Anxiolytiques/hypnotiques (Schaad)

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3e Biomed (Pharmacologie) Flashcards on Anxiolytiques/hypnotiques (Schaad), created by eliott bosshard on 11/08/2019.
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Question Answer
Pour quel genre de trouble anxieux va t-on utiliser les BZD (benzodiazépines)? troubles anxieux généralisés
Quel pourrait etre une potentielle nouvelle cible pour les anxiolytiques? anandamide qui est un cannabinoide
Quel est l'effet du GABA et des endocannabinoides au niveau synaptique? 1) GABA: -> hyperpol cell -> ++ conductance Cl 2) endocannabinoides: -> inhibiteur au niv présyn -> diminue conductance Ca -> diminue AMPc
Quelle diff entre les anciens et les nouveaux agents anxiolytiques? 1) anciens (alcool, opiacés, barbituriques) -> sédatif aussi -> barbiturique mortel 2) nouveaux (BZD, bb, cartains: Anti- psychotiques, dépresseurs, histaminique, épiléptique) -> BZD rarement mortel
Pour quel trouble anxieux utilise on les bb? pour troubles anxieux somatisé (éviter la transpiration)
Comment est synthétisé le GABA? -> glutamate -> décarboxylation par GAD
Quel rôle joue le GABA dans le SNC? 1) NT le plus abondant (1/3 des synapses) 2) quasiment pas d'effet périphérique 3) impliqué dans démence, schizophrénie, anxiété, douleur, épilepsie
Quel est le cycle du GABA dans la synapse? -> synthèse -> transport dans vésicule par VIAAT -> relargage -> liaison sur GABAA et GABAB R -> recyclage par glie via GAT
Comment est le R GABA B et quel médoc agit dessus? 1) R métabotropique: -> alpha agit sur PLC -> beta/gamma agissent sur canal Ca (ferme) et canal K (ouvre) -> hyperpol cell 2) baclofène agit (myorelaxant)
Quel effet a le GABA sur le R GABA A? R= canal Cl -> ouvre canal -> Cl entre dans cell du au gradient de concentration -> hyperpolarisation cell -> diminution relargage de NT
Pourquoi le R GABA A est particulier? 5 sous-unités (pentamère): 2 alpha (6 alpha diff) 2 beta (3 beta diff) 1 autre -->énormément de possibilité BZD se fixe sur alpha GABA se fixe sur beta
Quelle est la sous unité alpha la plus fréquente dans les canaux GABA A? alpha1 -> 60-70% -> effet sédatif, amnésiant, anticonvulsiant, dépendant alpha2,3-> 15% -> effet anxiolytique
Donne un médoc qui agit selectivement sur alpha 1 stilnox
Qu'est ce que le valium? une BZD se liant sur la sous-unité alpha
Quel type de sous-unité alpha est sensible à l'alcool? alpha 4
Quels médicaments interagissent avec le R GABA A? 1) picrotoxine-> diminue conductance Cl (utilisé pour pêche car poissons convulsent) 2) agoniste GABAergique -> se lie sur site BZD pas sur site GABA 3) barbituriques
Pour quoi sont utilisés les barbituriques? 1) antiépiléptique (phénobarbital) -> attention car inducteur du CYP3A4 2) contre tremblements 3) potion léthale 4) anesthésie (pentobarbital)
Donne un vrai antagoniste du GABA Flumazénil -> réveil patient si intox aux BZD
Donne un agoniste GABA utilisé comme somnifère midazolam
Quel est le problème des agonistes inverses des BZD? pro convulsifiant
Pourquoi les barbituriques sont très toxiques? car peuvent ouvrir le canal Cl sans qu'il y ait de GABA
V ou F il y a des BZD dans les patates ? vrai en très faible quantités
Quels sont les effets hypnotiques des BZD?
Quels sont les effets généraux des BZD? diminution anxiété diminution agressivité, sédatif myorelaxant anticonvulsiviant amnésiant (recherché avant opération (midazolam))
V ou F ? les BDZ ont une marge thérapeutique faible par rapport aux barbituriques faux il on une grande marge
V ou F ? le diazépam (Valium) a une longue durée d'action vrai 20-50h (Midazolam 1-5h)
Quels sont les EI des BZD? EI: au niv du SNC, dose dép: - fatigue diurne - troubles concentration (x5) - troubles mémorisation pas toujours réversibles - ++ risque accident de voiture, ski - + chute - tolérance
Sur quel effet des BZD la tolérance agit diminue effet sédatif et myorelaxant (pas le reste)
Comment est la qualité du sommeil lors de l'arrêt de BZD? moins bonne qu'avant le ttt -> il faut sevrage sur longue période
V ou F? 3/4 des intoxications aux BZD impliquent aussi des opiacés vrai
Qu'est ce que la buspirone? anxiolytique agoniste partiel des R 5HT 1a à la sérotonine (auto R) par rapport aux BZD: -> moins de dép -> délai d'action lent -> moins efficaces
Qu'est ce que les orexines? peptides controlant le sommeil au niv de l'HT
Qu'est ce que le suvorexant? bloque les 2 R aux orexines -> somnifère non anxiolytique -> effet résiduel le matin car longue demi vie
Où est synthétisée la mélatonine? glande pinéale (épiphyse) utilisée contre décalage horaire et sommeil -> pas anxiolytique
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