Agonistas de receptores adrenérgicos y fármacos simpaticomiméticos

Agonistas de receptores adrenérgicos y fármacos simpaticomiméticos

1. SNA

   • Parasimpático
   • Simpático
     • No podemos controlar Regula: Órganos Sistemas Aparatos
     • Sitios postsinapticos
       • Estimulación simpática ----> Noradrenalina
     • Sangre
       • Medula suprarrenal -------> Adrenalina
   • Simpaticomimético
     • Fármacos que simulan las acciones de la adrenalina o la noradrenalina
       • Agonistas Directos
         • Interacción directa con el receptor
       • Agonistas Indirectos
         • Actividad para intensificar la actividad de las catecolaminas endógenas
           • Desplazan a las catecolaminas almacenadas
           • Disminuyen la liberación
             • Inhibición de la recaptación
             • Impiden metabolismo de la noradrenalina
     • Tipos de Receptores
       • Receptores α α1 α2
         • α1
           • Se expresan en lechos vasculares Vasoconstricción Arterial y Venoso
         • α2
           • Presentes en la vasculatura Vasoconstricción
             • local
           • Efectos centrales Inhibición del tono simpático
             • sistemico
       • Receptores β β1 β2 β3
         • β1
           • Aumenta el gasto cardiáco, FC, Contractilidad
         • β2
           • Disminuye la resistencia periférica Vasodilatación de los lechos vasculares
       • Receptores de Dopamina 1 - 5
         • D1: Vasodilatación Vasos renales, esplácnicos, coronarios, cerebrales, otros Natriuresis
           • D2: Presinápticos Suprime secreción de noradrenalina
         • Agonistas de dopamina
           • La levodopa, que se convierte a dopamina en el cuerpo,tratamiento de enfermedad de Parkinson y la hiperprolactinemia.
       • Regulación de los Receptores
         • Las respuestas de los receptores no son fijas y estáticas
         • Desensebilización
           • Despues que una célula o tejido se ha expuesto durante un periodo determinado a un agonista, suele tener una menor respuesta ante la estimulación adicional por ese agente
             • Homóloga
               • Perdida de la capacidad de respuesta exclusiva de los receptores que se han expuesto a la activación repetida o sostenida de un agonista
             • Heteróloga
               • Desensibilización de un receptor por sus agonistas tambien produce desensibilización de otro receptor
         • Importancia
           • Limita a respuesta terapéutica a los agentes simpaticomiméticos
     • Química farmacológica
       • Feniletilamina ----> Compuesto original del que provienen los simpaticomiméticos
         • Efectos de la Modificación: Afinidad de fármaco Propiedades farmacocinéticas Biodisponibilidad
     • Efectos de los simpaticomiméticos
       • Efectos cardivasculares
         • Frecuencia cardiaca Función miocárdica Resistencia vascular periférica Retorno venoso
     • Catecolaminas endogenas
       • adrenalina es un agonista de receptores α y β, vasoconstrictor y estimulante cardiaco muy potente
         • noradrenalina aumenta la resistencia periférica y tanto la presión arterial
           • Dopamina: precursor inmediato en la síntesis de noradrenalina
     • Simpaticomimeticos de accion directa
       • Fenilefrina
         • Midodrina
     • agonistas selectivos α2
       • capacidad importante para disminuir la presión sanguínea mediante acciones en el sistema nervioso central
         • clonidina, metildopa, guanfacina, guanabenz
     • de accion mixta
       • Fenilpropanolamina
         • componente común de supresores del apetito que se obtenían sin receta
           • de accion indirecta
             • Tales fármacos se han llamado “desplazadores” de anfetaminas o similares
     • USOS TERAPEUTICOS DE LOS FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS
       • Aplicaciones cardiovasculares
         • Tratamiento de la hipotension aguda
           • Hipotension ortostatica cronica
             • Induccion de vasoconstriccion local
               • Aplicaciones pulmonares
                 • Anafilaxia
                   • oftalmicas