Diazepan

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farmacologia II
Vasti Raquel Her
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AKARIUS
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Vasti Raquel Her
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Diazepan
  1. Farmacodinamica
    1. Depresor del SNC
      1. Reduce el índice metabólico cerebral del consumo de oxígeno (CMRO2) y flujo sangíneo cerebral (FSC) de una forma dosis dependiente manteniendo un índice FSC/CMRO2 normal.
        1. Aumenta en umbral de convulsión.
        2. Farmacotecnica
          1. Se inyectara por vía i.p.
            1. 9 mg/kg
          2. Farmacocinetica
            1. Se administra por vía oral, rectal y parenteral.
              1. Metabolismo
                1. Principalmente hepático e implica la desmetilación
                2. Eliminacion
                  1. Se une en 99% a las proteínas, las interacciones basadas en la unión de proteínas no son clínicamente significativos.
                  2. Distribucion
                    1. Se distribuye ampliamente, con los niveles de LCR similares a los niveles plasmáticos. Esta benzodiacepina cruza la placenta y distribuye a la leche materna.
                    2. Absorcion
                      1. vía rectal se absorbe bien con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 90% con respecto a la inyección intramuscular. Los efectos relajantes del músculo esquelético, anticonvulsivos y ansiolíticos suelen ser evidentes después de la primera dosis. El comienzo de la acción después de una dosis IV es 1-5 minutos.
                    3. Farmacoquimica
                      1. 1-4 benzodiazepina con grupo metilo en 1 y carbonilo en 2
                        1. Benzodiazepina
                        2. Mecanismo de accion
                          1. Diazepam se fija en el receptor encefalico de BZD y se libera GABA en la hendidura sinaptica lo que provoca la apertura de canales de Cl- con lo que se hiperpolariza la neurona, inhibiendo sus potenciales de descarga.
                          2. Reacciones adversas
                            1. Somnolencia, ataxia, disartria, irritabilidad. E.V.: depresión respiratoria, tromboflebitis. Efecto paradojal.
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