FARMACOLOGÍA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
LANDER MEJIA
TRANSMISION DE DOLOR
Fibras A, B y C, A y B están mielinizadas,
envuelven vainas y crean una vaina de
aislamiento cubre 99% axón
Fibras Aẟ impulsos rápidos 5-25 m/s.
Primer dolor, dolor de pinchazo
Fibras C, se activa con estímulos térmicos,quimicos y
mecánicos, segundo dolor
Los impulsos se transmiten a la
médula espinal
ANALGÉSIA Y ANESTESIA
analgésicos, inhibidores de dolor,
anestésicos locales, inhibidos no específicos
de las vías sensitivas periféricas motoras y
autónomas
CLASES FARMACOLÓGICAS Y
FÁRMACOS
AL éster, AL amida
Grupo aromático
confiere a la molécula gran
parte de carácter hidrófobo
afecta a la facilidad de alcanzar la diana, lado
citoplasmático del canal sodio dependiente
de voltaje, concentrándose más
Para que AL sea eficaz debe repartirse en
membrana, difundirse a su través y disociarse
de ella y pasar al citoplasma. Hidrofobia
moderada
MECANISMO DE
ACCIÓN ANESTÉSICOS
LOCALES
las mol AL deben
pasar a vainas, son
tejido conectivo y
epineuro, la más
importante es
perineuro
primer dolor, segundo
dolor, temperatura,
tacto, cinestesia
(bloqueo funcional
diferencial)
Canal de sodio
dependiente de voltaje
Evitan transmisión de impulsos
mediante bloqueo de canales de
sodio, abierto, inactivo y reposo
Los AL tienen una afinidad mayor por
estado abierto e inactivo del canal sodio
que por reposo, para que vuelva a
abrirsedebe disociarse del canal, para
volver a estado de reposo
Tónica y fásica
Tónica: potenciales de acción es prolongado con el
tiempo de disociación de los AL. Física: No transcurre suf.
tiempo entre potenciales de acción como para que
restablezca equilibrio
FARMACOCINÉTICA DE
ANESTÉSICOS LOCALES
absorción sistémica
Anestesia tópica: alivia dolor a corto
plazo, tetracaína, adrenalina, cocaína
Anestesia infiltración: Zona de piel, vía
intradérmica o subcutánea
Bloqueo nervioso periférico, bloqueo
nervioso mayor o menor
Bloqueo nervioso central, administra en
med. espinal
Anestesia regional intravenosa, bloqueo
de Bier,torniquete y banda elástica,
EFECTOS ADVERSOS
irritación local, daño en SNC,
vasos periféricos, vasodoilat.
diminución de contractilidad
cardiaca, inhiben canales de
calcio, fabricación ventricular,
broncoconstricción
FÁRMACOS
Procaína: AL corta duración,
circulación, excreta en orina,
baja duración, PABA
Tetracaína: larga duración,
anestesia raquídea y tópica
LIdocaína y prilocaína: mod. media,
más hidrófoba, bloqueo de nerv.
periférico, anexo. espiral, raquídea
y tópica, metabólica en hígado,
efectos tóxicos en SNC y corazón