Farmacologia dos Anestésicos Locais

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Anna Clara de Marques
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Anna Clara de Marques
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anestésico local droga que bloqueia reversivelmente a transmissão do impulso nervoso
estrutura dos AL grupo aromático +amina
classificação do al amida ou ester
anestésico instável e menos dura douro tipo éster
anestésico temostável tipo amida
aL que raramente causam alergias amidas
importância do isomerismo nos AL As concentrações de estereoisômeros R+ e S- define a potência e o efeito colateral
Mecanismo de ação dos AL Bloqueio da ação dos canais iônicos imepde a neurotransmissão do potencial de ação Liga-se especificadamente aos canais de Na+ Impede a despolarização
segundo mecanismo de ação dos AL inativação dos canais de Na+
Fibras nervosas (sensibilidade) mais sensíveis: pequenas e mielinizadas
Bloqueio das fibras nervosas gradual perda da sensibilidade à dor -> à temperatura--> ao toque-> à propriocepção perda do tônus
pKa de base fraca define quantidade de doga na forma ionizada em determinado pH
menor pKa menor % da forma não ionizada efeito inicial mais rápido
maior % da porção não ionizada atravessa a membrana mais facilmente menor tempo de latência
tecidos infectados e falha de bloqueio local mais ácido menor ph menor fração não ionizada efeito lento e reduzido maior fluxo sanguíneo-> maior remoção do aL
AL mais lipossolúvel mais potente menor quantidade p gerar o efeito
duração da ação do AL maior ligação proteica-> maior tempo de duração
AL vasodilatadores possuem maior absorção sistêmica
Efeito da adrenalina na ação do AL reduz taxa de absorção
Efeito do bicarbonato na ação do AL maior velocidade de ação
Efeito da glicose na ação dos AL maior baricidade maior controle da dispersão intratecal do anestésico
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