Farmacocinética

Se refiere a los procesos que determinan el movimiento de los fármacos en el organismo.
Administración
1. Vías
  1. Enterales
    1. Oral:
      1. Ventajas: Cómoda y de uso fácil. Adecuada para tratamientos largos
      2. Desventajas: No debe usarse en fármacos que irriten la mucosa gástrica o cuando el paciente presente vómitos
    2. Sublingual
      1. Ventajas: Permite la absorción con facilidad y rapidez de moléculas liposolubles debido al escaso espesor del epitelio y su rica vascularización. Elude el paso por el hígado y se puede observar la respuesta farmacológica en un plazo de 2 minutos.
    3. Rectal
      1. Desventajas: Absorción errática
      2. Ventajas: Aplicación de sustancias irritantes y que tienen mal sabor. Pacientes con problemas de deglución
  2. Parenterales
    1. Intramuscular
    2. Intravenosa
      1. Ventajas: Se aplica en pacientes que no pueden deglutir. Útil para medicamentos mal absorbidos o inhibidos en el tracto gastrointestinal y para que el fármaco actúe con rapidez. Puede aplicarse con lentitud y detenerse de inmediato si se producen efectos indeseados. Es la forma más segura de administrar un fármaco con un margen pequeño de seguridad entre niveles sanguíneos terapéuticos y tóxicos, especialmente si se metaboliza o excreta con rapidez
      2. Desventajas: Una vez aplicado el fármaco ya no se puede retirar del organismo. Si se administra con rapidez puede provocar efectos nocivos en el aparato cardiovascular y respiratorio. La presión sanguínea puede disminuir hasta niveles peligrosos, puede ser irregular y provocar un paro cardíaco, o la respiración puede volverse superficial e irregular
    3. Tópica
      1. Cutánea
      2. Mucosa
        Ótica
        Conjuntival
        nasal
        Uretral
        Vaginal
    4. Subcutánea
    5. Inhalatoria
Distribucion
1. Es el proceso que sufre el fármaco posterior a su absorción para poder ejercer su acción farmacológica
2. Receptores
  1. Únicamente la forma libre es capaz de unirse a ellos para ejercer un efecto del que depende la eficacia clínica de la molécula
3. Aceptores
4. Unión a proteínas plasmáticas
  1. Este fenómeno tiene una incidencia considerable en la distribución tisular ya que la concentración del principio activo en el líquido intersticial extracelular que condiciona los intercambios con las células puede ser inferior a la concentración plasmática
  2. Sirve también como almacenamiento tisular
  3. Depende de la difusión del principio activo afuera del medio circulante y de la afinidad y duración de la forma libre
  4. Existen 2 tipos:
    1. De Van der Waals para moléculas no ionizadas
    2. Electrostáticas: para moléculas ionizadas
  5. El 90% del medicamento se encuentra ligado a proteínas plasmáticas y sólo el 10% está difundida en forma libre
Eliminación
1. Condiciona el tiempo que tarda en alcanzar y desaparecer el efecto terapéutico de un fármaco cuando se administran dosis múltiples, el número y la cantidad de dosis diarias que deben administrarse para evitar fluctuaciones excesivas de concentraciones plasmáticas
2. Excreción
  1. Renal
    1. La cantidad final que se excreta por la orina es resultante de la filtración glomerular (proceso unidireccional que depende de la fracción libre de la droga y de que el tamaño de la molécula no sea demasiado grande), la secreción tubular (que puede ser activa [mediada por proteínas de transporte] o pasiva [a favor de un gradiente de concentración]) y de la reabsorción tubular (influida por el pH urinario) (si la sustancia es liposoluble, se areabsorberá al 100%)
  2. Biliar
    1. Producida fundamentalmente por secreción activa con diferentes sistemas de transporte para sustancias ácidas, básicas y neutras. Se eliminan principalmente por esta vía sustancias con:
      1. Elevado peso molecular
      2. Grupos polares (aniones y cationes)
      3. Compuestos no ionizables
      4. compouestos organometálicos
  3. Intestinal
    1. Los fármacos pueden pasar directamente de la sangre a la luz intestinal por difusión pasiva en partes distales en que el gradiente de concentración y el pH lo favorezcan.
    2. Los fármacos eliminados por circulación enterohepática a la luz intestinal en forma activa a través de la bilis o el epitelio intestinal pueden reabsorberse de manera pasiva en el intestino a favor del gradiente de concentración.
    3. En caso de intoxicación puede acelerarse la eliminación de fármacos con circulación enterohepática, administrando carbón activado vía oral
  4. Otras vías
    1. Piel
      1. Depende de la liposolubilidad de los agentes
    2. Glándulas mamarias
      1. Es de importancia clínica ya que los tóxicos absorbidos por el organismo materno podrían pasar al lactante a través de la leche materna y originar reacciones idiosincráticas y tóxicas
    3. Saliva
      1. Puede pasar a reabsorberse al tubo digestivo por difusión pasiva o activa. Permite monitorizar indirectamente las concentraciones libres de algunos fármacos.
      2. La concentración puede variar con el flujo salival, el volumen, el momento y el método usado para la obtención de muestras.
    4. Pulmonar
      1. En sustancias que tienen la suficiente presión de vapor a temperatura corporal como para ser eliminadas en el aire exhalado. Está influido por fenómenos de transporte a través de membranas y por la ventilación pulmonar. La velocidad de eliminación de tóxicos gaseosos depende de su coeficiente de solubilidad sangre/aire. La eliminación por esta vía disminuye al aumentar la reactividad de los compuestos
    5. Diálisis peritoneal y hemodiálisis
3. Factores que la alteran:
  1. Ambientales
  2. Iatrogénicos
  3. Patológicos
    1. Por alteración o disminución de la función fisiológica del órgano.
Absorción y adsorción
1. Absorción
  1. Es el paso los compuestos desde su sitio de administración hasta llegar a la circulación sanguínea
  2. Fase de liberación
    1. 1. Desintegración
    2. 2. Disgregación
    3. 3. Disolución
    4. Los fármacos líquidos no requieren de la fase de liberación y se absorbem al 100%
  3. Mecanismos:
    1. Difusión pasiva
      1. Directa a través del lípido
      2. A través de acuaporinas
    2. Transporte activo
    3. Difusión facilitada
    4. Pinocitosis
    5. Transporte por pares de iones
2. Adsorción
  1. Tendencia de un componente del sistema a concentrarse en la interfase por acción de fuerzas intermoleculares entre soluto y sólido
  2. Aspectos a considerar:
    1. Termodinamia
    2. Cinética
  3. Adsorbato: Sustancia que se pega en la superficie.
  4. Adsorbente: Superficie sobre la que sucede la adsorción
  5. Existen 2 tipos:
    1. De Van de Waals
    2. Química
Metabolismo
1. Conjunto de reacciones de biotransformación en las que se modifica la estructura química de los xenobióticos para aumentar su hidrosolubilidad y así facilitar su eliminación del organismo
2. Biotransformación de fármacos
  1. Proceso específico
    1. Mediado por enzimas
    2. Unidireccional
    3. Requiere energía
  2. Sistema de detoxificación
    1. Localizado en:
      4. Otros tejidos
        Placenta
        Pulmones
  3. Considerado como mecanismo de defensa
    1. Transforma fármacos lipofílicos
      1. Moléculas hidrofílicas
        Facilita su eliminación
        Orina
        Bilis
  4. Se clasifica en:
    1. Fase I
      1. Involucra la hidrolasa de epóxido microsómica, presente en casi todos los tejidos, la cual se considera como una enzima de desintoxicación porque hidroliza arenóxidos fuertemente reactivos de hasta metabolitos hidrosolubles.
        Reacciones
        Oxidación
        Hidroxilación de anillos aromáticos
        Hidroxilación de cadenas laterales
        O-Desalquilación
        S-Desalquilación
        N-Desalquilación
        N-Oxidación
        S-Oxidación
        Desulfuración
        Desaminación
        Deshalogenación
        Reducción
        Azorreducción
        Nitrorreducción
        Hidrólisis
        Ésteres
        Amidas
    2. Fase II
      1. Consiste en la conversión de las sustancias polares resultantes de la Fase I a sustancias de carácter hidofílico suficiente para su rápida eliminación, catalizadas por transferasas o conjugasas.
        Reacciones
        Conjugación
        Ácido glucurónico
        Sulfatos activos
        Glicina o glutamida
        Glutatión
        Acetilación
        Metilación
      2. Suceden simultáneamente
        Son complementarias
        Pueden ser independientes
  5. En metaboitos
    1. Activos
    2. Inactivos
3. Existen factores que lo modifican
  1. Genéticos
  2. Fisiológicos
    1. Edad
    2. Nutrición
      1. Glutamato / aspartato
      2. Vitaminas
      3. Minerales
      4. Isotiocianatos
      5. Indoles
      6. Capsaicina
      7. Productos carbonados
      8. Terpenos
      9. Etanol
      10. Flavonas
      11. BHT / BHA
    3. Dieta
    4. Tabaco
    5. Sexo
    6. Gestación
    7. Hormonas
  3. Patológicos
    1. Patologías hepáticas
    2. Obesidad
    3. Hipertensión
    4. Inflamación / Infección
    5. Diabetes Mellitus

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