AINE

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El mapa no está completo aún.. faltan dosis y algunos fármacos como los antigotosos y glucocorticoides que actúan a nivel de los mediadores de la inflamación así como opioides según mi temario de Farmacología II
Ramiro Domínguez
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Ramiro Domínguez
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AINE
  1. Ciclooxigenasa (COX 1 y 2)
    1. Prostaglandinas
      1. Tromboxanos
        1. Prostaciclinas
          1. Liberación de ácido araquidónico (a.a)
            1. Citocromo P450 monooxigenasa
              1. Lipooxigenasa (LOX)
                1. Leucotrienos
                2. Peroxidación (radicales libres
                  1. Isoprostanos
                  2. Mebrana Celular (Activación de Fosfolípidos y aumento de calcio citosólico)
                    1. Lesión Tisular
                      1. Hormonales Químicos Mecánicos Inmunnológicos
                3. Antipirética
                  1. Actúa en el centro del control: el hipotálamo
                    1. Estimula células termorreguladoras
                    2. Analgésica
                      1. Bloquea la síntesis de prostaglandinas
                        1. Actúa en terminales nerviosas nociceptoras
                        2. Antiinflamatoria
                          1. Vasodilatación, liberación de otros mediadores.
                            1. Bloqueo de síntesis de prostaglandinas
                            2. Antiagregante plaquetario
                              1. inhiben la liberación de tromboxano (TXA2)
                              2. Reacciones Adversas
                                1. Ulceras -Gastroduodenales, -Hepatotoxicidad, -Nefrotoxicidad, -Tiempo de coagulación, -Cardiovasculares
                                2. Farmacocinética
                                  1. Buena absorción en el I. Delgado, Vía Oral y < en el estómago
                                    1. Se distribuye bien en tejidos (óseo, muscular y nervioso) y liquidos corporales (sinovial y plasma).
                                      1. Metabolismo de fase I seguidos de metabolismo fase II y algunos solo por fase III (glucuronización), por enzimas hepáticas P450 CYP3A o CYP2C
                                        1. Excreción principalmente renal (eliminación final) y resorción biliar. La irritación enteroepática se debe a su circulación por esta via.
                                          1. Se unen intensamente a proteínas (98%) por lo general a la albúmina.
                                          2. Farmacodinamia
                                            1. Inhibición de la quimiotáxis, regulación de la producción de IL-1, <radicales libres y superóxido.
                                              1. COX 1 constitutiva
                                                1. Gastrointestinal (PGE2 y PGI2) Citoprotección
                                                  1. Plaquetas (TXA2) agregación
                                                    1. Riñón (PGE2 y PGI1)
                                                      1. Circulación (PGI2)
                                                        1. -ácido acetilsalicílico, -ibuprofeno, -indometacina, -piroxicam -sulindaco
                                                        2. COX 2 Constitutiva
                                                          1. Riñón (PGE2 y PGI2) aumento flujo sanguíneo y diuresis/natriuresis
                                                            1. Derivados del ácido enólico
                                                              1. COXIBS (inhibidores de COX 2)
                                                                1. -Celecoxib -Meloxicam -Rofecoxib -Valdecoxib
                                                                  1. Riesgo tromboembólico
                                                                    1. Meloxicam: vía oral 7.5 a 15 mg c/24 hrs.
                                                                      1. Tenoxicam: vía oral 20 mg/día vía IM o IV 20 mg
                                                                        1. Celecoxib: 100 a 200 mg/12 a 24 hrs.
                                                                          1. Rofecoxib: AR 12.5-25 mg/día Analgésico 50 mg/día
                                                                    2. COX 2 inducible
                                                                      1. Inflamación PGE2 (artrosis, AR, Cáncer de Cólon)
                                                                  2. Vias de administración: -Oral -Rectal -Parenteral -Tópica
                                                                    1. Grupos
                                                                      1. Inhibidores No Selectivos de la Ciclooxigenasa
                                                                        1. Acciones: Antipirética Analgésica Antiinflamatoria
                                                                          1. Aspirina (ácido acetilsalicílico)
                                                                            1. Fiebre: 325-650 mg/ 6 hr adultos. 50 y 75 mg/kg/día en 4-6 tomas sin exceder 3.6 g en niños Sx. Articulares: 2-6 g/día. Antiagregante plaquetario 100 mg/día
                                                                            2. Sulfasalacina
                                                                          2. Derivados del Paraaminofenol
                                                                            1. Analgésicos Antipiréticos
                                                                              1. Paracetamol
                                                                                1. Adultos: 500 a 1000 mg c/ 4 a 6 hrs Dosis habitual 500 mg c/ 6 hrs. Niños: 15 mg/kg/dosis máximo c/ 6hr
                                                                            2. Derivados de las pirazolonas
                                                                              1. Antitérmico Analgésico Antiinflamatoria
                                                                                1. Metamizol
                                                                                  1. vía IM o IV: 2 g c/
                                                                                  2. Fenilbutazona
                                                                                2. Derivados del ácido Propiónico
                                                                                  1. Antiinflamatorio Analgésico Antitermico Antiagregante Plaqueario
                                                                                    1. Ibuprofeno
                                                                                      1. Naproxeno
                                                                                        1. Vía oral: adultos 275 a 550 mg c/12hrs. Niños: 10 mg/kg repartido c/12 hrs (comprimidos de 100 mg, suspensión 125 mg x 5 cc, supositorios 50 mg)
                                                                                        2. Ketoprofeno
                                                                                          1. Oxaprocina
                                                                                        3. Derivados del ácido acético
                                                                                          1. Indometacina
                                                                                            1. vía rectal: 100 mg/12 hr, vía oral: 25 mg /8-12 hrs.
                                                                                            2. Ketorolaco
                                                                                              1. Vía IM: 15-30mg Vía IV: 0.5 mg/6 hrs.
                                                                                              2. Sulindaco
                                                                                                1. Diclofenaco
                                                                                                  1. Vía oral: Adultos 75-150 mg inicial niños 0.5 -0.2 mg/kg/día (1 gota/kg/8 hrs) Vía IM: 75-150 mg/día
                                                                                              Show full summary Hide full summary

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                                                                                              Část 4.
                                                                                              Gábi Krsková