Tetraciclinas, macrólidos, clindamicina, cloranfenicol, estreptograminas y oxazolidinonas

Tetraciclinas, macrólidos, clindamicina, cloranfenicol, estreptograminas y oxazolidinonas

1. TETRACICLINAS

   • Las tetraciclinas son sustancias cristalinas anfotéricas con baja solubilidad, disponibles en la forma de clorhidratos.
     • Mecanismo de acción y actividad antimicrobiana
       • son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro que suprimen la síntesis de proteínas.
         • Las tetraciclinas entran a los microorganismos en parte por difusión pasiva y en parte por un proceso de transporte activo dependiente de energía.
     • Resistencia
       • 1) alteración de la entrada o incremento de la salida por la bomba proteínica de transporte activo; 2) protección de ribosomas por la producción de proteínas que interfieren con la unión de tetraciclinas al ribosoma, y 3) inactivación enzimática.
     • Farmacocinética
       • La tigeciclina se absorbe mal por vía oral y debe administrarse por vía intravenosa.
         • La minociclina alcanza cantidades muy altas en las lágrimas y la saliva
           • Clasifican
             • acción breve, acción intermedia, acción pronlogada
     • Aplicaciones clínicas
       • rickettsias es una tetraciclina
       • infecciones por Mycoplasma pneumoniae
       • clamidias
       • espiroquetas
       • bacterias grampositivas y gramnegativas
     • Dosis oral
       • 0.25 a 0.5 g cada 6 h para adultos y 20 a 40 mg/kg/día para niños
     • Reacciones adversas
       • alergias,fiebre, exantemas.
     • Efectos adversos gastrointestinales
       • La náusea, vómito y diarrea

2. MACRÓLIDOS

   • caracterizados por un anillo macrocíclico de lactona
   • ERITROMICINA
     • Mecanismo de acción y actividad antimicrobiana
       • La actividad antibacteriana es inhibidora o bactericida
         • actividad contra cepas susceptibles de patógenos grampositivos
     • Farmacocinética
       • es destruida por el ácido gástrico y debe administrarse con cubierta entérica.
         • se excreta en la bilis, orina y heces.
     • Aplicaciones clinicas
       • La eritromicina también es útil como sustituto de la penicilina en personas alérgicas a ésta y que tienen infecciones por estafilococos
     • Reacciones adversas
       • la anorexia, náusea, vómito, diarrea, fiebre, eosinofilia y exantemas.

3. CLARITROMICINA

   • Dosis
     • 250 a 500 mg cada 12 h o 1 000 mg de la fórmula de liberación prolongada una vez al día.
   • La claritromicina se degrada en el hígado
   • La claritromicina también tiene actividad contra Mycobacterium leprae, Toxoplasma gondii y H. influenzae.

4. AZITROMICINA

   • La azitromicina es activa contra el complejo M. avium y T. gondii
   • La azitromicina, un compuesto macrólido con un anillo de lactona de 15 átomos
   • 1,000 mg como dosis única.

5. CLINDAMICINA

   • La clindamicina es un compuesto con un radical cloro derivado de la lincomicina
   • un antibiótico elaborado por Streptomyces lincolnensis.
   • La dosis oral, 0.15 a 0.3 g cada 8 h (10 a 20 mg/ kg/día en niños)

6. CLORANFENICOL

   • puede ser bactericida.
     • Son muy sensibles H. influenzae, Neisseria meningitidis y algunas cepas de Bacteroides
   • La dosis es de 50 a 100 mg/kg/día.
   • Reacciones adversas
     • En consecuencia, de la dosis mayores de 50 mg/kg/día, puede provocar el síndrome del niño gris