B-lactámicos

B-lactámicos

Mecanismo de acción
1. Inhibición de la síntesis de la pared celular
2. Unión PBPs
3. Bloqueo de la transpeptidación
4. Perdida del entrecruzamiento
5. Perdida de la resistencia osmótica
Bactericida
Penicilinas
1. Reducido Espectro
  1. Resistentes a B-lactamasa Staphylococicas
    1. Cloxaciclina Flocoxaciclina
  2. Metialina
    1. anti - Staphylococica
2. Amplio Espectro
  1. Aminopenicilina
    1. Amoxicilina
      1. Mayormente usado a nivel mundial
    2. Ampicilina
      1. Parental
  2. Penicilinas Antipseudomonicas
    1. Aciludoreidopenicilina: Piperacilina
    2. Cabopenicilina
      1. Tiracilina, Carbenicilina. No disponible comercialmente
3. Uso clínico
  1. Staphylococcus aureus
  2. Pseudomonas aeruginosa
  3. Sífilis
Cefalosporinas
1. Semisinteticos
2. 1° generación
  1. Cefazolina Cefadrilo Cefradrina
  2. Amplio espectro
  3. Baja penetración al LCR
3. 2° generación
  1. Cefuroxima
    1. Infecciones respiratorias
  2. Amplio espectro
  3. Mejor penetración al LCR
4. 3° generación
  1. Ceftriaxona Ceftazimida Cefoperazona Cefotaxima
  2. Parental
  3. Amplio uso hospitalario
  4. Mayormente usados en Gram -
5. 4° generación
  1. Cefepime
  2. Buena acción sobre Enterobacter spp
  3. Activas frente a Gram +
6. 5° generación
  1. Ceftarolina Ceftobiprol
  2. Actividad anti - SAMR
    1. Inhibe el PBP2a
Monobactam
1. Aztreonam
2. Síntetico
3. Reducido espectro
  1. Bacilos Gram -
  2. Aerobios
4. Actividad anti - Pseudomonas
Carbapenémicos
1. Mayor afinidad por PBP 1a, 1b y 2
2. Rápida penetración celular
3. Amplio espectro
4. Buena actividad sobre Streptococcus, SAMS, anaerobios. Exc C. difficile
5. Imipenem
  1. Amplio uso clínico
  2. Utilizado para P. aeruginosa, A. baumanni y Enterobacterias BLEE +
  3. Hidrolizado por DHP-1 renal
6. Meropenem
  1. Mayor actividad in vitro que imipenem
  2. Resistencia a la DHP-1
7. Ertapenem
  1. Resistencia a la DHP-1
  2. No cubre BF
  3. Gran tamaño, limita ingreso a la celula
Mecanismo de resistencia
1. Inactivación enzimática del antimicrobiano
2. Modificación del sitio blanco
3. Mutación porinas o perdida de permeabilidad
4. Bombas de expulsión de ATB

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