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Description
Flashcards by Abraham Aguilar, updated more than 1 year ago
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Created by Abraham Aguilar
about 8 years ago
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| Question | Answer |
| Introducción | La MAO convierte a la noradrenalina en bioproductos inactivados, en el botón sináptico. La COMT inhibe a la NA en el espacio sináptico. Al activarse el alfa 2, inhibe a la adenilato ciclasa y bajan los niveles de AMPc, y por ende, no hay liberación de NA porque alfa 2 está acoplado a Gi. |
| -Mecanismo de acción directo: El fármaco tiene contacto directo con el receptor. -Mecanismo de acción indirecto: El fármaco no se ve involucrado con los receptores. | |
| Ejemplos de fármacos en general (1) | -Fármacos con liberación de NA: adrenérgicos. -Fármacos con inhibición de NA: antiadrenérgicos. -Fármacos que inhiben el almacenamiento de la NA en el botón sináptico: antiadrenérgico. |
| Ejemplos de fármacos en general (2) | -Fármaco que activa alfa2 es adrenérgico porque se llaman así en base a la activación en los receptores, entonces...es adrenérgico con acción adrenérgica y efecto antiadrenérgico. -Fármaco que inhibe alfa2 es antiadrenérgico con acción antiadrenérgica pero con efecto adrenérgico. |
| Ejemplos de fármacos en general (3) | -Fármaco que inhibe la recaptación de NA: adrenérgico porque a pesar que están afuera las Na, están activando a los receptores postsinápticos. -Fármaco que bloquea a la MAO (antidepresivo): Selegilina. |
| Ejemplos de fármacos en general (4) | -Fármaco que favorece la liberación de NA: anfentaminas (tachas), tiramina (en embutidos). -Fármaco que inhibe la unión de NA a receptores: Guanetidina -Fármaco con acción adrenérgica y efecto antiadrenérgico: Clonidina (que tiene efecto central como hipertensivo porque afecta a todos los demás). |
| Ejemplos de fármacos en general (5) | -Fármacos con acción antiadrenérgicos y efecto adrenérgicos: Yohimbina. -Fármaco que evita la recaptación de NA del espacio sináptico: cocaína (Activa receptores postsinápticos) -Fármaco que inhibe la envoltura en vesículas de la NA: Reserpina (ya no se usa por efectos de tendencias suicidas) |
| Localización principal de receptores adrenérgios | *¿Mediante qué mecanismo se libera la NA: exocitosis. Para que se libera la NA se necesita la entrada de calcio, favoreciendo la abertura de canales de calcio. *La NA se recaptura junto con sodio por un mecanismo simporte. |
| Efectos de activación de receptores adrenérgicos | -Alfa1: Vasoconstricción (palidez) -Alfa2: Disminución en la liberación de NA. -Beta1: Cronotropismo e inotropismo positivos. -Beta2: Relajación del músculo liso. -Beta3: Lipólisis. |
| Efectos de bloqueo de receptores adrenérgicos | -Alfa1: Vasodilatación (rubicundez) -Alfa2: Aumento de la liberación de NA. -Beta1: Cronotropismo e inotropismo negativos. -Beta2: Contracción de músculo liso. -Beta3: Lipogénesis. |
| CLASIFICACIÓN DE ADRENÉRGICOS | 1: Acción directa: 2: Acción indirecta |
| 1: Adrenérgicos de acción directa (1) | A) Agonitstas alfa1 (Gq): *Fenilefrina, nafazolina (descongestivos a nivel nasal y ocular), Metoxamina (para hipotensión arterial durante anestesia general o espinal) |
| 1: Adrenérgicos de acción directa (2) | B) Agonitas alfa2 (Gi): Alfametilnoradrenalina (producto de la alfametildopa) y *Clonidina (antihipertensivos de acción central) |
| 1: Adrenérgicos de acción directa (3) | C) Agonista Beta1 (Gs): Dobutamina (para choque cardiogénico). Uso hospitalario. D) Agonista Beta1 y Beta2 (Gs): Salbutamol (para asma bronquial). E) Agonista Alfa y Beta: Adrenalina (para choque anafiláctico) |
| 2: Adrenérgicos de acción indirecta (1) | A) Liberación de NA: Tiamina (aminoácido presente en embutidos). Anfetaminas (estimulantes de abuso) |
| 2: Adrenérgicos de acción indirecta (2) | B) Inhibidores de la MAO (Antihipertensivos): Fenelzina, Selegilina. *Aumento de dopamina: psicosis *La MAO-A biotransforma a la NA. *La MAO-B biotransforma a la dopamina. |
| 2: Adrenérgicos de acción indirecta (3) | C) Inhibición de la recaptación de NA: -*Imipramina (antidepresivo tricíclico), bloquea receptores colinérgicos. -Desiprimina (Efecto selectivo al inhibir solamente la recapturación de NA, y no tiene efectos colinérgicos) -Cocaína (estimulante de abuso) |
| CLASIFICACIÓN DE ANTIADRENÉRGICOS | 1: De acción directa 2: De acción indirecta |
| 1: Antiadrenérgicos de acción directa (1) | A) Antagonistas alfa1: *Prazosín (antihipertensivo). Causa hipotensión ortostática y desmayo. B) Antagonistas alfa2: *Yohimbina (coadyuvante en excitación sexual, uso no médico). |
| 1: Antiadrenérgicos de acción directa (2) | C) Antagonista Beta1: *Metoprolol, atenolol. (Antihipertensivos selectivos) Nemotécnica: MeTAte. *¿Betabloqueadores de elección en pacientes hipertensivos y con asma bronquial?: Metoprolol y atenolol |
| 1: Antiadrenérgicos de acción directa (3) | D) Antagonistas Beta1 y Beta2 (antihipertensivos): -*Propanolol -Pindolol, Nadolol |
| 2: Antiadrenérgicos de acción indirecta (1) | A) Interferencia con el almacenamiento de la NA (Inhibidor de la MAO agotando los depósitos de NA): -*Reserpina *Como efecto adverso más importante: Causa Suicidio. *Antihipertensivo en desuso. |
| 2: Antiadrenérgicos de acción indirecta (2) | B) Interferencía con la liberación de la NA: -*Guanetidina *Como efecto adverso más importante: Causa Suicidio. *Antihipertensivo en desuso. |
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