PENICILINA

PENICILINA

1. Penicilinas Naturais

   • Penicilina G
     • Sódica, Benzatina, Procaína, Cristalina
       • Benzatina absorção muito lenta 26 dias no plasma
       • Procaína: nome comercial(Despacilina)
     • Adm. intravenosa é preferida a intramuscular
     • Infecção por estreptococo, meningococo, alguns enterococos, pneumococos sensíveis a penicilina, estafilococos não produtores de B-lactamase, Treponema pallidium, Clostridium, Actinomyces...
     • Uma unica injeção intram, de 1,2milhão de un. de pen. benzatina constitui tto efetivo para faringite por estrepcoco B-hemolítico; 1x a cada 3 a 4 semanas, impede a ocorrência de reinfeção (Febre reumática)
     • Pen. Benzatina, na dose de 2,4 milhoes de un. 1x por semana, durante 1 a 3 semanas, tto de sífilis
       • Benzatina: atravessa barreira placentária. Cristalina: atravessa barreira hematoencefálica
     • o Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis exibem resistência a penicilina G
   • Penicilina V
     • Mais estável em meio ácido, bem absorvida pelo TGI
     • ORAL

2. Inibem crescimento de bactérias ao interferirem na reação de transpeptidação da síntese da parede celular

3. Resistência:Inativação do atb pela B-lactamase; modificação das PBP-alvo; Penetração reduzida do fármaco ate as PBP-alvo; efluxo

4. A absorção da maioria por via oral é afetada por alimentos (1 a 2hs).Exceto Amoxicilina;

5. AMINOPINICILINA:Amoxicilina e Ampicilina

   • É 2 x mais sensível para Enterococus que as Penicilinas V e G
   • Espectro de ação mais amplo, porém destruídos pela B-lactamase
   • Pneumococos são resistente
   • Adm concomitante de um inibidor B-lactamase como clavulanato ou sulbactam expande o espectro da atividade do fármaco
     • Usado só se tiver suspeita de bactéria resistente. Ampliação de espectro
   • Amoxicilina: penicilina semi-sintética sensível a penicilinase

6. PENICILINAS RESISTENTES À PENICILINASE

   • Oxacilina, cloxacilina e dicloxacilina, nafcilina

7. PENICILINA ANTIPSEUDOMONAS: AS CARBOXIPENICILINAS E AS UREIDOPENICILINAS

8. Reação de hipersensibilidade – efeito adverso mais comum; complicam cerca de 0,7-4% de todos os cursos de tto

   • Erupção maculopapular, urticariforme, febre, broncoespamo, vasculite, doença do soro, dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e anafilaxia;
   • Peniciloil componente principal da alergia
   • Ampicilina é seguida do aparecimento de erupções em quase todos os pacientes tratados para mononucleose infecciosa

9. Dessensibilização com doses intradérmicas na região inferior do antebraço com intervalos de 60 minutos