Benzodiacepinas

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En anestesia,cual es la benzodiacepina que mas se usa diariamente?	El midazolam
Las tres benzodiacepinas que tenemos en el arsenal?	1. Diazepam. 2. Lorazepam. (Altivan) 3. Midazolam. (Dormicum, dormital)
Cuales benzodiacepinas tienen estructura quimica similar?	El diazepam y lorazepam.
Porque el midazolam es totalmente distinto en su estructura quimica?	1. Cada molecula posee 2 atomos de hidrogeno. 2. Contiene en su estructura un anillo imidazol. (Lo hace hidrosoluble)
Benzodiacepinas liposolubles?	diazepam y lorazepam.
cual es la solucion en que viene preparada el diazepam?	Acido Benzoico.
Que causa el Ac. Benzoico?	es lo que causa que el diazepam sea muy irritante cuando es administrado por Via IM.
Solucion en que viene preparado el lorazepam?	El acido Propilenglicol.
Que hace el anillo imidazol en la formula del midazolam?	1. Convierte a este farmaco hidrosoluble a un pH inferior a 4. 2. No es irritante por Via IM.
Efecto adverso que podria causar el diazepam y no el midazolam?	Cierto grado de agitacion en el Px, antes de llegar a un estado de estupor.
Cuales son las razones para el uso pre-quirurgico de las benzodiacepinas?	1. Sedar al px, relajarlo, desaparecer el estado de estres. 2. Es de utilidad por la amnesia que provocan.
Mencione algunas caracteristicas del Diazepam.	1. Tiene elevada liposolubilidad. 2. Tiene un paso rapido por la BHE. 3. Tiene inicio de accion retardada. 4. Dura 1 hora en alcanzar su pico maximo.
Tiempo de inicio de accion del midazolam?	2-3 minutos.
Es el diazepam el agente adecuado en la induccion anestesica?	NOOOOO.
Razon por la cual es diazepam se usa habitualmente como premedicacion anestesica?	Por su propiedad sedante.
Como es la recuperacion de una dosis unica de diazepam EV?	Lenta, y durante varias horas habra trastornos de la coordinacion.
La recuperacion con el midazolam?	El px despierta con mejor coordinacion de sus movimientos.
De que depende el aclaramiento del Diazepam?	De su metabolismo hepatico.
cuales son las vias de metabolismo hepatico del Diazepam?	1. Via oxidativa. 2. Conjugacion.
Metabolitos activos del diazepam producidos en la via oxidativa?	1. Dismetil-diazepam. 2. (3-hidroxidiazepam). 3. Oxazepam.
Nombre comercial del oxazepam?	RONOL.
Como actua el RONOL?	Actua como sedante hipnotico.
Metabolitos que se forman durante la via de conjugacion hepatica del diazepam?	Metabolitos de Ac. Glucuronico SIN ACTIVIDAD.
Volumen de Distribucion del Diazepam?	1.5 L/KG
Aclaramiento plasmatico del Diazepam?	0.2-0.5 cc/kg/min.
Vida media de eliminacion del Diazepam?	20-40 horas.
en cuales px el aclaramiento del diazepam estara disminuido?	En px cirroticos.
En cuales px el volumen de Distribucion del diazepam estara aumentado?	1. Px nefropatas. 2. Aquellos con aumento del LEC {Hepatopatas, desnutridos}
Porque el diazepam tiene riesgos de producir efectos pronunciados en el RN?	Porque se acumula en la sangre fetal durante el parto.
En cuales pacientes aumentan los efectos de duracion del diazepam?	En los px con hepatopatia e Insuficiencia Renal. (Pq casi se duplica la vida media)
Posible razon por la cual el lorazepam posee un lento inicio de accion?	Porque posee una lenta penetracion en el SNC.
Principal indicacion en anestesiologia del lorazepam?	Como premedicacion anestesica.
Benzodiacepina que produce mayor amnesia?	LORAZEPAM
Vias de administracion del lorazepam?	VO como IM.
Via de metabolismo hepatico del Lorazepam?	Conjugacion.
Metabolitos del Lorazepam?	Ac. glucuronico SIN ACTIVIDAD.
En cuales px se modifica el lorazepam, y en cuales no?	Se modifica en px cirroticos. NOOO se modifica en px con IR.
En cuales px se modifica el diazepam?	En px con alteraciones renales. Px con alteraciones hepaticas.
Volumen de distribucion del Lorazepam?	0.8-1.3 L/KG
Aclaramiento plasmatico del Lorazepam?	0.75-1 cc/kg/min
Vida media de eliminacion del Lorazepam?	10-20 horas
Ultima benzodiacepina introducida?	Midazolam
Caracteristicas del MIDAZOLAM?	1. Mucho mas soluble en medio acuoso. 2. Ejerce su efecto sobre el SNC rapidamente. 3. Se absorbe bien por via IM. 4. Efecto maximo por via IM --> 30 mins. 5. Efecto maximo por via EV --> 3-5 mins.
Presentacion del midazolam?	1. Ampollas de 5mg y 15mg. 2. En tabletas de 7.5mg
Estructura quimica del midazolam?	Anillo Imidazol.
El midazolam atraviesa la barrera placentaria?	NOOOOOOO!!
Via del metabolismo hepatico del midazolam?	Via oxidativa.
Metabolito del midazolam?	HIDROXI-METIL-MIDAZOLAM (SIN ACTIVIDAD FARMACOLOGICA)
Por donde se excreta el metabolito del midazolam?	Por la orina.
Volumen de Distribucion del midazolam?	1.5 L/KG
Aclaramiento plasmatico del midazolam?	4-8 ml/kg/min
Vida media de eliminacion?	2-4 horas
Mecanismo de accion de las benzodiacepinas?	Potencializar la accion del GABA, aumentando la conductancia ionica al cloro en la sinapsis --> hiperpolarizacion de la celula.
Lugares donde las benzodiacepinas potencializa la accion del GABA?	1. Corteza cerebal. 2. Sustancia Negra. 3. Hipocampo. 4. Cerebelo. 5. Medula espinal.
Como son los receptores benzodiacepinicos?	De dos tipos dependiendo su localizacion: 1. Receptores benzodiacepinicos tipo 1 --> Cerebelo --> Localizacion Post-sinaptica. 2. Receptores benzodiacepinicos tipo 2 --> hipocampo, nucleo caudado, sustancia negra --> localizacion pre-sinaptica.
Mencione las acciones de las benzodiacepinas a nivel central?	1. Potencializa la accion del GABA. 2. Disminuye CAM de los gases anestesicos. 3. Perdida de la conciencia a los 2-3mins. 4. Efecto amnesico mayor que todos los demas farmacos. (Lora y Diaze)
DOSIS DE DIAZEPAM QUE REDUCE EL CAM DEL HALOTANO EN UN 34%?	0.2 mg/kg
Dosis de midazolam que reduce el CAM del halotano en un 30%?	0.6 mg/kg
Efectos a nivel cardiovascular de las benzodiacepinas?	1. Efecto depresor cardiovascular minimo. 2. Aumento de la FC.
Efectos a nivel respiratorio de las benzodiacepinas?	Midazolam --> 0.75 mg/kg / Diazepam --> 0.015 mg/kg; NO PRESENTAN CAMBIOS IMPORTANTES RESPIRATORIOS.
En cuales px las dosis minimas de las benzodiacepinas SI pueden provocar depresion respiratoria?	1. Px con problemas ventilatorios previos: Bronquitis cronicos, ancianos, fumadores cronicos. 2. Si se ha usado algun opiode previamente.
Cuales px son muy labiles al uso de las benzodiacepinas?	1. EMBARAZADAS. 2. NINOS. 3. ANCIANOS. En ellos siempre se da una subdosis**
Antagonista de las benzodiacepinas?	Flumacenil.
Dosis de flumacenil para una sobredosis de benzodiacepinas?	1. Un bolo de 0.2mg. 2. A los 30 mins, 0.3mg. 3. Luego 0.5 mg hasta alcanzar los 3mg. Con la 1ra. dosis gralmente. los px salen del cuadro de depresion
Si a pesar de administrar 3mg de Flumacenil y la depresion no se revierte, de que se sospecha?	Que la depresion es debida a otra causa.
Con respecto a la depresion respiratoria, que pasa si se adm midazolam con algun opioide?	Que la causa de la depresion respiratoria es mucho mas probable que sea por el opiode, debido a que el MIDAZOLAM se metaboliza rapido.
En ausencia de Flumacenil, farmaco alternativo para sobredosis de benzodiacepinas?	Cualquier farmaco que aumente el flujo urinario en los px. Ej. DIURETICOS OSMOTICOS --> Manitol

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