secreţiei insulinei;
Mecanism pancreatic: Creşterea eliberării somatostatinei;
Mecanism pancreatic: Micşorarea secreţiei glucagonului.
Determinați mecanismele de acțiune al inhibitorilor DIP-IV
Prin blocarea DPP-IV, prezentă în majoritatea ţesuturilor (forma membranară) şi lichidelor (salivă, sânge, urină, lichidul sinovial – forma solubilă circulantă), ↑durata de acţiune a incretinelor endogene (GIP şi GLP-1) → prin influenţa asupra receptorilor membranari → la formarea AMPc →↑sintezei insulinei şi secreţiei ei de celulele beta pancreatice la majorarea nivelului glicemiei cauzat de administrarea hranei.
Mecanism extrapancreatic: Inhibarea gluconeogenezei;
Mecanism extrapancreatic: Majorarea sensibilităţii celuleor-ţintă la insulină
Determinați mecanismele de acțiune al agoniștilot GLP-1 receptorilor
Micșorează influxul ionilode K+în celulele beta, crește eliberarea de insulină
Stimulează regenerarea celulelor beta, stimulează secreția insulinei
Determinați mecanismul de acțiune al tetrazaharidelor
s-a constatat capacitatea preparatului de a stimula proliferarea şi neogeneza celulelor-beta, precum şi de a inhiba apoptoza lor.
inhibă secreţia glucagonului atât pe nemâncate, cât şi după masă.
influenţează asupra mecanismului fiziologic de reglare a glucozei în condiţii de hipoglicemie;
modifică nivelul glucagonului şi altor hormoni contrinsulari
inhibă competitiv, la nivelul mucoasei intestinale alfa-glucozidazele (maltaza, glucoamilaza, zaharaza, izomaltaza), enzime ce degradează o mare parte din dipeptidele rezultate în urma digestiei hidraţilor de carbon alimentari, cu diminuarea asimilării glucidelor şi îndeosebi a glucozei din di-, oligo- şi polizaharide
Determinați mecanismul de acțiune al meglitinidelor
Blochează canalele K-ATP - dependente în membranele celulelor-beta prin intermediul proteinelor-ţintă →la depolarizarea β– celulelor şi deschiderea canalelor de calciu → un influx abundent de Ca++ stimulează secreţia insulinei de către celulele-beta → are loc o eliberare a insulinei în prima fază de secreţie, corelată cu picul glucozei în sânge.
s-a constatat capacitatea preparatului de a stimula proliferarea şi neogeneza celulelor-beta, precum şi de a inhiba apoptoza lor
Determinați mecanismele de acțiune al tiazolidindionelor
stimulează oxidarea acizilor graşi liberi
inhibă expresia genei leptinei;
↓ factorului de necroză tumorală alfa (TNFα) → un inhibitor al expresiei genei PPAR-γ
agoniştii selectivi ai receptorilor PPAR-γ influenţează asupra căii de semnalizare a insulinei prin creşterea expresiei genei transportorului intracelular al glucozei GLUT4 → ↑ utilizării glucozei la periferie
scade sensibilitatea ficatului
Determinați glucocorticoizii pentru administrarea topică
Hidrocortizon hemisuccinat, prednisolon clorhidrat, dexametazonă fosfat sodiu
Hidrocortizon acetat, triamcinolonă acetonid, prednisolon acetat
Clobetazol, fluocinolonă, mometazonă
Fluticazona, dexametazona, budesonid
Metilprednisolon hemisuccinat, triamcinolonă acetonid, fluocinolonă acetonid
Determinați glucocorticoizii pentru administrarea intravenoasă
galometazonă
mometazonă
hidrocortizon hemisuccinat
prednisolon hemisuccinat sau clorhidrat
metilprednisolon clorhidrat sau hemisuccinat
Determinați glucocorticoizii pentru administrarea intramusculară
flumetazonă
fluocinolonă acetonid
hidrocortizon acetat
prednisolon acetat
metilprednisolon acetat şi ciclopentilpropionat
Determinați mecanismul genomic de acțiune al glucocorticoizilor
Interacționează cu receptorii membranari, inhibă expresia genelor în nucleu
Penetrează în celulă, crește producerea de mesageri secundari AMPc, GMPc
Interacționează cu receptorii citoplasmatici, crește nivelul calciului
Interacționează cu receptorii citoplasmatic, penetrează în nucleu cu expresie genelor
Interacționează cu receptorii membranari, induce sinteza ADN în nucleu
Determinați mecanismul/mecanismele non-genomic de acțiune al glucocorticoizilor
Interacționează cu receptorii membranari, modifică funcțiile, produce mesagei secundari
Penetrează în nucleu, crește producerea de mesageri secundari AMPc, GMPc
Interacționează cu receptorii citoplasmatici, reduce nivelul calciului
Interacționează cu receptorii citoplasmatici, penetrează în nucleu cu expresie genelor
Determinați glucocorticoidul/glucocorticoizii cu cel mai marcat mecanism non-genomic
Non-genomice: prednisolon (4); metilprednisolon (13,3); dexametazona (20); betametazona (sub 2,7)
Determinați caracteristicele acțiunii antielrgice a glucocorticoizilor
Micșorează lezarea țesuturilor, micșorează acțiunea catecolaminelor
Preîntâmpină degranularea mastocitelor, înlătură efectele mediatorilor alergiei
Reduce sensibilitatea la catecolamine, inhibă fosfodiesteraza
Blochează receptorii mediatorilor, inhibă cicloozigenaza
Potențiază efectele catecolaminelor, blochează H1-receptorii
Determinați caracteristicele acțiunii antiinflamatoare a glucocorticoizilor
Blochează receptoriii mediatorilor, inhibă sinteza mediatorilor
Inhibă fosfolipaza A2, antagonizează efectele mediatorilor alergiei
Preîntâmpină lezarea țesuturilor, inhibă eliberarea mediatorilor
Inhibă fosfolipaza A2, inhibă sinteza leucotrienelor
Inhibă fosfolipaza A2, inhibă sinteza anticorpilor
Determinați caracteristicele acțiunii antișoc a glucocorticoizilor
Efecte pozitive asupra cordului, stabilizarea membranelor și barierelor fiziologic
Inhibă fosfolipaza A2, crește permeabilitatea barierelor fiziologice
Micșorează lucrul cordului, crește TA
Inhibă fosfolipaza A2, crește sinteza catecolaminelor
Micșorează microcirculația, reduce lucrul cordului
Determinația efectele glucocorticoizilor asupra metabolismului hidro-electrolitic
pierdere de ioni de calciu și fosfor
retenţie de ioni de potasiu și hidrogen
retenţie de ioni de sodiu și de apă
retenţie de ioni de sodiu și calciu
pierdere de ioni de calciu și hidrogen
Determinați efectele glucocorticoizilor asupra metabolismului lipidic
la nivelul adipocitelor amplifică acţiunea lipolitică a catecolaminelor, hormonului de creştere, hormonilor tiroidieni ;
creşte nivelul acizilor graşi liberi în plasmă.
dozele mari pe o durată îndelungată – redistribuirea ţesutului adipos pe faţă (facies luna) şi trunchi cu pierderea lui pe membre.
la utilizarea de durată duce la osteoporoză.
hipocalciemie prin reducerea absorbţiei intestinale şi accelerarea eliminării renale
Determinați efectele glucocorticoizilor asupra metabolismului proteic
Bilanţă azotată negativă;
Intensificarea proceselor catabolice ce se soldează cu atrofia pielii, ţesutului limfoid şi micşorarea masei musculare ;
În ficat ca excepţie se intensifică captarea aminoacizilor, creşte sinteza proteinelor.
Aminoacizii pot fi utilizaţi şi în procesele de gluconeogeneză.
La nivelul adipocitelor amplifică acţiunea lipolitică a catecolaminelor, hormonului de creştere, hormonilor tiroidieni ;
Determinația efectele glucocorticoizilor asupra metabolismului glucidic
stimulează în ficat gluconeogeneza şi sinteza glicogenului
în ţesuturile periferice (muşchi, ţesutul adipos, piele, fibroblaşti, neutrofile şi timocite) micşorează utilizarea glucozei
efectul hiperglicemiant benefic în situaţii critice (stress etc. )
aminoacizii pot fi utilizaţi şi în procesele de gluconeogeneză.
in ficat ca excepţie se intensifică captarea aminoacizilor, creşte sinteza proteinelor.
Determinați indicațiile glucocorticoizilor cu scop farmacodinamic
in hirsutism
bursite
maladii sistemice ale ţesutului conjunctiv (colagenoze)
lupus eritematos diseminat;
poliarterită nodoasă;
Determinați reacțiile adverse ale glucocorticoizilor
Hipoglicemie, diabet steroid
Hipokaliemie, sindrom Cușing iatrogen
Regenerarea mucoasei gastrice, hiperkaliemie
Somnolență, depresie
Hiponatreimie, hipovolemie
Hiperkaliemie, sindrom Cușing iatrogen
Somnolență, depresie, coagulare intravasculara diseminata
Sindromul rebound, acutizarea infecțiilor
Determinați preparatele estrogenilor nesteroizi sintetici
hexestrol,dietilstilbestrol
etinilestradiol, mestranol
estron, estriol, estradiol
medroxiprogesteron , megestrol
etisteron, desogestrel
Determinați efectele specifice ale preparatelor estrogenilor
Descuamarea epiteliului endometrului, secreție apoasă a glandelor cervicale
Inhibă proliferarea glandelor mamare, secreție vâscoasă aglandelor cervicale
Asigura faza secretorie a ciclului, diminuie maturarea epiteliului vaginal
Inhibă secreția gonadotropinelor după feedback pozitiv, inhibă închiderea epifizelor
Efecte sinergice cu androgenii, diminuie creșterea pilozității
Determinați indicațiile preparatelor estrogenilor cu scop de substituție
Diabet zaharat, obezitatea
Hipertiroidism, afecțiuni hepatice și insuficiența hepatică
Tulburări cerebrovasculare, cardiopatie ischemică
Antecedente tromboembolice, osteoporoză
Hipogonadism primar, osteoporoza
Determinați preparatele progestativelor semisintetice analogii testesteronului
Determinați efectele specifice ale preparatelor progestative
contribuie la menţinerea sarcinii
determină dezvoltarea caracterelor secundare femenine
împiedică efectul oxitocinie de stimulare a contracţiilor uterine
împiedică creşterea foliculilor şi ovulaţia
diminuiază nivelul bazal al insulinei
Contribuie la dezvoltarea lobilor, acinilor glandelor mamare, favorizază nidarea ovulului
Asigura faza proliferativă, inhibă faza secretorie
Reducerea capacității de implantare, diminuie dezvoltarea glandelor mamare în sarcină
Determinați preparatele androgenilor semisintetici
metiltestosteron, mesteroloc
ovidon, rigevidon
ciproteron acetat, flutamid
tamoxifen, exemestan
Determinați efectele specifice ale androgenilor
Efectele A. Efecte specifice. • maturarea organelor genitale, creşterea oraganelor genitale externe şi a prostatei • dezvoltarea caracterelor sexuale secundare • comportamentul sexual al bărbaților, dezvoltarea musculaturii de tip masculin, • creşterea şi distribuirea părului, îngroşarea vocii • creşterea oaselor în lungime cu închiderea ulterioară a epifizelor • intensificarea activității secretorii a glandelor sebacee (apariția acnee).
Determinați preparate antiandrogenilor
tamoxifen, letrozol
mifepriston, onapriston
flutamid, nilutamid
aminoglutetimidă, mitotan
tiamazol, propiltiouracil
Determinați preparatele antiestrogenilor
