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Fundamentos de la Interacción Fármaco-Receptor
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Fundamentos de la Interacción Fármaco-Receptor, basado en el libro: Farmacología básica y clínica (Velázquez, 2008)
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Alan Iniesta
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Fundamentos de la Interacción Fármaco-Receptor
Perspectiva histórica
John L. Langley
Reflexión sobre la unión fármaco-células: formación de complejos
Paul Ehrlich
Postuló que en las células debían existir características químicas distintivas que condicionaban la interacción con sustancias
Alfred J. Clark
1930. Bases para el análisis cuantitativo del estudio de fármacos.
TEORÍA DE OCUPACIÓN DE RECEPTORES
La relación entre fármaco y sus efectos biológicos obedece a una función lineal hiperbólica
Expresión del equilibrio entre un fármaco presente en exceso que reacciona con un número finito de receptores
Formación de un complejo fácilmente disociable
Acción farmacológica producida directamente proporcional al número de receptores ocupados
1900. Receptor
RECEPTORES
Macromoléculas celulares encargadas directa y específicamente de la señalización química entre y dentro de las células
Ubicación
Membrana plasmática.
Para: neurotransmisores, factores de crecimiento, trofinas y morfógenos, citocinas, hormonas circulantes y estímulos sensoriales
Membranas de organelos
Para: receptores implicados en la liberación de iones de calcio, por ejemplo
Citosol.
Ejemplo: receptores de hormonas esteroides
El reconocimiento fármaco-receptor determina la especificidad de la respuesta
Clasificación de fármacos (según su capacidad de provocar una respuesta biológica luego de formar el complejo)
Agonistas
Dan lugar al inicio de una respuesta
Agonistas completos/puros
Agonistas parciales
La mayoría se une al receptor en el mismo sitio que el agonista endógeno
Algunos (agonista primario) requieren de otro ligando (coagonista) para ser eficaces
Antagonistas
Ocupan el receptor; impiden que actúe el agonista
Antagonismo competitivo
Agonista y antagonista se excluyen mutuamente por mecanismos alostéricos
Antagonismo competitivo reversible
El antagonista puede ser superado si se aumenta la concentración del agonista
Antagonismo no competitivo
Antagonista y agonista pueden estar unidos simultáneamente en sitios diferentes
CURVAS DOSIS-EFECTO
Permite comparar de forma sencilla las potencias relativas de distintos fármacos sobre un mismo receptor
A mayor potencia, menor la concentración necesaria para producir cierto nivel de efecto
Bases fisicoquímicas
Ley de Acción de Masas
Excepciones en las que el fármaco modifica al receptor
Acoplamiento ligando-receptor: colisión en orientación adecuada y energía suficiente para formar un complejo
Situación ideal de equilibrio: estado estacionario
Velocidad de formación de nuevos complejos es igual a la velocidad de disociación de complejos preexistentes
Isoterma de adsorción de Langmuir
Representación gráfica de la ocupación de receptores (% de ocupación vs log [concentración])
Cinco supuestos para considerar correcto el modelo
1. Receptores igualmente accesibles y afines a ligandos
2. El ligando no se altera tras la unión
3. La unión es reversible
4. No se consideran estados de ocupación parcial
5. Sólo una fracción pequeña del ligando se une a los receptores
REFERENCIA: Velázquez, L. (2008). Farmacología básica y clínica.. Madrid; Editorial Médica Panamericana. pp. 57-69
PREGUNTAS
¿Cuándo un fármaco necesita un ligando?
¿Qué factores influyen en el número de receptores presentes?
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