FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS.

Clasificación de los fármacos
1. Agonistas
  1. Totales
  2. Parciales
  3. Fármacos con capacidad de modificar la respuesta
  4. Se unen a los sitios de alta afinidad
  5. Puros
    1. presentan alta eficacia y producen efectos con una baja proporción de receptores ocupados.
  6. Parciales
    1. tienen menor eficacia y el efecto máximo es menor que con el agonista completo.
  7. Las acciones agonistas se basan en el modelo ocupacional de receptores
  8. El efecto farmacológico es en función de la cantidad de receptores ocupados
  9. Los efectos de los fármacos agonistas reproducen las respuestas fisiológicas mediadas por el receptor
  10. La intensidad del efecto farmacológico producido por el agonista define la eficacia del fármaco
  11. Es una función positiva pero no necesariamente lineal
  12. Ejemplo clínico
    1. Agonistas B2 adrenérgico
      1. Salbutamol-Salmeterol
        Uso principalmente en enfermedad asmática y EPOC
        Se usan solos o en combinaciones
        Fenoterol
        Uso en obstetricia como uteroinhibidor
  13. Agonistas Adrenérgicos
    1. Acción Directa
      1. Selectiva
        fenilefrina
        clonidina
        dobutamina
        terbutalina
      2. No selectiva
        oximetazolina
        isoproterenol
        epinefrina
        noreprinofina
    2. Acción Indirecta
      1. Fármacos liberadores
        anfetamina tiramina
      2. Inhibidor de la recapitulación
        cocaina
      3. Inhibidores de la MAO+
        selegilina
      4. Inhibidores de la COMT+
        entacapona
    3. Acción mixta
      1. afedrina
2. Antagonistas
  1. Competitivos
    1. no modifican el estado previo del receptor, son vencibles al aumentar las concentraciones de agonista
  2. No competitivos
    1. actúan en un sitio diferente al agonista, no son vencibles al aumentar las concentraciones de agonista
  3. fármacos que se unen al receptor pero no lo activan
  4. Presentan igual afinidad al receptor en su forma activa e inactiva
  5. Ejemplo clínico
    1. Antagonistas colínergicos
      1. Bromuro de Ipratropio
        Antagonista de receptores muscarínicos de estructura cuaternaria
        Uso en asma y EPOC
        Atropina
        Alcaloide natural con bajo efecto central
        Bajo uso en clínica
  6. 3 tipos de farmacos antagonistas
    1. Antagonista competitivo
      1. Se une al receptor e impide que el agonista desarrolle su efecto. Aumentando las concentraciones del agonista se consigue el efecto
    2. Antagonismo funcional
      1. Se produce cuando dos fármacos interactúan con receptores con funciones contrapuestas
    3. Antagonismo químico
      1. El antagonista reacciona químicamente con el agonista bloqueando su efecto.
Cambios dinámicos en los receptores
1. Regulación de los receptores
  1. La velocidad de recambio depende del equilibrio entre la síntesis, movimiento y desintegración
2. Up regulación
3. Down regulación
4. Además pueden haber modificaciones en la afinidad o en la capacidad de respuesta del receptor
5. Desensibilización de receptores
  1. Es secundaria a la acción previa de un agonista
  2. Es la pérdida de respuesta de la célula a la acción de un ligando
  3. Si se origina rápido se denomina taquifilaxia
    1. Homóloga
      1. se afecta solo la capacidad de respuesta del receptor por dicho ligando
    2. Heteróloga
      1. se afecta la unión de agonistas de otros receptores
  4. Se produce:
    1. Inhibición del acoplamiento
    2. Reducción en el número de receptores
    3. Disminución de la afinidad
6. Hipersensibilidad de receptores
  1. Es secundario a la acción de un antagonista y hay un incremento de la respuesta.
    1. Se produce:
      1. Aumento del número
        Disminución de degradación
        Aumento de la afinidad
7. BIBLIOGRAFIA:
  1. Opioid agonist-antagonist drugs in acute and chronic pain states». Drugs 41 (3): 326-44. March 1991. PMID 1711441. doi:10.2165/00003495-199141030-00002.http://147.96.70.122/Web/TFG/TFG/Memoria/PEDRO%20MIGUEL%20GARCIA%20GARCIA.pdf
Fármacos y preñez
1. 2 aspectos principales:
  1. Efectos sobre el feto
    1. Influencia del embarazo sobre la respuesta materna
      1. Cambios farmacocinéticos
      2. Alteración de absorción, distribución, y excreción
      3. Cambios farmacodinámicos
      4. Disminuye acción de heparina,
      5. Aumenta toxicidad por eritromicina y tetraciclinas
      6. Respuesta aumentada a la insulina
    2. Efectos teratogénicos en el primer trimestre
    3. Efectos sobre el desarrollo en todo el periodo de preñez
    4. Efectos secundarios en el feto y el neonato en el último trimestre o cercano al parto

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