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Antirretrovirales

Generalidades

Todas las personas con infección por el VIH, independientemente del recuento de CD4, deben comenzar la terapia antirretroviral (TAR) lo antes posible

Los medicamentos antirretrovirales se combinan para prevenir la resistencia

Todos los medicamentos antirretrovirales son capaces de atacar tanto al VIH-1 como al VIH-2, excepto la enfuvirtida y los INNTI.

Establecer un seguimiento regular para evaluar la respuesta al tratamiento.

Si el recuento de CD4 es < 200, inicie la profilaxis para las infecciones oportunistas

La adhesión al TAR se puede mejorar considerando los determinantes sociales de la salud y abordando factores modificables como la enfermedad mental comórbida o el trastorno por consumo de sustancias, la vivienda inestable y las barreras para asistir a visitas regulares a la clínica.

El inicio del TAR debe retrasarse en el contexto de la meningitis TB y la meningitis criptocócica debido al alto riesgo de síndrome de reconstitución inmunitaria

Mecanismo de acción

Ejercen su actividad antiviral contra el VIH al bloquear la entrada de Virus CCR5 o Virus X4 en la célula T CD4 → inhibición de la interacción gp120 → prevención del acoplamiento del virus

Ejemplo

Maraviroc

Cuándo usar?

- No se usa comúnmente para el tratamiento inicial del VIH - Pacientes con virus farmacorresistente que han experimentado el tratamiento.

Mecanismo de acción

Se une competitivamente a la proteína viral gp41, evitando así la fusión con la célula

Ejemplo

Enfuvirtida (a veces conocida como T-20))

Cuándo usar?

- Es un agente inyectable que es eficaz en pacientes con experiencia en tratamiento que no han estado expuestos a este medicamento

Mecanismo de acción

se une a la glucoproteína gp120 de la envoltura del VIH-1 y evita la unión viral y la posterior entrada del virus en las células T del huésped.

Ejemplo

Fostemsavir (profármaco) principio activo Temsavir

Cuándo usar?

- Debe usarse en combinación con otros agentes antirretrovirales activos para pacientes con experiencia en el tratamiento que están fallando la terapia y tienen opciones de tratamiento limitadas - No debe usarse en pacientes que tomen inductores fuertes del CYP P450 (por ejemplo, rifampicina, carbamazepina, fenitoína) ya que disminuyen el nivel de temsavir

Antagonistas CCR5

Inhibidores de entrada

Inhibidores de la fusión

Inhibidores de fijación

TIPOS

Inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos (NRTI/ ITIAN)

Inhibidores no nucleosidos de la transcriptasa inversa (NNRTI/ ITIANN)

Inhibidores de la proteasa del VIH (IP)

Inhibidores de la integrasa (INIs o InSTIs)

Mecanismo de acción

Sufren fosforilación intracelular mediada por varias enzimas huésped. La forma activa de trifosfato inhibe la replicación viral a través de la unión competitiva a la enzima viral, la transcriptasa inversa.

Ejemplo

Cuándo usar?

- Abacavir (análogo de guanosina) - Emtricitabina y Lamivudina (análogos de la citosina.) - Tenofovir alafenamida y tenofovir disoproxil fumarato (derivados de la adenosina.) - Zidovudina (análogo de timidina)

- INRTI se suelen dar en parejas. - Profilaxis en RN ≥35 semanas de gestación al nacer

Mecanismo de acción

Evitan que la transcriptasa inversa del VIH-1 añada nuevos nucleótidos a la creciente cadena de ADN. La transcriptasa inversa se vuelve menos flexible y la polimerización del ADN se inhibe, disminuyendo la replicación viral

Generalidades

Ejemplo

Efavirenz y nevirapina (1era generación) doravirina, etravirina y rilpivirina

Cuándo usar?

- La mayoría de los INNTI se utilizan para pacientes sin tratamiento previo - En pacientes con regímenes de conmutación de carga viral suprimida - La etravirina, que generalmente se utiliza para personas con evidencia de virus resistentes a los medicamentos.- La mayoría de los INNTI se utilizan para pacientes sin tratamiento previo - En pacientes con regímenes de conmutación de carga viral suprimida - La etravirina, que generalmente se utiliza para personas con evidencia de virus resistentes a los medicamentos.- La mayoría de los INNTI se utilizan para pacientes sin tratamiento previo - En pacientes con regímenes de conmutación de carga viral suprimida -La etravirina, que generalmente se utiliza para personas con evidencia de virus resistentes a los medicamentos.

Mecanismo de acción

Los inhibidores de la proteasa (PI) inhiben competitivamente la escisión de las poliproteínas de Gag-Pol en las células infectadas por el VIH, lo que es un paso crucial en el proceso de maduración viral, lo que resulta en la producción de viriones inmaduros que no son infecciosos.

Ejemplo

Cuándo usar?

Darunavir y atazanavir

- Suelen administrar en combinación con una combinación de nucleósidos duales - Se pueden utilizar como parte de un régimen de preservación/limitación de nucleósidos - Los IP deben administrarse con un agente estimulante, ya sea ritonavir o cobicistat - Se pueden usar para pacientes que no tienen tratamiento previo - El agente preferido para los pacientes que fallan en su régimen inicial de TARV

Berenice Jaramillo

Mecanismo de acción

Los inhibidores de la integrasa se dirigen a la etapa de transferencia de hebras de la integración del ADN viral. Estos medicamentos previenen o inhiben la unión del complejo de preintegración (PIC) al ADN de las células huésped, poniendo así fin al paso de integración de la replicación del VIH

Ejemplo

Cuándo usar?

- Raltegravir, elvitegravir, dolutegravir y bictegravir (son eficaces y bien tolerados)

- Los pacientes con perfiles lipídicos anormales o factores de riesgo de enfermedad arterial coronaria, ya que tienen un efecto neutro sobre el colesterol y los triglicéridos

Bibliografia

Fletcher. C. (2022). Descripción general de los agentes antirretrovirales utilizados para tratar el VIH. UPTODATE. https://www.uptodate.com/contents/ overview-of-antiretroviral-agents-used-to-treat-hiv?search=vih%20tratamiento&source=search_result&selectedTitle=3~150&usage_type=default& display_rank=3 Sax. P. (2022). Cuándo iniciar la terapia antirretroviral en personas con VIH. UPTODATE. https://www.uptodate.com/contents/when-to-initiateantiretroviral-therapy-in-persons-with-hiv/print?search=vih%20tratamiento&source=search_result&selectedTitle=5~150&usage_type=default&display_ rank=5