Mecanismo de acción :
Inhibe a la polimerasa
de RNA dependiente
de DNA y asr obstaculi
za la producción
de DNA
Efectos : Actividad
bacteriana contra cepas
susceptibles y
micobacterias ocurre
resistencia con rapidez
cuando se utiliza como fá
rmaco único en el
tratamiento de una
infección activa
Aplicaciones
clínica : Fá rmaco
de primera linea
para la
tuberculosis
Farmacocinetica : Oral, IV·
eliminación hepática (vida
media 3.5 h)· potente
inductor del citocromo
P450 . da color anaranjado
a los líquidos corporales
Toxicidad: exantema,
nefritis,
trombocitopenla,
colestasis, s(ndrome
seudogrlpal con dosis
intermitentes
ISONIAZIDA
Mecanismo de acción
:Inhibe la síntesis de ácidos
micólicos;, componentes
esenciales de las paredes
Celulares de las
micobaterias
Efectos :
Actividad
bactericida
contra cepas
susceptibles de
M, tuberculosis
Aplicaciones clínicas :
Agente de primera linea
para la tuberculosis
tratamiento de la
infección latente· menos
activa contra otras
micobacterias
Farmacocinetica :
Oral, IV · depuración
hepática (vida media
1 h)
Toxicidad :
hepática,
neuropatía
periférica
(administrar
pirido)(ina
para
prevención)
PIRAZINAMIDA
Mecanismo de acción : No se
conoce completamente. Ia
pirazinamida se convierte en el
ácido pirazo noico activo, bajo
las condiciones de los lisosomas
de macrófagos
Efectos : Actividad
bacterioestatca contra
cepas susceptibles de
M. tuberculosls
Aplicaciones clíncas :
Medicamento
esterilizante usado
durante los primeros
dos meses de
tratamiento
Farmacocinetica : Oral ·
eliminadón hepática (vida
media de 9 h) pero los
metabolitos se eliminan
por via renal, de modo
que se usan tres dosis por
semana si la depuración
de crea tinina es menor a
30 ml/min
Toxicidad: hepática,
hiperuricemia
ETAMBUTOL
Mecanismo de acción :Inhibe la
transferasas de arabinosilo
micobacterlanas que participan en la
reacción de polimerización del
arabinoglucano , un componente
esencial de la pared celular
Efectos :Actividad
bacterlostática
contra
micobacterias
susceptibles
Aplicaciones clínicas :Administrado
como combinación de cuatro
fármacos de inicio para la
tuberculosls hasta que se conozca la
sensibilidad a los fármacos · también
se usa para las Infecciones por
micobacterias atípicas
Farmacocinética : Oral ·
depuración mixta (vida
media 4 h)
Toxicidad:
neuritis
retrobulbar
ESTREPTOMICINA
Mecanismo de acción : Previene la
síntesis bacteriana de proteínas
por unión a Ia fracción S12
rlbosómlca
Efectos :Actividad
bactericida contra
mlcobacterias su
sceptibles
Uso clínico :Se usa en la
tuberculosis cuando se
requiere o es deseable un
fármaco inyectable, y en
el tratamiento para cepas
resistentes al fármaco
Farmacocinética: IM, IV · eliminación
renal (vida media 2.5 h)