ANASTESICOS LOCALES

ANASTESICOS LOCALES

1. Los fármacos administrados en la conducción anestésica (también denominada anestesia local o regional) actúan mediante un bloqueo reversible de la conducción por las fibras nerviosas, sin afectar la conciencia del paciente. Los anestésicos locales son ampliamente utilizados en odontología, intervenciones breves y superficiales, intervenciones obstétricas, y en técnicas especializadas de anestesia regional que requieren habilidades muy perfeccionadas.

   • Se diferencian entre sí por el tiempo que tardan en actuar, por su duración de acción, por su toxicidad y potencia, también por su selectividad de bloqueo. Las inyecciones de anestésico local se deben administrar de manera lenta.

2. CLASIFICACIÓN POR ESTRUCTURA QUÍMICA

   • ESTERES
     • Procaína Cloroprocaína Tetracaína benzocaina
   • AMIDAS
     • Lidocaína Prilocaína Mepivacaína Bupivacaína Etidocaína Ropivacaína Levobupivacaína

3. CLASIFICACIÓN POR DURANCIA Y POTENCIA

   • ACCIÓN CORTA Y POTENCIA BAJA Procaína Cloroprocaína
   • ACCIÓN MEDIA Y POTENCIA INTERMEDIA Lidocaína Mepivacaína Prilocaína
   • ACCIÓN LARGA Y POTENCIA ELEVADA Tetracaína Bupivacaína Etidocaína Ropivacaína Levobupivacaína

4. INDICACIONES

   • Anestesia superficial de membranas mucosas, anestesia de infiltración; bloqueo de nervios periféricos y simpáticos; anestesia espinal, anestesia dental, alivio del dolor postoperatorio

5. CONTRAINDICACIONES

   • CONTRAINDICACIONES: infección cutánea adyacente, inflamación cutánea; tratamiento anticoagulante concomitante; anemia o cardiopatía grave; anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o hipovolémicos

6. PRECAUCIONES

   • Afectación respiratoria; alteración hepática; epilepsia; porfiria; miastenia gravis, Debido al peligro de necrosis no se debe administrar las soluciones con vasoconstrictores para anestesia de órganos con una circulación terminal como los dedos de las manos y pies, la nariz, pabellón auricular y el pene. La administración de anestésicos locales con vasoconstrictores debe realizarse con sumo cuidado en pacientes con arritmias, isquemia coronaria, hipertensión y tirotoxicosis y en pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa. Los anestésicos pasan la barrera placentaria y pueden ocasionar efectos adversos en el neonato y lactancia.

7. INFILTRACIÓN LOCAL.-

   • Muchas intervenciones quirúrgicas sencillas que no son de cavidades ni requieren relajación muscular se pueden realizar con infiltración anestésica local. El anestésico local de elección es la lidocaína al 0,5% con o sin epinefrina. No se debe administrar más de 4 mg/kg de lidocaína pura o 7 mg/kg de lidocaína con epinefrina en una sola administración. La adición de epinefrina (adrenalina) reduce el flujo sanguíneo local, retrasa la absorción del anestésico local, y prolonga su efecto.

8. ANESTESIA SUPERFICIAL.-

   • Se dispone de preparados tópicos de lidocaína y las soluciones tópicas de gotas oculares de tetracaína se utilizan en anestesia local de la córnea y la conjuntiva.
     • ARTICAINA
       • La articaina fue aprobada para uso en Estados Unidos como un anestésico dental en abril de 2000 y tiene la singularidad entre los anestésicos aminoamidicos de que está provisto de un tiofeno, en vez de un anillo de benceno. El uso generalizado de este anestésico es para la anestesia dental, en la que por lo general se considera que es más eficaz, y posiblemente más inocuo, que la lidocaína. Tiene una semivida plasmática más breve (alrededor de 20 min).
       • BUPIVACAÍNA, CLORHIDRATO
         • La bupivacaína es un anestésico local representativo. Hay varios fármacos alternativos-Inyección (Solución para inyección). • clorhidrato de bupivacaína 2,5 mg/ml (0,25%), ampolla 10 ml • 5 mg/ml (0,5%), ampolla 10 ml • 5 mg/ml (0,5%) con glucosa • 75 mg/ml (7,5%), ampolla 4 ml
         • POSOLOGIA: Infiltración local, con solución al 0,25%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta 60 ml) Anestesia dental, con solución al 0,5%, ADULTOS 9-18 mg (1,8-3,6 ml) NOTA. La dosis máxima acumulada segura en adultos y niños de una solución de bupivacaína al 0,25% es de 1,5 mg/kg. En pacientes debilitados, de edad avanzada, epilépticos, o con enfermedad aguda, se recomienda reducir las dosis No se recomiendan las soluciones que contengan conservantes en anestesia espinal, epidural, caudal o regional intravenosa.
         • LIDOCAÍNA, CLORHIDRATO.-
           • La lidocaína es un anestésico local representativo. Hay varios fármacos alternativos • Inyección (Solución para inyección) con epinefrina: • Clorhidrato de lidocaína 10 mg/ml (1%) con epinefrina 5 microgramos/ml (1 por 200000), ampolla 20 ml • Inyección (Solución para inyección) con epinefrina (uso dental), • Clorhidrato de lidocaína 20 mg/ml (2%) con epinefrina (1:80000), cartuchos dentales 2,2 ml. • Clorhidrato de lidocaína al 5% + epinefrina. • Solución o gel tópico, clorhidrato de lidocaína 20-40 mg/ml (2-4%).
             • POSOLOGÍA
               • SOLUCIONES PURAS : nfiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 0,5%, ADULTOS hasta 250 mg (hasta 50 ml) Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 1%, ADULTOS hasta 250 mg (hasta 25 ml) Soluciones que contienen epinefrina Anestesia dental, con solución al 2% con epinefrina, ADULTOS 20-100 mg (1-5 ml) NOTA. Dosis máximas seguras de lidocaína en ADULTOS y NIÑOS son: lidocaína al 0,5% o al 1%, 4 mg/kg; lidocaína al 0,5% o al 1% + epinefrina 5 microgramos/ml (1 por 200.000), 7 mg/kg En pacientes debilitados
           • CLORHIDRATO DE PROCAINA - Solución al 2% + epinefrina en anestesia odontológica
             • BENZOCAINA
               • POCOSUBLE EN SOLUCIONES ACUOSAS ----permanece en lugar de aplicacion-------PRESENTACION FARMACEUTICA-----unguento y gel ---------INDICACION-----anestesia topica
                 • Tópica: • cremas al 5 y 6%; • geles a 15 y 20%; • ungüentos al 5, 20%; • loción al 0.8%; • líquido al 20%; • atomización al 20%

9. VASOCONSTRICTORES

   • Epinefrina (adrenalina).-
     • Indicaciones: vasoconstrictor para retrasar la absorción sistémica de anestésicos locales infiltrados Contraindicaciones: constricción anular de dedos, pene u otras situaciones con riesgo de isquemia local Precauciones: hipertensión, cardiopatía por aterosclerosis, insuficiencia vascular cerebral, bloqueo cardíaco; tirotoxicosis o diabetes mellitus. .
       • Posología: Concentración final 5 microgramos/ml (1:200.000); en cirugía dental, en la que se inyectan pequeños volúmenes, se suelen utilizar concentraciones de hasta 12,5 microgramos/ml (1:80.000); la dosis total no debe superar los 500 microgramos

10. DIFERENCIA ENTRE ANESTESICOS LOCALES TIPO ESTERES Y TIPO AMIDA

    • Metabolismo de los esteres que originó el abandono por parte de los anestesiólogos actuales son los cuadros alérgicos a sus metabolitos. Estos aparecen bien por alergia directa (principalmente al grupo paraaminobenceno ) o bien reacciones alérgicas cruzadas (como en los alérgicos a las sulfamidas) .Tendremos en cuenta no obstante que ciertas amidas tienen un estabilizador o conservante , el metil o butil-paraben cuya estructura se asemeja a la del grupo paraminobenzoico que explicarí­a ciertas reacciones cruzadas entre aminas y esteres, que aunque raras existen.
    • Amidas en cambio tienen una metabolización hepática. El famoso citocromo P450 es el principal implicado en dicha metabolización. Dentro de esta ví­a de metabolización nos encontramos con la isoencima CYP 1A2 que representa tan solo el 10% del citocromo P 450, pero que en cambio tiene una gran afinidad por determinados anestésicos, sobre todo para la mepivacaí­na y la ropivacaina . La existencia de esta isoencima CYP1A2 es dependiente de la edad del sujeto lo que obliga a replantearse el uso de la mepivacaí­na y la ropivacaina en recién nacidos, puesto que este tipo de pacientes presentan una tasa de esta isoencima baja, lo cual origina una vida media de eliminación mayor respecto a la del adulto y por tanto mayores posibilidades de alcanzar dosis tóxicas.