T5.1 Antipsicóticos convencionales

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Psicofarmacología (Temas 4-9) Flashcards on T5.1 Antipsicóticos convencionales, created by Z S on 15/07/2017.
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Question Answer
¿Para qué pueden usarse también los antipsicóticos atípicos? -para el tratamiento del trastorno bipolar -para el refuerzo en depresión resistente al tratamiento -para diversos trastornos, como la ansiedad resistente al tratamiento
¿Los antipsicóticos exhiben probablemente los más complejos mecanismo de acción de todos los fármacos dentro del campo de la farmacología clínica? Sí
¿Qué otro nombre reciben los antipsicóticos convencionales? Clásicos o típicos
¿Cuál fue el 1º antipsicótico descubierto accidentalmente en 1950? Clorpromacina. Se comprobó el efecto antipsicótico de este fármaco con propiedades antihistamínicas en pacientes esquizofrénicos.
¿Qué efectos provocaban los primeros antipsicóticos? Neurolepsis: exagerada lentitud o ausencia de movimientos, así como conducta indiferente. -en el hombre aparece como un enlentecimiento psicomotor aplanamiento afectivo e indiferencia.
¿Qué propiedad farmacológica comparten los antipsicóticos convencionales? Son antagonistas D2
¿A qué se deben los efectos terapéuticos de los antipsicóticos convencionales? Se deben al bloqueo de los receptores D2, especificamente en la vía mesolímbica de la dopamina.
¿Qué efectos produce el bloqueo de receptores D2 por todo el cerebro, no solo en la vía mesolímbica? Provoca efectos secundarios no deseados
¿Qué efectos secundarios puede tener el bloqueo de los receptores D2 en la VÍA MESOLÍMBICA? Afecta a los mecanismos de recompensa, dejando a los pacientes apáticos, anhedónicos, faltos de motivación y con interés reducido por actividades de ocio e interacción social. El nucleus accumbens es considerado el "centro del placer" del cerebro
¿Qué sería una posible explicación parcial de la alta incidencia de TABAQUISMO Y ABUSO DE DROGAS en la esquizofrenia? Al tener los receptores D2 bloqueados en la vía mesolímbica, se reducen los mecanismos de recompensa, dejando a los pacientes apáticos, anhedónicos, faltos de motivación y con interés reducido por actividades de ocio e interacción social.
¿Qué efecto tiene el bloqueo de los receptores D2 en la VÍA DOPAMINÉRGICA MESOCORTICAL? En la vía dopaminérgica mesocortical ya puede haber previamente una disminución de dopamina. El bloqueo de los receptores puede causar o empeorar los síntomas negativos y cognitivos.
¿Qué es el SÍNDROME DEFICITARIO INDUCIDO POR NEUROLÉPTICOS? Es una ALTERACIÓN CONDUCTUAL, que se parece mucho a los síntomas negativos producidos por la propia esquizofrenia y recuerda a la neurolepsis observada en animales.
¿Qué determina la experimentación de efectos terapéuticos y/o efectos secundarios con antipsicóticos? El grado de unión al receptor D2
Grado de unión al receptor D2 en la vía mesolímbica para la mayoría de los antipsicóticos convencionales, necesario para los efectos antipsicóticos 80%
¿Con qué se asocia una ocupación del receptor D2 superior al 80% en el ESTRIADO DORSAL? Se asocia con EFECTOS SECUNDARIOS EXTRAPIRAMIDALES (SEP)
¿Con qué se asocia una ocupación del receptor D2 superior al 80% en la PITUITARIA? Se asocia con HIPERPROLACTINEMIA
¿Qué es el PARKINSONISMO INDUCIDO POR MEDICACIÓN? Es un trastorno del movimiento que puede parecer muy similar al de la enfermedad de Parkinson, producido cuando un nº sustancial de receptores D2 son bloqueados en la vía dopaminérgica nigroestriatal.
¿Qué produce el bloqueo sustancial de receptores D2 en la vía dopaminérgica nigroestriada? Produce PARKINSONISMO INDUCIDO POR MEDICACIÓN / síntomas extrapiramidales (SEP)
¿Qué provoca el bloqueo crónico de los receptores D2 de la vía dopaminérgica nigroestriatal? DISQUINESIA TARDÍA
¿Qué es la DISQUINESIA TARDÍA? Es un trastorno hiperquinésico producido por el bloqueo crónico de los receptores D2 de la vía dopaminérgica nigroestriatal.
Efectos de la DISQUINESIA TARDÍA Ocasiona movimientos faciales y linguales, como si se mascara permanentemente chicle, protusiones linguales y movimientos faciales y de los miembros que pueden ser rápidos, espasmódicos o coreiformes (como de baile)
¿Qué efecto tiene en los receptores D2 en la vía dopaminérgica nigroestriatal la administración a largo plazo de antipsicóticos convencionales? -Se producen cambios, a veces irreversibles, en los receptores D2. -Estos receptores llegan a ser supersensibles o regulados al alza, quizá en un intento vano de superar el bloqueo inicial producido por los fármacos en el estriado.
¿Qué porcentaje de pacientes que siguen tratamiento con antipsicóticos convencionales desarrollan DISQUINESIA TARDÍA cada año? Un 5%
¿Es mayor el riesgo de desarrollar disquinesia tardía en ancianos? El riesgo en ancianos llega al 25% dentro del primer año de exposición a antipsicóticos convencionales
¿La disquinesia tardía puede revertir? Si el bloqueo de los receptores D2 se retira lo suficientemente pronto, puede revertir. Después de mucho tiempo de tratamientos, los receptores no pueden volver a la normalidad, incluso cuando los antipsicóticos se emplean de forma discontinua.
¿Qué pacientes pueden tener más probabilidades de desarrollar disquinesia tardía? Los pacientes que desarrollan síntomas extrapiramidales de forma precoz durante el tratamiento pueden tener hasta 2 veces más probabilidades de desarrollar disquinesia tardía si el tratamiento se continúa de forma crónica.
¿Disminuye el riesgo de disquinesia tardía en alguna condición? El riesgo disminuye después de 15 años de tratamiento, presumiblemente porque los pacientes que no han desarrollado disquinesia tardía en ese período tienen menos factores de riesgo genético.
¿Qué es el SÍNDROME MALIGNO NEUROLÉPTICO? -está asociado a rigidez muscular extrema, fiebre alta, coma e incluso muerte -posiblemente relacionado en parte con el bloqueo del receptor D2 en la vía nigroestriada, también puede ocurrir con agentes psicóticos convencionales
¿Qué efecto produce el bloqueo de los receptores D2 en la vía dopaminérgica tuberoinfundibular? Produce HIPERPROLACTINEMIA, aumento de la concentración plasmática de prolactina.
¿A qué se asocia la HIPERPROLACTINEMIA? -GALACTORREA y AMENORREA -desmineralización ósea más rápida -otros problemas asociados: disfunción sexual y aumento de peso
¿Qué propiedades farmacológicas tienen los antipsicóticos convencionales? -bloquean los receptores D2 en todas las vías dopaminérgicas -bloquean los receptores colinérgicos muscarínicos M1
Efectos secundarios del bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos M1 Sequedad bucal, visión borrosa, estreñimiento y enlentecimiento cognitivo
¿Qué puede explicar el que algunos antipsicóticos convencionales tengan mayor propensión que otros a producir efectos extrapiramidales? Los diferentes grados de bloqueo muscarínico
¿Qué agentes causan más síntomas extrapiramidales? Los agentes con propiedades anticolinérgicas débiles causan más síntomas extrapiramidales
¿Qué agentes causan menos síntomas extrapiramidales? Los agentes que causan menos síntomas extrapiramidales son los que tienen propiedades anticolinérgicas más fueretes
¿Qué reduce los SEP causados por el bloqueo de los receptores D2 en la vía nigroestriatal? El bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos
Relación entre la DOPAMINA y la ACETILCOLINA en la vía nigroestriatal Tienen una relación recíproca entre sí en la vía nigroestriatal
Efecto de la dopamina sobre la acetilcolina La dopamina suprime la actividad de la acetilcolina
Mecanismo farmacologico de los SEP Relativo déficit de dopamina y un relativo exceso de acetilcolina
¿Cuál sería una forma de compensar la hiperactividad de la acetilcolina? Bloquearla con agentes anticolinérgicos
¿Qué efecto tendrán las propiedades anticolinérgicas en un mismo medicamento junto a las de bloqueo de los receptores D2? Las propiedades anticolinérgicas tenderán a mitigar los efectos del bloqueo D2 en la vía dopaminérgica nigroestriatal
Efectos secundarios de los agentes anticolinérgicos Sequedad bucal, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria y disfunción cognitiva
Efectos secundarios del bloqueo de los RECEPTORES DE HISTAMINA H1 Aumento de peso y somnolencia
Efectos secundarios del bloqueo de los RECEPTORES α1-ADRENÉRGICOS Problemas cardiovasculares (como hipotensión ortostática) y somnolencia
¿Qué características tienen los antipsicóticos convencionales denominados "DE BAJA POTENCIA"? -requieren dosis más altas que los agentes de alta potencia -tmayores propiedades anticolinérgicas, antihistamínicas y antagonistas α1 que los de alta potencia -más sedantes en general
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