Amiodarona

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Alejandro Lopez Atehortua
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Amiodarona
  1. Antiarritmico
    1. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al yodo o amiodarona, Bradicardia sinusal, bloqueo sino-auricular, enfermedad del nódulo sinusal (riesgo de paro sinusal), trastorno de la conducción auriculo-ventricular grave, a menos de que un marcapasos sea implementado, Trastornos de la conducción bi- o trifasciculares (excepto en px en UCI con marcapasos), Asociación con fármacos que puedan inducir “torsade de pointes”, hipotiroidismo, La administración IV está contraindicada en caso de hipotensión, insuficiencia respiratoria grave, miocardiopatía o insuficiencia cardiaca (posible empeoramiento). Embarazo y lactancia
      1. Indicaciones: Tto. de arritmias graves (cuando no respondan a otros antiarrítmicos o fármacos alternativos no se toleren): taquiarritmias asociadas con s. de Wolff-Parkinson-White. Prevención de la recidiva de fibrilación y "flutter" auricular. Todos los tipos de taquiarritmias de naturaleza paroxística incluyendo: taquicardias supraventricular, nodal y ventricular, fibrilación ventricular.
        1. Farmacodinamia: Prolonga la duración del potencial de acción de la fibra cardiaca sin modificar la altura ni la velocidad de la fase de despolarización (bloqueador canales K) con un enlentecimiento de la conducción sinoauricular, auricular y nodal, efecto bradicardizante por disminución del automatismo sinusal, antagonista adrenérgico alfa y beta no competitivo, aumento del periodo refractario y disminución de la excitabilidad miocárdica a nivel auricular, nodal y ventricular; enlentecimiento de la conducción y aumento del periodo refractario de la vías accesorias auriculoventriculares.
          1. Farmacocinética: IV: Las concentraciones séricas de amiodarona rápidamente disminuyen al impregnarse los tejidos. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 15 minutos tras la inyección y luego disminuyen durante las 4 horas siguientes. En ausencia de dosis repetidas, el fármaco se elimina gradualmente; el fármaco se acumula en el tejido cuando las inyecciones son repetidas o se continúa con terapia oral. El principal metabolito activo de amiodarona en humanos es la desetilamiodarona (DEA). Amiodarona se elimina principalmente por metabolismo hepático y excreción biliar. La eliminación urinaria es mínima tanto de amiodarona como de DEA.
            1. Dosis: Tratamiento VO: Comenzar con 3 comprimidos (600 mg)/día durante 8-10 días. En ciertos casos la dosis puede ser superior 4-5 comprimidos (1000 mg) /día. - Tratamiento de mantenimiento: después del tratamiento inicial, la dosificación debe reducirse en función de la respuesta de cada paciente, a dosis que se encuentren entre ½ comprimido (100 mg)/día y 2 comprimidos (400 mg)/día.
              1. Efectos adversos: depósitos corneales, hipotiroidismo, torsade de pointes, toxicidad pulmonar y hepática, náuseas, vómitos, alteraciones del gusto; elevación de transaminasas al inicio del tto., alteraciones hepáticas agudas con hipertransaminasemia y/o ictericia; temblor extrapiramidal, pesadillas, alteraciones del sueño.
                1. Infusión: Dosis de carga: la dosis habitual es de 5 mg/kg de peso administrada en 250 ml de dextrosa al 5 % exclusivamente, administrado en un periodo de 20 minutos a 2 horas. Dosis de mantenimiento: de 10 a 20 mg/kg de peso / 24 horas (generalmente de 600 a 800 mg/24 horas, límite 1.200 mg/24 horas) en 250 ml de dextrosa al 5% durante varios días.
                2. Oral: Su biodisponibilidad por vía oral, debido al fenómeno primer paso, varía entre un 30 y un 80% (valor medio = 50%) ). Después de una sola dosis, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las 3- 7 horas. La vida media de amiodarona es larga, con una gran variabilidad interindividual (20-100 días) Por su elevada liposolubilidad se acumula en la mayor parte de los tejidos del organismo. Alta unión a proteínas. Amiodarona se metaboliza en el hígado fundamentalmente vía CYP3A4 en un metabolito activo denominado desetilamiodarona (DEA). Amiodarona se elimina por vía biliar y fecal (65-75%). La eliminación urinaria es mínima tanto de amiodarona como de DEA.
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