Macrolídeos

Macrolídeos

1. Drogas

   • Eritromicina
     • Bactérias sensíveis
       • Bactericina em altas concentrações
     • Farmacologia
       • Via Oral (parenteral não mais disponível no brasil)
       • Metabolização hepática (80%)
         • Evitar em hepatopatas
       • Alta concentração na bile
         • Reabsorção intestinal
       • Baixa concentração no líquor
       • Boa concentração brônquica
       • Penetra macrôfagos
         • Boa em intracelulares
       • Baixa absorção oral
       • Baixa concentração tecidual
       • Intolerância GI
     • Espectro
       • Streptococcus pyogenes e pneumoniae
       • Staphylococcus MSSA
       • Outros
         • Campylobacter jejuni
         • Corynebacterium diphteriae
         • Coxiella burnetti
         • Bordetella pertussis
       • Chlamydia pneumoniae, trachomatis e psittaci
       • Clostridium tetanii
       • Listeria
       • Eikenalla corrodens (endocardites graves)
       • Atípicas
         • Legionella pneumophilla
         • Mycoplasma
         • Moraxella catarrhalis
       • DSTs
         • Haemophyllus ducreyi
         • Treponema pallidum
         • Ureaplasma e Urealyticum
       • Bartonella Quintana e hanselae
       • Neisseria meningitidis (porém não cobre SNC)
     • Uso clínico
       • Alternativa em alérgicos
         • Amoxi, cefalosporinas (1ªG) e novos macrolídeos são preferíveis
       • Streptococcus
         • S. pyogenes
           • Faringo amigdalite
           • Impetigo
           • Erisipela
           • Escarlatina
         • S. Pneumoniae
           • Somente o MSSA
       • Coqueluche (B. pertussis)
       • Cancro mole (H. ducreyi)
       • Difteria (C.difteriae)
       • Gastroenterite (C. jejuni)
       • Legionelose (L.pneumoniae)
       • Pitacose (C.psittaci)
       • Uretrite e linfogranuloma venéreo (C. trachomatis)
       • Sífilis (T. pallidum)
         • NÃO SERVE EM NEUROSSÍFILIS
         • Único macrolídeo que trata sífilis
           • Tratamento de gestantes (Somente o Estearato, nunca o Estolato)
             • Não previne transmissão vertical
   • Claritromicina
     • Espelho da Azitromicina
       • Atividade adicional
         • Mycobacterium
           • leprae
           • avium intracellulare
         • Toxoplasma gondii
     • Uso clínico
       • Mesmo que Azitromicina
         • Adicional
           • Micobacterioses em paciente com SIDA (Profilaxia)
     • Dose: 500mg 12/12h
   • Azitromicina
     • Espectro
       • Semelhante a Eritromicina
       • Atividade superior a Atípicos e hemófilos
         • Haemophyllus influenzae
         • Moraxella catarrhalis
         • Mycoplasma pneumoniae
         • Chlamydia pneumoniae
         • Legionella pneumophilla
     • Farmacologia
       • Meia-vida longa (68H)
         • Dose 1x ao dia
       • Alta concentração em orgãos e tecidos
         • Tonsila, pele, pulmões
           • Macrófagos alveolares até 4 dias após suspensão
       • baixa biodisponibilidade oral (37%)
         • Tomar em jejum
           • • 2 horas após alimento ou 1h antes
       • Efeito imunomodulador
         • Doença pulmonar crônica
     • Uso clínico
       • Infecções respiratórias
         • Faringites, amigdalites, otites, sinusites
           • 500mg/1x ao dia VO 3 a 5 dias
         • PAC não graves, paciente sem comorbidades
           • 500mg/1x ao dia VO 5 a 7 dias
           • PAC graves com hospitalização
             • 500mg/1x ao dia VO 7 a 10 dias
               • • Associado com cefalosporina
       • Uretrite gonocócica
         • Dose única 2g
       • Uretrite não-gonocócica e cancro mole
         • Dose única 1g
       • Gastroenterite por Campylobacter jejunii
       • H. Pylori
       • Pele e partes moles (Alternativa)
       • Profilaxia MAC em PVHA CD4+<50
         • • Micobacteriose atípica
   • Espiramicina
     • Espectro
       • Semelhante a Eritromicina, mas menor atividade
     • Uso clínico
       • Toxoplasma gondii
         • Toxoplasmose aguda na gestação
           • Trata a mão, mas não atravessa a placentra
             • Não trata bebê
           • Prevenção de transmissão vertical
             • • 1G de 8/8h até fim da&nbsp;gestação
         • Toxoplasmose congênita assintomática
           • • 100mg/kg/dia 12/12h por 1 ano
         • Toxoplasmose congênita sintomática
           • • Associar a sulfadiazina e pirimetamina + ácido folínico
         • No adulto
           • Se alérgico a sulfa (1ª opção)
           • Exceto coriorretinite e formas disseminadas
             • Usar sulfassalazina ou clindamicina
   • Roxitromicina
     • • Não disponível no Brasil

2. Mecanismo

   • Liga-se ao RNAr (reversível)
     • Inibe síntese proteica
       • Bacteriostática
   • Resistência
     • Intrínseca
       • Enterobactérias
       • Pseudomonas
       • Acinetobacter
     • Adiquirida
       • Gram-Positivos
         • Bomba de efluxo
           • Stafilo e estrepto
       • Gram-negativos
         • Muda sítio de lig. ribossômico
     • Cuidado com resistência cruzada

3. Efeitos adversos

   • Intolerância GI
   • Hipersensibilidade
   • Náuseas
   • Alteração do intervalo QT (CUIDADO!)
   • Flebite (Infusão EV- diluir)