Transportadores de membrana y respuesta a fármacos

Transportadores de membrana y respuesta a fármacos

1. Transportadores en las respuestas terapéuticas a fármacos

   • Resistencia farmacologica
   • Farmacocinetica
   • Farmacodinamica
     • objetivos de muchos medicamentos utilizados en la clínica
     • constituye
   • incluye

2. Transportadores y respuestas adversas a fármacos

3. Mecanismos básicos de transporte membranal

   • Difusion pasiva
   • Difusion activa
   • difusion facilitada
   • Por conductos
   • son

4. Cinética del transporte

   • El movimiento de un sustrato (velocidad de transporte) a través de una membrana biológica por medio de una serie de procesos sujetos a transportadores se caracteriza por la 95 capacidad de saturación.
     • Inhibición competitiva
       • Cuando los sustratos e inhibidores comparten el mismo sitio de unión en el transportador
       • es
     • Inhibición no competitiva
       • Que el inhibidor tiene un efecto alostérico sobre el transportador
       • es
   • es

5. Transporte vectorial

   • El transporte unidireccional a través de una monocapa de células polarizadas, como las células epiteliales y endotelia- les de los capilares encefálicos
     • La transferencia e caz de los solutos a través de las barreras epiteliales o endoteliales
     • importante para
   • es

6. Estructura molecular de los transportadores

   • Transp. de galactosa sodica
   • Estructuras cristalográficas de transp. ABC
   • Transa. paralelo (cotransportador) de permeasa de lactosa (LacY)
   • integra

7. Genoma de las super familias de transportadores

   • Existen dos superfamilias principales de genes que desempeñan funciones centrales en el transporte de fármacos a través de la membrana plasmática y otras membranas biológicas
     • SLC
       • Comprende a 48 familias y supone casi 315 genes del genoma humano. transportan diversos compuestos endógenos iónicos y no iónicos, y xenobióticos
         • Participar en el transporte facilitado o como transportadores paralelos o antiparalelos activos secundarios
         • pueden
     • ABC
       • ABCA (12 miemb), ABCB (11 miem), ABCC (13 miem), ABCD (4 miem), ABCE (1 miem), ABCF (3 miem) y ABCG (5 miem).
         • Esenciales para muchos procesos celulares, y las mutaciones
         • los ABC
       • se divide
     • que son

8. Propiedades de los transportadores ABC relacionadas con la acción farmacológica

   • MDR1 (ABCB1), MRP2 (ABCC2) y BCRP (ABCG2) se expresan en el lado apical del epitelio intestinal
     • Funcionan expulsando los productos xenobióticos
       • MRP3
       • se expresa en el lado basal de las células epiteliales
     • donde

9. Variación genética de los transportadores

   • defectos hereditarios en el transporte de membrana y se han identi cado los genes vinculados con varios trastornos hereditarios de este mecanismo
     • Polimorsmos en los transportadores de membrana que participan en la respuesta farmacológica
     • aparecieron
   • se sabe

10. Transportadores y farmacocinética

    • Transportadores en el hígado y riñón tienen funciones importantes para la eliminación de medicamentos de la sangre y por tanto en su metabolismo y excreción.
    • Los

11. Transportadores y farmacodinamia

    • Los neurotransmisores se encuentran almacenados en vesículas dentro de las neuronas presinápticas,
      • son liberados en la sinapsis por la fusión de las vesículas con la membrana plasmática y,
        • son recaptados por las neuronas presinápticas o captados por células postsinápticas
          • SLC6A1 (GAT1), SLC6A11 (GAT3) y SLC6A13 (GAT2)
          • SLC6A2 (NET)
          • SLC6A3 (DAT)
          • SLC6A4 (SERT)
          • familia:

12. BARRERAS HEMATOENCEFÁLICA Y HEMATORRAQUÍDEA

    • Fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central deben cruzar la barrera hematoencefálica o la barrera hematorraquídea
      • Barreras están formadas por células endoteliales de los capilares cerebrales y células epiteliales del plexo coroideo, respectivamente.
      • están
    • Los