| Question | Answer |
| ¿Para qué pueden usarse también los antipsicóticos atípicos? | -para el tratamiento del trastorno bipolar -para el refuerzo en depresión resistente al tratamiento -para diversos trastornos, como la ansiedad resistente al tratamiento |
| ¿Los antipsicóticos exhiben probablemente los más complejos mecanismo de acción de todos los fármacos dentro del campo de la farmacología clínica? | Sí |
| ¿Qué otro nombre reciben los antipsicóticos convencionales? | Clásicos o típicos |
| ¿Cuál fue el 1º antipsicótico descubierto accidentalmente en 1950? | Clorpromacina. Se comprobó el efecto antipsicótico de este fármaco con propiedades antihistamínicas en pacientes esquizofrénicos. |
| ¿Qué efectos provocaban los primeros antipsicóticos? | Neurolepsis: exagerada lentitud o ausencia de movimientos, así como conducta indiferente. -en el hombre aparece como un enlentecimiento psicomotor aplanamiento afectivo e indiferencia. |
| ¿Qué propiedad farmacológica comparten los antipsicóticos convencionales? | Son antagonistas D2 |
| ¿A qué se deben los efectos terapéuticos de los antipsicóticos convencionales? | Se deben al bloqueo de los receptores D2, especificamente en la vía mesolímbica de la dopamina. |
| ¿Qué efectos produce el bloqueo de receptores D2 por todo el cerebro, no solo en la vía mesolímbica? | Provoca efectos secundarios no deseados |
| ¿Qué efectos secundarios puede tener el bloqueo de los receptores D2 en la VÍA MESOLÍMBICA? | Afecta a los mecanismos de recompensa, dejando a los pacientes apáticos, anhedónicos, faltos de motivación y con interés reducido por actividades de ocio e interacción social. El nucleus accumbens es considerado el "centro del placer" del cerebro |
| ¿Qué sería una posible explicación parcial de la alta incidencia de TABAQUISMO Y ABUSO DE DROGAS en la esquizofrenia? | Al tener los receptores D2 bloqueados en la vía mesolímbica, se reducen los mecanismos de recompensa, dejando a los pacientes apáticos, anhedónicos, faltos de motivación y con interés reducido por actividades de ocio e interacción social. |
| ¿Qué efecto tiene el bloqueo de los receptores D2 en la VÍA DOPAMINÉRGICA MESOCORTICAL? | En la vía dopaminérgica mesocortical ya puede haber previamente una disminución de dopamina. El bloqueo de los receptores puede causar o empeorar los síntomas negativos y cognitivos. |
| ¿Qué es el SÍNDROME DEFICITARIO INDUCIDO POR NEUROLÉPTICOS? | Es una ALTERACIÓN CONDUCTUAL, que se parece mucho a los síntomas negativos producidos por la propia esquizofrenia y recuerda a la neurolepsis observada en animales. |
| ¿Qué determina la experimentación de efectos terapéuticos y/o efectos secundarios con antipsicóticos? | El grado de unión al receptor D2 |
| Grado de unión al receptor D2 en la vía mesolímbica para la mayoría de los antipsicóticos convencionales, necesario para los efectos antipsicóticos | 80% |
| ¿Con qué se asocia una ocupación del receptor D2 superior al 80% en el ESTRIADO DORSAL? | Se asocia con EFECTOS SECUNDARIOS EXTRAPIRAMIDALES (SEP) |
| ¿Con qué se asocia una ocupación del receptor D2 superior al 80% en la PITUITARIA? | Se asocia con HIPERPROLACTINEMIA |
| ¿Qué es el PARKINSONISMO INDUCIDO POR MEDICACIÓN? | Es un trastorno del movimiento que puede parecer muy similar al de la enfermedad de Parkinson, producido cuando un nº sustancial de receptores D2 son bloqueados en la vía dopaminérgica nigroestriatal. |
| ¿Qué produce el bloqueo sustancial de receptores D2 en la vía dopaminérgica nigroestriada? | Produce PARKINSONISMO INDUCIDO POR MEDICACIÓN / síntomas extrapiramidales (SEP) |
| ¿Qué provoca el bloqueo crónico de los receptores D2 de la vía dopaminérgica nigroestriatal? | DISQUINESIA TARDÍA |
| ¿Qué es la DISQUINESIA TARDÍA? | Es un trastorno hiperquinésico producido por el bloqueo crónico de los receptores D2 de la vía dopaminérgica nigroestriatal. |
| Efectos de la DISQUINESIA TARDÍA | Ocasiona movimientos faciales y linguales, como si se mascara permanentemente chicle, protusiones linguales y movimientos faciales y de los miembros que pueden ser rápidos, espasmódicos o coreiformes (como de baile) |
| ¿Qué efecto tiene en los receptores D2 en la vía dopaminérgica nigroestriatal la administración a largo plazo de antipsicóticos convencionales? | -Se producen cambios, a veces irreversibles, en los receptores D2. -Estos receptores llegan a ser supersensibles o regulados al alza, quizá en un intento vano de superar el bloqueo inicial producido por los fármacos en el estriado. |
| ¿Qué porcentaje de pacientes que siguen tratamiento con antipsicóticos convencionales desarrollan DISQUINESIA TARDÍA cada año? | Un 5% |
| ¿Es mayor el riesgo de desarrollar disquinesia tardía en ancianos? | El riesgo en ancianos llega al 25% dentro del primer año de exposición a antipsicóticos convencionales |
| ¿La disquinesia tardía puede revertir? | Si el bloqueo de los receptores D2 se retira lo suficientemente pronto, puede revertir. Después de mucho tiempo de tratamientos, los receptores no pueden volver a la normalidad, incluso cuando los antipsicóticos se emplean de forma discontinua. |
| ¿Qué pacientes pueden tener más probabilidades de desarrollar disquinesia tardía? | Los pacientes que desarrollan síntomas extrapiramidales de forma precoz durante el tratamiento pueden tener hasta 2 veces más probabilidades de desarrollar disquinesia tardía si el tratamiento se continúa de forma crónica. |
| ¿Disminuye el riesgo de disquinesia tardía en alguna condición? | El riesgo disminuye después de 15 años de tratamiento, presumiblemente porque los pacientes que no han desarrollado disquinesia tardía en ese período tienen menos factores de riesgo genético. |
| ¿Qué es el SÍNDROME MALIGNO NEUROLÉPTICO? | -está asociado a rigidez muscular extrema, fiebre alta, coma e incluso muerte -posiblemente relacionado en parte con el bloqueo del receptor D2 en la vía nigroestriada, también puede ocurrir con agentes psicóticos convencionales |
| ¿Qué efecto produce el bloqueo de los receptores D2 en la vía dopaminérgica tuberoinfundibular? | Produce HIPERPROLACTINEMIA, aumento de la concentración plasmática de prolactina. |
| ¿A qué se asocia la HIPERPROLACTINEMIA? | -GALACTORREA y AMENORREA -desmineralización ósea más rápida -otros problemas asociados: disfunción sexual y aumento de peso |
| ¿Qué propiedades farmacológicas tienen los antipsicóticos convencionales? | -bloquean los receptores D2 en todas las vías dopaminérgicas -bloquean los receptores colinérgicos muscarínicos M1 |
| Efectos secundarios del bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos M1 | Sequedad bucal, visión borrosa, estreñimiento y enlentecimiento cognitivo |
| ¿Qué puede explicar el que algunos antipsicóticos convencionales tengan mayor propensión que otros a producir efectos extrapiramidales? | Los diferentes grados de bloqueo muscarínico |
| ¿Qué agentes causan más síntomas extrapiramidales? | Los agentes con propiedades anticolinérgicas débiles causan más síntomas extrapiramidales |
| ¿Qué agentes causan menos síntomas extrapiramidales? | Los agentes que causan menos síntomas extrapiramidales son los que tienen propiedades anticolinérgicas más fueretes |
| ¿Qué reduce los SEP causados por el bloqueo de los receptores D2 en la vía nigroestriatal? | El bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos |
| Relación entre la DOPAMINA y la ACETILCOLINA en la vía nigroestriatal | Tienen una relación recíproca entre sí en la vía nigroestriatal |
| Efecto de la dopamina sobre la acetilcolina | La dopamina suprime la actividad de la acetilcolina |
| Mecanismo farmacologico de los SEP | Relativo déficit de dopamina y un relativo exceso de acetilcolina |
| ¿Cuál sería una forma de compensar la hiperactividad de la acetilcolina? | Bloquearla con agentes anticolinérgicos |
| ¿Qué efecto tendrán las propiedades anticolinérgicas en un mismo medicamento junto a las de bloqueo de los receptores D2? | Las propiedades anticolinérgicas tenderán a mitigar los efectos del bloqueo D2 en la vía dopaminérgica nigroestriatal |
| Efectos secundarios de los agentes anticolinérgicos | Sequedad bucal, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria y disfunción cognitiva |
| Efectos secundarios del bloqueo de los RECEPTORES DE HISTAMINA H1 | Aumento de peso y somnolencia |
| Efectos secundarios del bloqueo de los RECEPTORES α1-ADRENÉRGICOS | Problemas cardiovasculares (como hipotensión ortostática) y somnolencia |
| ¿Qué características tienen los antipsicóticos convencionales denominados "DE BAJA POTENCIA"? | -requieren dosis más altas que los agentes de alta potencia -tmayores propiedades anticolinérgicas, antihistamínicas y antagonistas α1 que los de alta potencia -más sedantes en general |
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