Fármacos Antimicrobianos

CEFALOSPORINAS
1. PRIMERA GENERACIÓN
  1. Se absorben en el intestino
  2. La eliminación se da en la secreción tubular
    1. Tambien en la filtración glomerular en la orina
  3. Activos para cocos grampositivos
  4. Dosis oral
    1. 500mg
      1. Valores séricos
        15 a 20ug/ml
    2. Cefalexina y cefradina
      1. 0,25 a 0,5gr C/4 veces al día
        15 a 30mg/kg/día
  5. Cefadroxil
    1. 0,5 a 1gr 2 veces al día
  6. Cefazolina
    1. Vía IM
      1. Excreción renal
    2. único antibiótico parenteral
      1. Dosis adulto
        0,5 a 2gr cada 8h
2. SEGUNDA GENERACIÓN
  1. Cefaclor, axetil cefuroxina, cefprozil y lorocarbef
    1. Depración vía renal
    2. Dosis adultos
      1. 10 a 15 mg/kg/día
        maximo 1gr por dia
      2. 1gr IV
        Concentraciones sericas
        75 a 125 ug/ml
  2. Mayor cobertura en gramnegativa
3. TERCERA GENERACIÓN
  1. Tiene amplia cobertura
    1. Ceftriaxona
      1. vida media 7-8h
      2. IM cada 24h
        15 a 50mg/kg/dia
      3. 4gr dia para tratar meningitis
    2. cefoperazona
      1. vida media
      2. IM 8-12h
        25-100mg/kg/dia
    3. Cefixina
      1. via oral
        25-400mg una vez al dia
  2. 1gr parenteral
    1. Concentración sérica
      1. 140 ug/ml
4. Similares a las penicilinas
  1. Tiene un espectro más amplio de actividad
5. CUARTA GENERACION
  1. Se distribuyen bien en el LCR
  2. Depurado por el riñon
  3. tiene gran efecto en las cepas
    1. estreptococos resistentes a la penicilina
6. MECANISMOS DE ACCION
  1. Inhiben a biosintesis de los peptidosglucanos
    1. Formación de la pared celular bacteriana
7. CONTRAINDICACIONES
  1. hipersencibilidad a los fármacos
  2. alergias a penicilinas
  3. pacientes con daño renal
    1. antecedentes de enfermedades gastrointestinales
  4. en mujeres embarazadas
    1. cruzan la barrer placentaria
  5. lactancia
    1. se excreta en bajas cantidades
      1. afectan la flora intestinal del bebé
8. EFECTOS ADVERSOS
  1. Alergia
    1. inducir hipersencibilidad
      1. anaflaxia, fiebre, nefritis, granulocitopenia, anemia hemolitica
      2. antecedentes de anaflaxia a las penicilinas
        no dar cefalosporinas
  2. Toxicidad
    1. dolor despues de inyección IM
      1. tromboflebitis
        Administración IV
    2. Renal
      1. nefritis intersticial
      2. necrosis tubular
    3. producen
      1. hipoprotrombinemia
      2. trastornos de coagulación
VANCOMICINA
1. glucopeptido de PM 1500
  1. soluble en el agua y estable
2. antibiotico producido por estreptococcus orientales
  1. unica bacteria, excepción flavobacterium
    1. activa
      1. solo con bacterias grampositivas
        especialmente Staphylococcus
3. Farmacocinetica y Farmacodinamia
  1. antibiotico glucopeptido con accion bacteriana
  2. actua bloqueando la sintesis de pared bacteriana
    1. este
      1. capacidad de union con terminaciones peptiddicas
4. Via Administración
  1. Intravenosa
5. EFECTOS ADVERSOS
  1. Mareo
  2. dolor de garganta
  3. sarpullido
  4. hipersencibilidad
  5. urticarias
  6. prurito
6. MECANISMOS DE ACCION
  1. inhiben la sintesis de la pared celular
    1. al unirse al extemodel peptidoglucano naciente
7. DOSIS
  1. Niños
    1. 10mg/kg diaria C/6h
  2. 1mes a 12 años
    1. se emplea 10mg/kg de peso C/6h
  3. recien nacidos 1-4 semaas
    1. se usan 15mg/kg como dosis inicial
      1. seguido de 19mg/kg C/8
  4. adultos
    1. depende del tipo de infeccion a combatir
    2. suceptibilidad del microorganismo
    3. 2gr divididos en 500mg cadaa 6h, o,1gr C/12H
8. INDICACIÓN
  1. tratamiento de segunda elección en Ptes alergicos a penicilinas
9. CONTRAINDICACION
  1. En pacientes con antecedentes a historial de reacciones alergicas
TETRACICLINAS
1. Sustancias atmosfericas cristalinas de baja solubilidad
2. farmacocinetica
  1. defieren principalmente en su absorcion
    1. despues
      1. administracion oral y de su eliminacion
  2. la absorcion
    1. Produce sobre todo en el intestino delgado
      1. Alcanzan maxima concentracion
        la sangre
        Plazo entre 3 y 6h
  3. Se excretan principalmente
    1. La bilis Y orina
  4. Clasificacion
    1. Accion media
      1. Metaciclina
      2. demeclociclina
    2. accion prolongada
      1. minociclina
      2. doxiclicina
    3. accion corta
      1. oxitetraciclina
      2. clortetraciclina
3. via de administracion
  1. dosis oral
    1. se excretan rapidamente
      1. equivalente al clohidrato de tetraciclina
        de 20 a 40mg/kg dia
        para niños de 8 años de edad
        es de 0.25g a 0.5g
        cuatro veces al dia para adultos
  2. dosis parenteral
    1. disponible para inyeccion intravenosa
      1. de 0.1 a 0.5g c/6h
4. patologias
  1. infecciones de la piel
    1. acne, rosocea
  2. infecciones urogenitales
    1. gonocacia
    2. sifilis, gonocacia
5. mecanismos de accion
  1. porvocan inhibicion de sintesis proteica
  2. desaacoplan la fosforilacion oxidativa de bacterias
6. toxicidad
  1. tisular local
  2. Hepatica
  3. renal
7. EFECTOS ADVERSOS
  1. Dolor del pecho
  2. cefalea
  3. nauseas
  4. urticaria
8. ACTIVIDAD MICROBIANA
  1. pueden permanecer suceptibles a la doxiciclina, minociclina
    1. farmacos que se transportan con menor rapidez
      1. por bomba responsable de la resistencia
  2. ingresan en los microorganismos
    1. por difusion pasiva
  3. de amplio espectro
    1. inhiben sintesis de proteinas
QUINOLONAS
1. Farmacocinetica
  1. distribucion por volumen alto
    1. de 1 a mas 41mg/kg
    2. ampliamente por el organismo
  2. metabolismo en el higado
  3. excrecion
    1. via renal
    2. por la pared intersticial
      1. eficacia en las infecciones diarreicas
2. son
  1. analogos fluorinados sinteticos del acido nalidixico
  2. activas contra diversidad de bacterias Gram+ y gram-
    1. bloquean la sintesis de DNA
      1. Inhibiendo la topoisomerasa II y IV
3. PRIMERA GENERACION
  1. acido nalidixico
    1. dosis
      1. adultos 1gr C/6h de 1 a 2 semanas
      2. via oral
    2. efectos adversos
      1. fotosencibilidad
      2. olor abdominal
      3. erioro visual
      4. eosinofilia
    3. contraindicación
      1. pacientes con arteriosclerosis cerebral o epiepsia
        pueden desarrollar convulsiones durante este tto
  2. acido pipemidico
    1. via oral
      1. dosis
        800mg/dia repartidos en 2 tomas durante 10 dias
    2. efectos adversos
      1. gastralgia
      2. alteraciones de equilibrio en ptes ancianos
4. MECANISMO DE ACCION
  1. inhiben la sintesis bacteriana DNA
    1. Siendo
      1. blanco de topoisomerasas II
        Inhibicion enzimatca
5. SEGUNDA GENERACION
  1. ciprofloxacina
    1. dosis
      1. adultos 500-750mg 2 veces al dia por 14 dias
        via oral
      2. 400mg 2 o 3 veces al dia via IV
    2. efectos adversos
      1. intolerancia gastrointestinal
      2. malestar abdominal
      3. dolor de cabeza
6. TERCEA GENERACION
  1. lemofloxacina
    1. via oral e intraoxular
      1. dosis
        adultos y ancianos 400mg una vez al dia
    2. se indica en
      1. infeciones urinarias gonorrea no complicada
  2. efecto adverso
    1. sagrado gastrointestinal
    2. constipacion
7. CUARTA GENERACION
  1. gatifloxacina
    1. via oral e IV
      1. dosis
        200-800mg en 14 dias
    2. se indica en
      1. conjuntivitis bacteriana
    3. contraindicacion
      1. hipersencibilidad
    4. efectos adversos
      1. irritacion conjuntival
      2. lagrimeo incrementado
      3. queratitis y conjuntivitiss papilar
CARBAPENEMS
1. FARMACOCINETICA
  1. Se excretan principalmente por la orina y poco por la bilis y heces
    1. por efecto sobre la flora intestinal
  2. tiene buena distribucion corporal, sobre todo a nivel del SNC, peritoneo y riñon
  3. su union a proteinas plasmaticas es debil
  4. accion dependiente del tiempo de permanencia por encima de la MIC
2. CONTRAINDICACIONES
  1. Hipersencibilidad a un carbapenemico o betalactamico
3. via de administracion
  1. IV, absorcion oral baja
    1. se usan en infecciones severas
  2. dosis
    1. 500mg/8 en infusion continua de 1h
4. MECANISMOS DE ACCION
  1. Muestran elevada afinidad por las diferentes enzimas
  2. participan en el enzamblaje del peptidoglucano
    1. estructura esecencial en la pared de las bacteias
5. PATOLOGIAS
  1. Neumonia bacteriana
  2. pancreatitis
  3. endocarditis
  4. fibrosisquistica
6. EFECTOS ADVERSOS
  1. erupciones cutaneas
  2. reacciones en los sitios de infusion
7. INDICACIONES
  1. antes de iniciar el tto se debe indagar por la historia de alergia a los betalactamicos en general
  2. recoger en la anamnesis datos concretos a reacciones previas de hipersencibilidad
8. incluyen
  1. DORIPENEM y MEROPENEM
  2. IMIPENEM
  3. ERTAPENEM
AMINOGLUCOSIDOS
1. agentes para tratar organismos resistentes a los medicamentos
2. incluyen
  1. estreptomicina
    1. primer agente antituberculoso
    2. via IM dosis recomendada
      1. pacientes con funcion renal normal es 15mg/kg/24h
    3. empleado como farmaco de segunda linea
  2. gentamicina
    1. funciona matando las bacterias
    2. dosis 5mg/kg(7mg/kg) silos ptes estan criticamente enfermos cada 24h
    3. efectos secundarios
      1. nauseas
      2. dolor en el sitio de la aplicacion
      3. fiebre
    4. via administracion
      1. IM, IV y Subcutanea
  3. Kanamicina
    1. tto de segunda linea de mycobacterium tuberculosis
    2. via IV
      1. administrarse en perfusion 30-60min
    3. riegos de nefrotoxicidad
    4. dosis 15mg/kg/dia (IM o IV) en dosis dividida C/8-12h maxima dosis diaria 1gr
3. via de administracion
  1. IV en forma de infusion
  2. semivida en el suero es 2-3h
  3. se eliminan solo de forma parcial e irregular por hemodialisis
4. PATOLOGIAS
  1. tularemia
  2. endocarditis
5. INDICACIONES
  1. se usan pricipalmente contra las bacterias gram- aerobias
  2. cuando se usa
    1. la suceptibilidad del germen
    2. a dosis depende de la infeccion que se esta tratado
    3. la seleccion del agente
    4. en combinacion con antibiotico betalactamico para ampliar la cobertura empirica
6. MECANISMOS DE ACCION
  1. inhibicion de la sintesis proteica por accion directa sobre los ribosomas
    1. alteran la union del RNAm al ribosoma
    2. modifican la lectura del codigo genetico
  2. el farmaco se transporta a traves de la membrana celular hasta el citoplasma
7. FARMACOCINETICA
  1. se absorben muy poco por el TGI
    1. totalidad de dosis oral se excreta en las heces despues ser administrada
  2. los medicamentos pueden ser absorbidos si hay ulceras
  3. tienen efecto post-antibiotico
  4. no entran facilmente en las celulas
8. EFECTOS ADVERSOS
  1. Ototoxiciddad
    1. vida media de los aminoglucosidos es 5 veces mayor en los liquids oticos(endolinfa y perilinfa)
    2. daño causado permanente
    3. ocurre por la destrccion de celulas sensoriales
  2. neffrotoxicidad
    1. daño renal potencial intrinseco
MONOBACTAMS
1. no tiene actividad contra bacteria gram+ o anaerobias
2. su actividad se limita a organismos aerobicos gram-
  1. pueden vivir o desarrollarse en presencia de Oxigeno diatomco
3. farmacos con anillo de betalactama monociclico
4. AZTREONAM
  1. toxicidad
    1. sin alergenicidad cruzada con penicilinas
  2. semivida de eliminacion renal de 15h
  3. aplicaciones clinicas
    1. infecciones causados por bacterias gram+ y bacterias aerobias
      1. en ptes con hipersencibilidad inmediata a la penicilina
  4. EFECTOS
    1. rapida actividad bacteriana
      1. contra bacterias suceptibles
  5. mecanismo de accion
    1. previene la sintesis de la pared bacteriana
      1. uniendose e inhibiendo las transpeptidasas de la pared celular
  6. indicaciones
    1. tratar infecciones graves
      1. meningitis
      2. sepsis
      3. neumonia
  7. DOSIS
    1. cada 8h en una dosis de 1-2gr
    2. niveles sericos
      1. 100mcg/ml
MACROLIDOS
1. son un grupo de compuestos relacionados con
  1. un anillo de lactonamacrociclica
    1. se unen los azucares dexosi
    2. contiene 14 o 16 atomos
2. telitromicina
  1. son activas frente a sepas de neumococos resistentes a la eritromicina
    1. los neumococos o estreptococcus pneumoniae
      1. pueden estar en faringe y boca
      2. causan procesos invasivos severos e infecciones
  2. contraindicaciones
    1. en ptes con miastenia grave
    2. debilitamiento en los musculos voluntarios
  3. Dosis
    1. 800mg al dia
    2. via oral biodisponibilidad de 50%
  4. farmacocinetica
    1. se metaboliza en el higado
    2. se elimina mediante dos vias urinaria y biliar
3. Medicamnetos
  1. aztromicina
    1. farmacocinetica
      1. absorcion rapida
      2. semivida larga 68h
    2. via oral e IV
      1. dosis
        en adultos
        250mg dos veces al dia
        500mg dos veces al dia en infecciones severas
        como neumonia adquirida, el tto por 5 dias
        niños
        7,5mg/kg dos veces al dia
  2. Eritromicina
    1. efectos adversos
      1. nauseas
      2. vomito
      3. anorexia
    2. mecanismo accion
      1. la accion antibcteriana puede ser inhibitoria y bacteriana
      2. previene la sintesis de proteinas bacterianas
        uniendose a la subunidad ribosomica 50s
    3. farmacocinetica
      1. es destruida por el acido estomacal
      2. la comida interpone la absorcion
        es absorbida por macrogafos, PM
      3. excrecion
        el 5% se excreta en la orina
        otra parte en la billis
    4. aplicaciones clinicas
      1. se usa para neumonia adquirida y endocarditis
    5. via oral e IV
      1. Dosis
        adultos
        0,25-0,5gr C/6h
        niños
        15-20mg/kg/dia C/6h
    6. toxicidad
      1. malestar gastrointestinal y hepatotoxicidad
PENICILINA
1. mecanismo accion
  1. bactericida inhiben la creacion de la pared bacteriana
    1. sin pared la bacteria muere
2. Dosis
  1. 200.000 U/kg/dia seis dosis iguales via IV
3. Indicaciones
  1. se usa para
    1. gram-
      1. meningococos
      2. neisseria gonorihoeae
      3. basilos sencibles
        dosis parenterales
      4. haemophilos influenzae
    2. gram+
      1. staphylococcus
4. efectos adversos
  1. toxicidad en el SNC
  2. Leucopenia
  3. hipersencibilidad
    1. erupciones
      1. urticria
      2. edema
    2. anaflaxia
5. farmacocinetica
  1. excrecion
    1. altas concentraciones en orina
      1. semivida en suero o,5 h
  2. dilucion
    1. en el liquido extracelular y tejios
  3. administracion
    1. una hora antes, 2 horas despues de cada comida
    2. Amoxicilina
      1. mejor absorcion por via oral
        menos efectos gastrointetinales
Trimetroprim
1. Trimetoxibencilpirimidina
2. Farmacocinética
  1. Administración por vía oral
    1. Solo
    2. Combinado
      1. con sulfametoxazol
        Por vía I.V
  2. Distribuido
    1. A todos los líquidos y tejidos, incluido el liquido cefaloraquideo
  3. Absorción
    1. tracto gastrointestinal
  4. Concentración
    1. En liquido prostático y vaginal
      1. Son más ácidos que el plasma
      2. Mayor actividad antibacteriana
3. Dosis
  1. Oral combinado
    1. Trimetroprim 160mg Sulfametoxazol 800mg C/12 horas
      1. Infecciones del tracto urinario y prostatitis
    2. Niños
      1. 8mg/kg Trimetroprim 40mg/kg sulfametoxazol
        Otitis media, infección tracto urinario
  2. Oral 100mg 2 veces al día
  3. I.V combinado
    1. 8mg de trimetroprim + 400mg de sulfametoxazol en 5ml diluidos en 125ml de dextrosa en agua al 5%
      1. Durante 60 - 90 minutos
4. Efectos adversos
  1. Anemia megaloblastica
  2. Granulocitopenia
  3. Leucopenia
  4. Mayor complicación en pacientes con SIDA y neumonía
  5. Trimetroprim + sulfametoxazol
    1. Nauseas
    2. Vómito
    3. Fiebre
    4. Vasculitis
    5. Daño renal
    6. Trastornos del SNC

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