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Description
Flashcards by Henrique Mazzo Tavares, updated more than 1 year ago
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Created by Henrique Mazzo Tavares
about 2 years ago
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| Question | Answer |
| ACETAZOLAMIDA | - Diurético inibidor da anidrase carbônica (túbulo proximal) -Alvo: hipertensão (substituído atualmente -> diurese muito intensa) e glaucoma |
| HIDROCLOROTIAZIDA (mais prescrito) CLORTALIDONA (melhor benefício - nefro/cardioprotetora) INDAPAMIDA | - Diurético tiazídico - Alvo: hipertensão, ICC, benefício para osteoporose - VA: oral - EC: hipotensão ortostática; hipercalcemia; hiperuricemia (competição), hipomagnesemia; hiponatremia; hipocalemia --> arritmias, hiperglicemia; hipercolesterolemia; reações alérgicas; impotência sexual - OBS: hidroclorotiazida única que alimentos reduzem a absorção (também possuem meia-vida mais curta) |
| FUROSEMIDA (mais prescrito) BUMETAMIDA (mais potente) | - Diurético de alça - Alvo: edema pulmonar agudo, insuficiência renal aguda, hipercalcemia/hipercalemia, ICC - VA: oral - EC: hipotensão ortostática; hipocalemia --> arritmias, hiperglicemia, alcalose metabólica hipopotassêmica; hiponatremia; hipomagnesemia; hiperuricemia; hipercalciúria; reações alérgicas; impotência sexual; OTOTOXICIDADE - dose dependente - OBS: ação de curta duração (4h); usados quando tiazídicos não produzem resposta |
| ESPIRONOLACTONA CANRENONA (metabólito da espironolactona) EPLERENONA | - Diuréticos poupadores de potássio (antagonistas da aldosterona) - Alvo: prevenir perda de K+ (uso conjunto a diuréticos perdedores de potássio); ICC, hiperaldosteronismo primário/secundário, hipertensão essencial resistente - EC: hipercalemia (monoterapia; uso com IECA e BRAs --> inibem aldosterona); acidose metabólica hiperclorêmica; efeitos centrais (letargia, sonolência, cefaleia); rush cutâneo; ESPIRONOLACTONA (1. diarreia/gastrite/úlceras --> tomar com alimentos; 2. efeitos esteroidogênicos --> ginecomastia, impotência sexual, irregularidades menstruais, inibição da libido); 3. aumenta os níveis plasmáticos de digoxina (cuidado no uso concomitante na ICC) |
| AMILORIDA TRIANTERENO | - Diuréticos inibidores dos canais de sódio (CENa) --> inibidores competitivos - Alvos: prevenir perda de K+ (uso conjunto a diuréticos perdedores de potássio); ICC - EC: hipercalemia (monoterapia; uso com IECA e BRAs --> inibem aldosterona) |
| CAPTOPRIL (grupo sulfidrila) ENALAPRIL (grupo dicarboxila) QUINAPRIL (grupo dicarboxila) RAMIPRIL (grupo dicarboxila) FOSINOPRIL (grupo fosfinato) | - Inibidores da ECA (IECA) - Alvos: hipertensão --> vasodilatação, redução da carga cardíaca, ICC, proteção contra hipertrofia cardíaca; doença renal crônica ---> proteção glomerular, equilíbio hidro-eletrolítico (mesmo sem redução na PA) - EC: tosse seca; hipercalemia; rash cutâneo; disgeusia; angioedema; hipotensão ortostática - CI: indivíduos hipovolêmicos, estenose bilateral da artéria renal, gestantes (hipotensão fetal); menos eficaz em negros/idosos (menos renina naturalmente) - OBS: captopril, quinapril e ramipril (biodisponibilidade reduzida por alimentos) - OBS2: quinapril e ramipril (afinidade pela ECA tecidual) - OBS3: potencializam diuréticos e são potencializados por BCC (redução de eventos cardiovasculares) OBS4: não inibem vias alternativas de formação da angII |
| CANDESARTANA OLMESARTANA IRBESARTANA LOSARTANA | - Bloqueadores dos receptores T1 da angiotensina II (BRAs) - Alvos: hipertensão, ICC, nefropatia diabética - EC: hipotensão postural (idosos/hipovolêmicos); hipercalemia (insuf. renal e diabéticos) CI: estenose bilateral da artéria renal, gestantes (hipotensão fetal); menos eficaz em negros/idosos (menos renina naturalmente) - OBS: Losartana --> meia vida curta (2h), mas gera metabólito ativo (E-3174 --> 9h) OBS2: menos efeitos relacionados ao acúmulo de bradicinina (tosse, edema angioneurótico) OBS3: pertmitem a ativação dos receptores AT2 |
| ALISQUIRENO | - Inibidor Direto da Renina (IDR) --> inibe a formação de ang.II - Alvos: hipertensão, ICC - EC: hipotensão postural, hipercalemia - OBS: bem tolerados na monoterapia ou combinados - OBS2: redução de 70-85% da absorção quando ingerido com excesso de gordura |
| NITROPRUSSIATO DE SÓDIO NITROGLICERINA DINITRATO DE ISOSSORBIDA MONONITRATO DE ISOSSORBIDA (metabólito --> ação prolongada) | - Nitrovasodilatadores (principalmente em vênulas) --> liberação espontânea de NO (nitroprussiato) ou via reações com radicais sulfidrilas (RHS) nos tecidos (nitratos orgânicos) - Alvos: angina, hipertensão, ICC - VA: intravenosa (nitroprussiato de sódio), sublingual (principalmente nitroglicerina), oral, transdérmica - EC: hipotensão postural, cefaléia, taquicardia - CI: hipotensos, aumento da pressão intracraniana, usuários de inibidores da PDE-V (também levam à formação de GMPc --> vasodilatação) - OBS1: Fármacos que geram tolerância fisiológica (respostas como taquicardia e aumento da retenção de sais pelos rins) e farmacológica (redução no efeito) - OBS2: Nitroprussiato de sódio: emergências hipertensivas e insuficiências cardíacas graves; metabolismo hepático gera cianeto (altas doses podem gerar acúmulo/toxicidade); ação imediata e curta |
| NIFEDIPINA (1º geração - ação curta) NISOLDIPINA (2º geração - ação intermédia) ANLODIPINA (3º geração - ação longa) | - Antagonistas/Bloqueadores dos canais de cálcio tipo L (BCC) --> canais voltagem-dependentes (diferentes classes se ligam a diferentes subunidades) --> dilatação principal em arteríolas/artérias coronárias) - Classe das dihidropiridinas (mais seletivo pra vasodilatação periférica que efeitos cardíacos) - Alvos: angina, hipertensão, ICC - VA: vo - EC: cefaleia, edema periférico, rubor, taquicardia, hipotensão - OBS: especialmente efetivo em negros; úteis no tratamento de hipertensos com angina, asma, diabetes, gota |
| DILTIAZEM VERAPAMIL | Antagonistas/Bloqueadores dos canais de cálcio tipo L (BCC) --> canais voltagem-dependentes (diferentes classes se ligam a diferentes subunidades) --> dilatação principal em arteríolas/artérias coronárias) - Duas outras classes de BCC (mais efeitos seletivos sobre o coração) --> desaceleram a despolarização espontânea (fase 4) e a condução dos impulsos (antiarrítmicos classe IV) - Alvos: angina, hipertensão, taquicardias supraventriculares paroxísticas de reentrada, ICC - VA: vo - EC: constipação, efeitos ionotrópicos negativos, fadiga, hipotensão (diltiazem apresenta poucos efeitos) - CI: pacientes com ICC, usuários de outros fármacos com efeitos ionotrópicos negativos - OBS: especialmente efetivo em negros; úteis no tratamento de hipertensos com angina, asma, diabetes, gota |
| MINOXIDIL DIAZÓXIDO NICORANDIL | - Ativadores de canais de potássio (não são drogas de primeira escolha) - Alvos: hipertensão - VA: vo - EC: hipertricose (metabólito do minoxidil), retenção de líquidos (reabsorção renal de sal/água), estimulação simpática/taquicárdica reflexa, cefaléia, rubor facial - CI: cardiopatas isquêmicos (aumento da necessidade de O2) --> pode provocar angina/arritmias isquêmicas |
| PROCAINAMIDA QUINIDINA DISOPIRAMIDA | - Antiarrítmicos bloqueadores dos canais de Na (classe Ia – moderado) --> também tem efeitos IIIa (bloqueadores dos canais de potássio) --> aumentam a duração do potencial de ação (despolarização retardada/maior intervalo QT) e da repolarização - Alvos: taquicardia ventricular, arritmia ventricular por reentrada/ectópicas - VA: tópica --> anestésico (procainamida), oral - EC: podem levar à outras arritmias (cardiotoxicidade) - OBS1: procainamida causa bloqueio ganglionar e pode causar a torsade de pointes (cardiotóxica) e síndrome tipo lúpus - OBS2: quinidina (hj obsoleta) pode causar náuseas, vômitos e diarreia; torsade de pointes; cinchonismo; efeito anticolinérgico (piora em quadros como o flutter atrial) - OBS3: disopiramida pode causar torsade de pointes; tem efeito anticolinérgico e não deve ser usado na ICC |
| LIDOCAÍNA MEXILETINA FENITOÍNA (mais antiepilético) | - Antiarrítmicos bloqueadores dos canais de Na (classe Ib – rápidos) --> reduzem o tempo de repolarização por bloquear canais tardios de Na na fase 2 (platô) --> não aumentam o intervalo QT - Alvos: arritmias pós IAM, arritmias ventriculares, arritmias induzidas por digitálicos - VA: IV (lidocaína); oral (mexiletina) - EC: centrais --> tontura, coma, convulsões, vertigens, tremores, vista turva - OBS1: bloqueio por uso (não usar para profilaxia); atuam em canais abertos e fechados |
| FLECAINIDA PROPAFENONA | - Antiarrítmicos bloqueadores dos canais de Na (classe Ic --> lentos) --> prolongam a despolarização (fase 0) - Alvos: taquicardias ventriculares intratáveis, arritimias supraventriculares - VA: oral - EC: pró-arritmicos, efeito beta-bloquador (propafenona) - OBS: drogas de última escolha; bloqueiam canais abertos e canais inativados |
| PROPRANOLOL METAPROLOL ATENOLOL ESMOLOL | - Antiarrítimicos beta-bloqueadores (classe II) --> diminui a inclinação da fase 4 de despolarização, prolonga a repolarização do nó AV - Alvos: arritmias ventriculares/supraventriculares precipitadas principalmente por ação simpática, ICC - VA: oral, IV (esmolol – ação rápida/emergência) - EC: efeitos anti-adrenérgicos mais ou menos seletivos (cardíacos, vasculares e sistêmicos) |
| AMIODARONA (atua como todas as classes) DRONEDARONA SOTALOL | - Antiarrítmicos bloqueadores dos canais de K (classe III) --> prolongam a repolarização (aumentam o platô) – sem alterar a fase 0 (despolarização) - Alvos: arritmias - VA: oral - EC: torsade de pointes, toxicidade dos tecidos (principalmente amiodarona), efeitos beta-bloqueadores (sotalol) - OBS: com exceção da amiodarona, tem dependência de uso reverso (maior efeito naqueles pacientes que já tem um platô naturalmente maior) - OBS2: amiodarona tem componente de meia-vida rápida, mas se deposita nos tecidos e ganha meia-vida longa; depósito/toxicidade no coração, pulmões, fígado, pele (azulada/acinzentada), córnea, tireoide - OBS3: dronedarona tem aumento elevado da absorção com alimentos; hepatotoxicidade |
| ÁCIDO ACETILSALICÍLICO | - Inibidor da COX 1 e 2 (ligação irreversível): inibição da formação de tromboxano A2 pelas plaquetas (COX-1) --> ação anticoagulante (impede agregação plaquetária e vasoconstrição local); metabolização em salicilato --> inibição da COX-2 (propriedades anti-inflamatórias) - Alvos: antiplaquetários; pequenas doses ("baby aspirin") na prevenção de trombos, ataques cardíacos, infarto; cefaleias; dores musculoesqueléticas; tratamento a curto-prazo da dor crônica - VA: oral - EC: sangramentos; dor gástrica; tríade de SAMTER (crise asmática - broncoconstrição, hipersensibilidade, pólipos nasais) - CI: asma, gota, tratamento da febre em crianças com infecções virais (síndrome de Reye) - OBS: efeitos dose-dependente: baixas doses (antiplaquetário), doses intermediárias (analgésico/antipirético) e altas doses (anti-inflamatório) - OBS2: não deve ser usado na gota --> compete com o ácido úrico pela excreção |
| CLOPIDOGREL TICLOPIDINA PRASUGREL | - Antagonistas dos receptores de ADP P2Y (inibidor da adenilciclase --> PKA ativadora plaquetária) e P2Y1 (ativadora da fosfolipase C --> ativ. plaquetária) - Alvos: antiplaquetários - VA: oral - EC: efeitos gástrico, sangramento (mais o prasugrel) - OBS: ticlopidina --> ação mais demorada/possui alguns efeitos como leucopenia/trombocitopenia - OBS2: clopidogrel --> metabolismo pode variar por polimorfismos que alterem as CYP - OBS3: boa associação com AAS |
| ABCIXIMABE EPTIFIBATIDA TIROFIBANA | - Antagonistas do GPIIb-IIIa (quando ativado atua como receptor nas plaquetas para o fator de von Willebrandt e para o fibrinogênio --> adesão/agregação plaquetária) - Alvo: antiplaquetário - VA: IV --> ambiente hospitalar - EC: podem causar hemorragia |
| HEPARINA-PADRÃO (não fracionada) HEPARINA DE BAIXA MASSA MOLECULAR (fracionada) - DALTAPARINA - ENOXAPARINA -TINZAPARINA FONDAPARINUX | - Catalizadores da reação entre antitrombina III e trombina/fator Xa - Alvos: anticoagulantes - VA: parenteral (IV contínua/subcutânea) - EC: hemorragias, trombocitopenia (heparina --> possível reação autoimune) - OBS: heparina-padrão (menor índice terapêutico) --> maior molécula além do pentassacarídeo (presente em sua estrutura) específico para a antitrombina III --> conseguem formar complexo com trombina e fator Xa - OBS2: heparina de baixa massa molecular --> menor molécula além do pentassac. --> forma complexo apenas com o fator Xa (menor) - OBS3: fondaparinux --> apenas pentassacarídeo --> lig. apenas ao fator Xa |
| VARFARINA DICUMAROL | - Inibidores da epóxido-redutase --> responsável pela ativação da vitamina K, a qual sofre oxidação após atuar carboxilando resíduos de glutamato presentes nos fatores de coagulação III, VII, IX, X (ativando-os) - Alvo: anticoagulantes - VA: oral - EC: hemorragias - CI: gravidez (transpõe a barreira hematencefálica) --> hemorragias fetais/malformações - OBS: existem certos polimorfismos que geram maior resistência aos anticoagulantes orais --> necessidade de doses maiores - OBS2: vários fármacos diminuem/aumentam o efeito da varfarina (ligação à albumina e interações com as CYP), a qual tem índice terapêutico estreito |
| DABIGATRANA RIVAROXABANA | - Novos anticoagulantes orais - EC: hemorragias - OBS: dabigatrana --> inibe local de ligação da trombina (impede conversão do fibrinogênio) - OBS2: rivaroxabana --> inibe local de ligação do fator Xa (impede sua ação) |
| BIVALIRUDINA HIRUDINA | - Anticoagulantes inibidores do local de ligação da trombina - VA: IV - EC: hemorragias |
| ESTREPTOCINASE UROCINASE ALTEPLASE TENECTEPLASE RETEPLASE | - Ativadores de plasminogênio (estreptocinase --> atua como t-PA; restante --> tPA-recombinante) --> maior formação de plasmina - Alvo: fibrinolíticos - VA: oral - EC: hemorragias mais severas (atuam sobre trombos fisiológicos também); reação imunológica --> febre, calafrios, inativação (estreptocinase) |
| DIGOXINA DIGITOXÍNA (sem muito uso, tempo de meia-vida ainda maior) | - Inibidor da bomba de sódio/potássio nos cardiomiócitos --> acúmulo de Na+ intracelular --> acúmulo de Ca++ nas reservas celulares (trocador cálcio/sódio) --> maior contratilidade (efeito ionotrópico) - Bloqueia bombas de sódio/potássio em neurônios da via simpática (estímulo colinérgico nos nodos SA e AV - efeito cronotrópico negativo; no entanto, efeito oposto nas fibras de Purkinje - efeito dromotrópico) - Alvos: ICC, fibrilação atrial (IV) - VA: oral, intravenosa - EC: pró-arritmicos (divergência nós/fibras de purkinje) --> cuidados com doses terapêuticas/interações medicamentosas/hipocalemia-competição digoxina - cuidado com diuréticos excretores de K+ - OBS: indíce terapêutico bem estreito --> aumento da concentração do digitálico causa toxicidade gastrointestinal, cardiovascular e no SNC - OBS2: meia-vida longa - OBS3: uso melhora a qualidade de vida, mas não a sobrevida |
| LEVOTIROXINA SÓDICA (L-T4) LIOTIRONINA SÓDICA (L-T3) | - Sais dos hormônios tireoidianos (reposição com T4 mais comum --> mais presente naturalmente no sangue) - Alvo: reposição hormonal - VA: oral - OBS: coronariopatias e idosos --> iniciar com dose baixa e aumentar gradualmente --> evitar angina/arritmias - OBS2: melhor absorção sem alimentos e em ambiente estomacal ácido (maior dose em usuários de antiácidos) |
| PERCLORATO TIOCIANATO PERTECNETATO | - Íons que competem com o iodeto para entrar no epitélio do folículo - Alvos: hipertireoidismo - VA: oral - EC: anemia aplásica - OBS: demoram um pouco para fazer efeito pelo armazenamento de hormônios já prontos |
| 131 I- | - Iodeto radioativo --> destruição das células foliculares - Alvo: hipertireoidismo - EC: controle da dose - OBS: demoram um pouco para fazer efeito pelo armazenamento de hormônios já prontos |
| METIMAZOL PROPITILURACILA | - Tioaminas iodetos --> inibem a tireoide peroxidase (responsável por converter iodeto em iodo e catalisar sua incorporação à tireoglobulina - Alvo: hipertireoidismo - VA: oral - EC: bócio --> aumento do TSH --> hipertrofia da tireoide - OBS: propitiluracila --> também inibe a conversão de T4 em T3 - OBS2: demoram um pouco para fazer efeito pelo armazenamento de hormônios já prontos |
| ATORVASTATINA LOVASTATINA SINVASTATINA PRAVASTATINA | - Estatinas --> inibem a enzima HMG Coa redutase (inibidores da síntese de colesterol) - Redução no colesterol leva a um aumento da expressão dos receptores de LDL; também redução nos triglicerídeos e aumento do HDL - Alvos: dislipidemias - VA: oral (à noite --> período de maior biossíntese do colesterol) - EC: raras --> hepatotoxicidade, miosites - CI: gravidez (danos ao feto pela inibição da síntese do colesterol) - OBS: efeitos pleiotrópicos (anti-inflamatório, anti-trombóticos/fribrinolíticos) --> fármacos como a atorvastatina - OBS2: pravastatina --> menor absorção com alimentos |
| COLESTIRAMINA COLESEVELAN COLESTIPOL | - Sequestradores de ácidos biliares --> formação de complexos no int. delgado --> menor absorção/entrada no ciclo entero-hepático e maior excreção - Maior síntese de ácidos biliares a partir do colesterol (podem levar a uma regulação e maior síntese de colesterol/triglicerídeos) - Alvos: dislipidemias - VA: oral - EC: distensão abdominal; constipação; menor absorção das vitaminas K,A,D,E - OBS: podem ser usados com as estatinas |
| EZETIMIBA | - Inibidores da absorção de colesterol (atua sobre o receptor NPC1L1 nos enterócitos) --> redução no colesterol para o fígado --> aumento na expressão dos receptores de LDL - Alvos: dislipidemias - VA: oral - EC: praticamente não há - OBS: pode ser associada com estatinas, para evitar a biossíntese compensatória de colesterol |
| FENOFIBRATO GEMFIBROZIL CIPROFIBRATO CLOFIBRATO | - Fibratos --> atuam sobre o receptor nuclear PPARalfa --> aumenta a expressão das Apo-AI e Apo-AII (aumento no HDL), das lipases lipoproteicas, de proteínas que oxidam ácidos graxos e reduz a Apo-CIII (a qual inibe a lipólise) - Alvos: hipertrigliceridemias - VA: oral - EC: desconforto gastrointestinal, miopatias (raras), cálculos biliares - CI: crianças e gestantes |
| NIACINA (VIT. B3) | - Atua num receptor no tecido adiposo (reduz níveis de lipase sensível à hormônio) --> menor concentração plasmática de AG livres --> síntese hepática de triglicerídeos diminuída --> níveis plasmáticos de VLDL e LDL reduzidos - Reduz a depuração da apo-AI --> aumento de HDL no plasma --> remoção de colesterol das células periféricas e maior aporte de colesterol no fígado (aumento da excreção biliar) - Alvos: dislipidemias - VA: oral - EC: rubor cutâneo, prurido facial, hiperuricemia - gota, miopatias/hepatotoxicidade (raros) - CI: diabéticos (possível sensibilidade à insulina), gravidez - OBS: efetivo na redução dos triglicerídeos, dos níveis de LDL e no aumento do HDL |
| ESTRADIOL/ESTRIOL ETINILESTRADIOL (sintético) DIETILESTILBESTROL (não esteróide) | - Estrógenos --> atuam em receptores nucleares --> afetam a função reprodutora - Alvos: contraceptivos (com progesterona), menopausa (previne sintomas), reposição hormonal (hipogonadismo) - VA: oral, anel vaginal, adesivo transdérmico - EC: sensibilidade da mama, náuseas, vômito, anorexia, edema, risco aumentado de tromboembolia - OBS: aumenta a síntese de receptores de progesterona - OBS2: antibióticos, anticonvulsivantes, inibidores de protease (HIV) e erva de São João aceleram o metabolismo dos estrógenos |
| NORETISTERONA (1º geração) MEDROXIPROGESTERONA (1º geração) LEVONORGESTREL (2º geração) DESOGESTREL (3º geração) DROSPIRENONA (4º geração) | - Progestágenos --> atuam em receptores nucleares --> afetam a função reprodutora - Alvos: contraceptivos, terapia de reposição de estrógeno, endometriose - VA: oral, injeção intramuscular, vaginal, retal - EC: efeitos androgênicos, efeitos mineralocorticoides, risco aumentado de tromboembolismo - OBS: derivados da progesterona (medroxiprogesterona), testosterona (noretisterona, levonorgestrel, desogestrel) e espironolactona (drospirenona) - OBS2: reduzem a expressão de receptores de estrógeno - OBS3: várias opções para terapia combinada (com etinilestradiol) - OBS4: mini-pílulas (apenas progesterona) --> casos de contraindicação de estrógenos (amamentação, enxaqueca, HA, mulheres acima de 40 anos) - OBS5: DIU possui progesterona p/ 1 ano aproximadamente --> OBS6: levonorgestrel em concentrações muito altas (pílula do dia seguinte) --> impedir pico de LH rapidamente, além de influenciar o endométrio/tubas uterinas |
| MIFEPRISTONA | - Modulador dos receptores de progesterona (antagonista) - Alvo: abortivo --> associada ao misoprostol (prostaglandina estimulante do parto) |
| ULIPRISTAL | - Modulador dos receptores de progesterona (agonista parcial) - Alvo: contracepção de emergência (anovulatório) e endometriose (ação antiproliferativa uterina) |
| TAMOXIFENO RALOXIFENO CLOMIFENO | - Moduladores dos receptores de estrogênio - Tamoxifeno: antagonista na mama - inibe proliferação (câncer de mama), agonista parcial nos ossos (menopausa) e endométrio (risco de câncer) - Raloxifeno: antagonista na mama, agonista na matriz óssea (mais potente) e antagonista no endométrio - Clomifeno: antagonista no hipotálamo (bloqueia o feedback negativo --> maior estímulo do GnRH/FSH/LH --> induz a ovulação --> tratamento para infertilidade); pode aumentar a incidência de gêmeos/câncer ovariano - EC: ondas de calor, risco de tromboembolismo (mais no tamoxifeno) |
| METILTESTOSTERONA OXANDROLONA ENANTATO DE TESTOSTERONA PROPIONATO DE TESTOSTERONA CIPIONATO DE TESTOSTERONA | - Androgênicos --> atuam em receptores nucleares - Alvos: hipogonadismo masculino, senescência masculina, melhora no desempenho atlético - VA: oral (metiltestosterona), intramuscular (ésteres de testosterona) - EC: eritrocitose, HPB, hepatotoxicidade - OBS: ésteres de testosterona (enantato, cipionato, propionato) --> mais lipofílicos; androgênios alfa-alquilados (metiltestosterona, oxandrolona) --> maior resistência à degradação hepática |
| FLUTAMIDA BICALUTAMIDA NILUTAMIDA | - Antagonistas dos receptores de androgênio - Alvos: câncer de próstata metastásico, hirsutismo - EC: ginecomastia, calor, redução da libido, disfunção erétil, distúrbios gastrointestinais |
| FINASTERIDA DUTASTERIDA | - Inibidores da 5-alfa redutase (converte a testosterona em diidrotestosterona) --> metabólito tem maior ação androgênica - Alvos: HPB, calvície (finasterida em menores doses) - EC: ginecomastia, infertilidade, disfunção sexual (menor frequência em relação a outros antiandrogênicos) |
| SILDENAFIL VARDENAFIL TADALAFIL | - Inibidores da fosfodiesterase-5 (degrada o GMPc, reduzindo a vasodilatação) - Alvos: disfunção erétil (aumenta a ereção em resposta ao estímulo sexual), hipertensão pulmonar, melhora sintomas urinários na HPB (tadalafil) - EC: hipotensão, rubor facial, cefaleia, dispepsia, cianopia - IC: uso com nitratos (hipotensão grave) |
| TOLBUTAMIDA (1º geração) GLIBENCLAMIDA (2º geração) GLIPIZIDA (2º geração) | - Sulfolinuréias --> inibidores da subunidade SUR1 do canal de K+/ATP (nas células beta-pancreáticas) --> maior liberação de insulina - Alvos: diabetes tipo 2 - VA: oral - EC: hipoglicemia, ganho de peso, náuseas, reações alérgicas (rush), reações "disulfiram-like" - ressaca (1º geração) - CI: DM1, cetoacidose diabética - OBS: efeitos extrapancreáticos --> redução na gliconeogênese hepática e aumento da sensibilidade periférica à insulina |
| REPAGLINIDA NATEGLINIDA | - Meglitinidas --> previnem a abertura do canal K+/ATP, nas células b-pancreáticas, por ligação a outra subunidade - Alvos: controle pós-prandial da glicose - VA: oral (várias vezes ao dia, depois das refeições) - EC: hipoglicemia, ganho de peso - OBS: ação mais rápida, porém mais curta (2-6h), do que as sulfolinuréias |
| METFORMINA | - Biguanida --> estimula proteína cinase dependente de AMP (AMPK), a qual regula o metabolismo da glicose/lipídeos (inibe o anabolismo) e favorece a sinalização da insulina (redução na glicemia); inibe a gliconeogênese hepática; reduz a absorção intestinal de glicose - Alvos: primeira linha para DM2, síndrome do ovário policístico (relacionada à resistência à insulina) - EC: perda de peso (uso em obesos), distúrbios gastrointestinais, acidose lática (mais rara), depleção da vitamina B12 --> anemia - CI: pacientes com insuficiência renal (lactato) - OBS: aumento da dose durante 1-2 semanas até atingir a dose efetiva |
| ROSIGLITAZONA PIOGLITAZONA | - Tiazolidinedionas - "glitazonas" --> sensibilizadores da insulina nos tecidos periféricos --> atuam no receptor nuclear PPAR gama (receptor ativado por proliferadores de peroxissoma gama), que leva a transcrição de genes que aumentam a diferenciação de adipócitos e deslocamento de AG dos tecidos periféricos para o tecido adiposo (aumentando a sensibilidade à insulina); maior síntese de proteínas no metabolismo lipídico (menos triglicerídeos, mais HDL/LDL --> trânsito lipídico aumentado) - Alvos: DM2 - VA: oral - EC: ganho de peso; maior risco de osteopenia/fraturas/hepatite/insuficiência hepática; rosiglitazona --> aterosclerose, doenças cardiovasculares, edema (falência cardíaca) ; pioglitazona --> maior risco de câncer de bexiga |
| EXENATIDA LIRAGLUTIDA | - Análogos do GLP-1 --> reduzem a glicemia como as secretinas (aumento pós-prandial) ---> aumentam a secreção de insulina, diminuem a secreção de glucagon, retarda o esvaziamento gástrico e promovem saciedade - Alvos: opção mais complementar para o DM - VA: injeção subcutânea - EC: distúrbios gastrintestinais, menor apetite, perda de peso, fadiga, hipoglicemia (com outros hipoglicemiantes), risco de pancreatite aguda - OBS: maior resistência à enzima DDP-4 do que a própria GLP-1 |
| SITAGLIPTINA SAXAGLIPTINA | - Inibidores da DPP-4 (aumento na concentração de GLP-1) ---> aumentam a secreção de insulina, diminuem a secreção de glucagon, retarda o esvaziamento gástrico e promovem saciedade - Alvos: DM (monoterapia ou com metforminas/glitazonas) - VA: oral - EC: cefaleia, dist. gastrointestinais, nasofaringites, possíveis infecções urinárias/respiratórias, sem alteração no peso |
| ACARBOSE MIGLITOL | - Inibidores da alfa-glicosidase (enzima presente na borda em escova dos enterócios --> quebra carboidratos complexos em glicose) --> redução na glicemia pós-prandial - Alvo: DM2 (monoterapia ou coadjante) - VA: oral - EC: distúrbios gastrointestinais (gases, diarreia) |
| REGULAR ASPARTE LISPRO NPH DETEMIR | - Insulinoterápicos - Alvos: DM1 e opção de auxílio p/ DM2 - VA: parenteral (subcutânea) - EC: - OBS: insulina regular --> mais próxima da endógena; tempo de ação médio - OBS2: insulinas asparte e lispro --> ultra-rápidas/de bolo fecal --> redução na glicemia pós-prandial - OBS3: insulinas NPH e Detemir --> lentas/basais --> impedem hiperglicemia noturna (NPH pode causar hipoglicemia no seu pico) - OBS4: combinações de insulina lenta e rápida podem ser utilizadas |
| ETIDRONATO (não nitrogenado) PAMIDRONATO IBANDRONATO | - Bifosfonatos: 1.Não nitrogenados (simples) --> similares ao pirofosfato, formam um atp não-funcional e são captados pelos osteoclastos (carregando Ca2+) --> apoptose (menor reabsorção)/ 2.Nitrogenados --> inibe a via do mevalonato nos osteoclastos (captam o fármaco carregando Ca2+) --> afeta a síntese de colesterol (importante nas membranas e para enzimas) --> osteoclastos não-funcionais - Alvos: Doença de Paget, osteogênese imperfeita, metástase óssea, hipercalcemia, osteoporose (ibandronato --> oral) - VA: oral, IV - EC: efeitos gastrointestinais altos (oral) --> tomar com água e ereto por 30min; osteonecrose da mandíbula (IV - raro e específico) |
| DESONUMAB | - Anticorpo monoclonal humano contra a RANKL --> impede a maturação dos osteoclastos --> reduz a reabsorção óssea - Alvo: osteoporose pós-menopausa (aplicação a cada 6 meses); metástase óssea (mensal) - VA: subcutâneo - EC: hipocalcemia, hipofosfatemia, infecções, osteonecrose |
| CALCITONINA | - Hormônio peptideo (sintético humano/salmão) --> reduz a atuação dos osteoclastos, aumenta a dos osteoblastos e aumenta a excreção de fósforo e cálcio pelos rins - Alvo: osteoporose pós-menopausa e induzida por corticoesteroides; hipercalcemia; Doença de Paget - VA: injeção, intranasal |
| TERIPARATIDA | - Análogo recombinante do paratormônio --> estimula osteoblastos em pequenas concentrações --> formação de matriz óssea - Alvo: osteoporose pós-menopausa e induzida por corticoesteroides, quando em alto risco de fratura - VA: subcutâneo (1 vez ao dia) - EC: hipercalcemia transitória; aumento no risco de osteosarcoma |
| CIMETIDINA RANITIDINA NIZATIDINA FAMOTIDINA | - Antagonistas dos receptores H2 (receptores de histamina ativadores da adenilciclase --> aumento AMPc/PKA --> translocação da bomba de prótons das vesículas intracelulares p/ a membrana) --> diminui secreção ácida basal/noturna/estimulada por alimentos - Alvos: úlceras pépticas, DRGE, síndrome de Zollinger-Ellison (hipergastrinemia secundária a grastroma) - VA: oral, IM, IV - EC: cefaleia, fadiga, mialgia, diarreia, constipação - CI: gravidez, amamentação - OBS: segunda linha em relação aos inibidores da bomba de prótons - OBS2: cimetidina --> forte inibidor do citocromo P450 --> afeta o metabolismo de vários fármacos; tem efeito anti-androgênico (ginecomastia, disfunção sexual, perda de cabelo |
| OMEPRASOL ESOMEPRASO LANSOPRASOL | - Inibidores da bomba de prótons --> pró-farmacos ativados no ambiente ácido dos canalículos da célula parietal (revestimento para não ocorrer ativação na passagem para o estômago) --> sulfenamidas ativas (bloqueio covalente da bomba) - Alvos: úlceras pépticas (prevenção tb), DRGE, síndrome de Zollinger-Ellison, antibacteriano fraco (sulfenamidas) - H. pylori - VA: oral - EC: distúrbios gastrintestinais, redução prolongada da acidez (menor absorção de alguns íons/vitaminas; sobrevivência de alguns patógenos; efeito rebote e aumento da gastrina --> proliferação de células parietais/maior risco de câncer), cefaleia, rash, osteoporose - OBS: omeprazol retarda o metabolismo da varfarina (potencial acúmulo) e impede a ativação do clopidogrel |
| HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO | - Antiácidos --> bases fracas que não são muito bem absorvidas no TGI - Alvo: neutralizar o HCl --> alívio sintomático na DRGE - EC: hidróxido de alumínio (constipação - inibe musc. lisa); hidróxido de magnésio (laxante, diarréia, hipovolemia) - OBS: associação dos dois ajuda no controle dos EC - OBS2: pacientes renais podem ter EC relacionados à dificuldade na eliminação dos íons e seu acúmulo --> alumínio (hipofosfatemia, osteoporose, fraqueza muscular proximal, tremores); magnésio (hiporreflexemia, parada cardíaca) |
| CARBONATO DE CÁLCIO CARBONATO DE SÓDIO | - Antiácidos --> bases fracas que são bem absorvidas no TGI (maiores EC) - Alvo: neutralizar o HCl --> alívio sintomático na DRGE - VA: oral - EC: acidose metabólica, hipercalcemia, insuficiência renal --> síndrome do leite alcalino - OBS: bicarbonato de sódio --> cuidado hipertenso (formação de sal) |
| BISMUTO SULCRAFATO MISOPROSTOL | - Agentes de revestimento --> atuam como a própria barreira ou como análogo da prostaglandina E2 (misoprostol) - Alvos: úlceras pépticas - VA: oral --> colóide/mastigável - EC: constipação, cólicas - CI: gravidez (misoprostol) --> atua no miométrio |
| METILCELULOSE PSYLLIUM POLICARBOFILA (sintética) | - Laxantes formadores de massa --> moléculas (como polissacarídeos) não absorvidas) - Alvo: constipação - VA: oral - EC: distensão abdominal, flatulência - CI: obstrução intestinal - OBS: tomar com bastante água, para evitar compactação |
| DOCUSATO DE SÓDIO DOCUSATO DE CÁLCIO GLICERINA | - Laxantes emolientes --> amolecem as fezes --> atuam como surfactante, acumulando água e lipídios - Alvos: constipação (baixa eficácia) e redução de esforço/prevenção da constipação no ambiente hospitalar - VA: oral ou retal (supositório) - EC: diarreia |
| HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO CITRATO DE MAGNÉSIO FOSFATO DE SÓDIO | - Laxantes osmóticos (salinos) --> estimulam a motilidade intestinal (atraem muito líquido) - Alvos: limpeza retal/intestinal (colonoscopia ou cirurgia) --> citrato de magnésio e fosfato de sódio menos absorvidos (efeito catártico maior) - VA: oral - EC: diarreia, perda de flúidos - CI: crianças pequenas, insuficiência renal, desequilíbrio eletrolítico preexistente, condições cardíacas --> risco de hiperfosfatemia e hipermagnesemia |
| LACTULOSE (açucar) POLIETILENOGLICOL (alcóol) | - Laxantes osmóticos (aumentam água intraluminal) --> açucares/alcóois não digestíveis - Alvo: constipação; limpeza colônica para procedimentos (polietilenoglicol) - VA: oral - EC: cólicas, distensão, flatulência (lactulose); - OBS: lactulose (dissacarídeo - galac./frut. - sintético) --> quebrado nos ácidos acético e lático (estimulam o peristaltismo) - OBS2: polietilenoglicol pode estar associado à soluções de eletrólitos |
| BISACODIL SENE | - Laxantes estimulantes --> "Irritantes" - causam leve inflamação intestinal (aumento da secreção de eletrólitos no lúmen --> maior acúmulo de água) e estimulam o sistema nervoso entérico - Alvos: constipação - VA: oral (mais lento) e retal - EC: melanose coli, sintomas gastrointestinais (dor abdominal, diarreia, nauseas) |
| METOCLOPRAMIDA (1 e 2) DOMPERIDONA (1) CISAPRIDA (2) | - Pró-cinéticos: 1. Antagonistas do receptor dopaminérgico D2 (receptor inibitório do neurônio motor para musculatura lisa do TGI); 2. Agonistas do receptor de serotonina 5-HT4, ativando a via colinérgica estimulante do neurônio motor - Alvos: distúrbios motilidade TGI --> gastroparesia, DRGE, dismotilidade intestinal (ação maior no esôfago e estômago) - VA: oral - EC: efeitos extrapiramidais (bloqueio dopaminérgico - metoclopramida), galactorreia |
| ONDANSETRONA METOCLOPRAMIDA CICLIZINA HIOSCINA/ESCOPOLAMINA APREPITANTO | - Antieméticos - Ondansetrona --> antagonista dos receptores 5-HT3 (vômitos por subst. citotóxica - quimioterápicos) - Metoclopramida --> antagonista de receptores dopaminérgicos (vômitos por subst. citotóxica - quimioterápicos) - Ciclizina --> anti-histamínico H1 (cinetoses) --> sedação (BHE)/associação na quimioterapia - Hioscina/Escopolamina --> antimuscarínico (cinetose) - Aprepitanto --> antagonista receptores da neurocinina (vômitos por subst. citotóxica - quimioterápicos) - OBS: corticoesteroides aumentam ação dos antagonistas 5-HT3 --> parte das combinações antieméticas para o câncer |
| BISMUTO COLESTIRAMINA CAOLIN/PECTINA | - Antidiarreicos adsorventes - Alvos: diarreias causadas por toxinas; não agem em células do TGI - VA: oral - EC: constipação; bismuto --> ototoxicidade/língua e fezes pretas; - OBS: caolin e pectina --> usados juntos --> adsorvem toxinas bacterianas e absorvem água; evitar tomar com outros medicamentos pela adsorção - OBS2: bismuto (com salicilato) --> antiacido, mecanismos anti-inflamatórios/anti-microbianos/anti-secretor; não usar em crianças --> casos virais + bismuto podem levar à encefalopatia (síndrome de Reye) - OBS3: colestiramina --> usada em diarreias associadas a problemas na má absorção de sais biliares |
| LOPERAMIDA DIFENOXILATO | - Antidiarreicos opióides --> estimulam os receptores opióides mi (atuam na motilidade intestinal e absorção) e delta (atuam na secreção intestinal e absorção) no SN entérico e musculatura lisa --> reduzem a peristalse - Alvos: diarreias - VA: oral - EC: constipação, dores abdominais, sonolência, tontura - CI: colites ulcerativas (megacólon tóxico), íleo paralítico, outras drogas depressoras, torsade de pointes (loperamida pode aumentar intervalo QT), crianças - OBS: loperamida --> alta atividade antidiarreica; baixa penetração no SNC; droga de escolha - OBS2: difenoxilato --> possui certa penetrância no SNC (depressão respiratória, íleo paralítico) em maiores doses; associado à atropina (anticolinérgico --> menor motilidade intestinal) - OBS3: possuem baixa taxa de dependência |
| DIFENIDRAMINA (etanolamina) HIDROXIZINA (piperazina) CLORFERINAMINA (alquilamina) PROMETAZINA (fenotiazina) | - Anti-H1 (agonista inverso) de 1º geração --> lipofílicos e neutras em pH fisiológio --> transpassam a BHE - Alvos: sintomas alérgicos (urticaria, angioedema, rinite), insônia (difenidramina), vômitos (antieméticos --> prometazina/ciclizina/meclizina), cinetoses - VA: oral - EC: sedação, depressão no SNC; efeitos anti-muscarínicos (boca seca, constipação, retenção urinária), anti-adrenérgicos (hipotensão ortostática), anti-serotoninérgica (maior apetite) - CI: gestantes e lactentes (efeitos teratogênicos) --> difenidramina é exceção - OBS: não são totalmente específicos para H1 --> ligam-se à receptores colinérgicos, adrenérgicos e serotoninérgicos |
| LORATADINA (piperidina) FEXOFENADINA (piperidina) CETIRIZINA (piperazina) ACRIVASTINA (alquilamina) | - Anti-H1 (agonista inverso) de 2º geração --> menos lipofílicos e iônicos em pH fisiológio --> não transpassam a BHE (e ainda se ligam à glicoproteína-P --> efluxo do SNC) - Alvos: exclusivo para alergias (incluindo rinite) - VA: oral - EC: menores no geral --> sonolência, cefaleia - OBS: alta afinidade e seletividade ao H1R |
| IBUPROFENO NAPROXENO DICLOFENACO CETOROLACO INDOMETACINA | - Inibidores não-seletivos da COX --> ligação reversível à COX-1 e COX-2 - Alvos: inflamação (pode ser usado na gota); dor; efeito antiplaquetário transitório (sem efeitos preventivos); tratamento de dor aguda severa (pós-cirurgia geralmente) --> cetorolaco; fechamento do ducto arterioso patente em neonatos --> indometacina - VA: oral e parenteral (ibuprofeno, indometacina, cetorolaco) - EC: dor gástrica (gastropatias); sangramento; menor fluxo sanguíneo renal (PGs dilatadoras das artérias/arteríolas renais) --> hipertensão, dano renal agudo, nefropatia analgésica (uso crônico de AINEs); reações de hipersensibilidade (reações anafiláticas, necrose tóxica epidermal) |
| PARACETAMOL | - Analgésico não considerado AINE (sem atividade anti-inflamatória - baixo efeito sobre as COX) - Alvos: febre; dor moderada (principalmente em indivíduos com úlceras pépticas, alergia à aspirina e com distúrbios hemodinâmicos); primeira linha para febre e dor em crianças - VA: oral, retal, IV - OBS: em altas doses, pode causar hepatotoxicidade (até níveis fatais), por saturar a excreção renal (principal) e a glutationa do met. hepático (o qual forma o metabólito tóxico NAPQI, reação do citocromo P450, metabolizado pela glutationa) --> tratamento com N-acetilcisteína (NAC) --> substitui a glutationa |
| CELECOXIBE VALDECOXIBE PARECOXIBE | - Coxibes --> inibidores seletivos da COX-2 (diferenças estruturais) --> compartilham atividade analgésica/anti-inflamatória, mas não anti-plaquetária - Alvos: inflamação, dor - VA: oral - EC: cicatrização de úlceras reduzida, uso crônico pode levar a efeitos trombogênicos e cardiovasculares, efeitos gastrointestinais reduzidos |
| DIPIRONA/METAMIZOL | - Produz efeito analgésico por 3 vias: inibe a COX-3, ativação da via dos canabidinoides e ativação da via do opióides --> atravessa BHE - Alvos: dor aguda, dor espasmódica, dor tumoral, febre não responsiva - VA: oral - EC: discrasias sanguíneas (agranulocitose, pancitopenia), náuseas/vômitos, hipotensão, reações alérgicas (rash cutâneo), injúria renal - OBS: meia-vida curta (não detectável no plasma pela via oral) --> metabólito ativo (2-4h) |
| CORTISONA HIDROCORTISONA (CORTISOL) PREDINISONA PREDNISOLONA METILPREDNISOLONA | - Glicocorticoides de ação curta/média (8-12h) - Alvos: condições adrenais (doença de Addison, hiperplasia adrenal congênita) --> reposição; terapias anti-inflamatórias/imunossupressora; estados de hipersensibilidade; terapia adjuvante neoplasias (cânceres hematopoiéticos --> efeito anti-linfocitário) - VA: oral, injetável, tópica (hidrocortisona/predinisolona --> metabólitos ativos) - EC: distúrbios hidroeletrolíticos (edema, hipocalemia, hipertensão); supressão da resposta à infecções; endócrino (hiperglicemia, diabetes, atrofia do córtex adrenal --> supressão do eixo HPA); redução na cicatrização; musculoesquelético (miopatias, osteoporoses, redução do crescimento em crianças); distúrbios psiquiátricos (depressão, insônia, psicose); úlceras pépticas; catarata; síndrome de Cushing (exposição excessiva a glicocorticoides) - OBS: apresentam efeitos mineralocorticoides (retenção de sal) - OBS2: não retirar abruptamente (insuficiência adrenal --> supressão do eixo HPA demora a ser reestabelecida) - OBS3: fazem suprarregulação dos receptores alfa1 --> levam à hipertensão |
| TRIANCINOLONA PARAMETASONA FLUPREDNISOLONA | - Glicocorticoides de ação intermediária (12-36h) - Alvos: terapias anti-inflamatórias/imunossupressora (asma tb); estados de hipersensibilidade; terapia adjuvante neoplasias (cânceres hematopoiéticos --> efeito anti-linfocitário) - VA: oral, injetável, tópica, inalatória - EC: - OBS: não retirar abruptamente (insuficiência adrenal --> supressão do eixo HPA demora a ser reestabelecida) - OBS2: fazem suprarregulação dos receptores alfa1 --> levam à hipertensão |
| BETAMETASONA DEXAMETASONA | - Glicocorticoides de ação longa (36-72h) - Alvos: grávidas antes do parto (aceleram a maturação dos pulmões do feto); terapias anti-inflamatórias/imunossupressora; estados de hipersensibilidade; terapia adjuvante neoplasias (cânceres hematopoiéticos --> efeito anti-linfocitário)/edema cerebral (tumores cerebrais) - VA: oral, injetável, tópica - EC: - OBS: não retirar abruptamente (insuficiência adrenal --> supressão do eixo HPA demora a ser reestabelecida) - OBS2: fazem suprarregulação dos receptores alfa1 --> levam à hipertensão |
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