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Flashcards

Prova 2

Henrique Mazzo Tavares Farmaco Residência Médica Português 79 flashcards

Flashcards do conjunto (79)

  1. 1ACETAZOLAMIDA- Diurético inibidor da anidrase carbônica (túbulo proximal)
    -Alvo: hipertensão (substituído atualmente -> diurese muito intensa) e glaucoma
  2. 2HIDROCLOROTIAZIDA (mais prescrito) CLORTALIDONA (melhor benefício - nefro/cardioprotetora) INDAPAMIDA- Diurético tiazídico
    - Alvo: hipertensão, ICC, benefício para osteoporose
    - VA: oral
    - EC: hipotensão ortostática; hipercalcemia; hiperuricemia (competição), hipomagnesemia; hiponatremia; hipocalemia --> arritmias, hiperglicemia; hipercolesterolemia; reações alérgicas; impotência sexual
    - OBS: hidroclorotiazida única que alimentos reduzem a absorção (também possuem meia-vida mais curta)
  3. 3FUROSEMIDA (mais prescrito) BUMETAMIDA (mais potente)- Diurético de alça
    - Alvo: edema pulmonar agudo, insuficiência renal aguda, hipercalcemia/hipercalemia, ICC
    - VA: oral
    - EC: hipotensão ortostática; hipocalemia --> arritmias, hiperglicemia, alcalose metabólica hipopotassêmica; hiponatremia; hipomagnesemia; hiperuricemia; hipercalciúria; reações alérgicas; impotência sexual; OTOTOXICIDADE - dose dependente
    - OBS: ação de curta duração (4h); usados quando tiazídicos não produzem resposta
  4. 4ESPIRONOLACTONA CANRENONA (metabólito da espironolactona) EPLERENONA- Diuréticos poupadores de potássio (antagonistas da aldosterona)
    - Alvo: prevenir perda de K+ (uso conjunto a diuréticos perdedores de potássio); ICC, hiperaldosteronismo primário/secundário, hipertensão essencial resistente
    - EC: hipercalemia (monoterapia; uso com IECA e BRAs --> inibem aldosterona); acidose metabólica hiperclorêmica; efeitos centrais (letargia, sonolência, cefaleia); rush cutâneo; ESPIRONOLACTONA (1. diarreia/gastrite/úlceras --> tomar com alimentos; 2. efeitos esteroidogênicos --> ginecomastia, impotência sexual, irregularidades menstruais, inibição da libido); 3. aumenta os níveis plasmáticos de digoxina (cuidado no uso concomitante na ICC)
  5. 5AMILORIDA TRIANTERENO- Diuréticos inibidores dos canais de sódio (CENa) --> inibidores competitivos
    - Alvos: prevenir perda de K+ (uso conjunto a diuréticos perdedores de potássio); ICC
    - EC: hipercalemia (monoterapia; uso com IECA e BRAs --> inibem aldosterona)
  6. 6CAPTOPRIL (grupo sulfidrila) ENALAPRIL (grupo dicarboxila) QUINAPRIL (grupo dicarboxila) RAMIPRIL (grupo dicarboxila) FOSINOPRIL (grupo fosfinato)- Inibidores da ECA (IECA)
    - Alvos: hipertensão --> vasodilatação, redução da carga cardíaca, ICC, proteção contra hipertrofia cardíaca; doença renal crônica ---> proteção glomerular, equilíbio hidro-eletrolítico (mesmo sem redução na PA)
    - EC: tosse seca; hipercalemia; rash cutâneo; disgeusia; angioedema; hipotensão ortostática
    - CI: indivíduos hipovolêmicos, estenose bilateral da artéria renal, gestantes (hipotensão fetal); menos eficaz em negros/idosos (menos renina naturalmente)
    - OBS: captopril, quinapril e ramipril (biodisponibilidade reduzida por alimentos)
    - OBS2: quinapril e ramipril (afinidade pela ECA tecidual)
    - OBS3: potencializam diuréticos e são potencializados por BCC (redução de eventos cardiovasculares)
    OBS4: não inibem vias alternativas de formação da angII
  7. 7CANDESARTANA OLMESARTANA IRBESARTANA LOSARTANA- Bloqueadores dos receptores T1 da angiotensina II (BRAs)
    - Alvos: hipertensão, ICC, nefropatia diabética
    - EC: hipotensão postural (idosos/hipovolêmicos); hipercalemia (insuf. renal e diabéticos)
    CI: estenose bilateral da artéria renal, gestantes (hipotensão fetal); menos eficaz em negros/idosos (menos renina naturalmente)
    - OBS: Losartana --> meia vida curta (2h), mas gera metabólito ativo (E-3174 --> 9h)
    OBS2: menos efeitos relacionados ao acúmulo de bradicinina (tosse, edema angioneurótico)
    OBS3: pertmitem a ativação dos receptores AT2
  8. 8ALISQUIRENO- Inibidor Direto da Renina (IDR) --> inibe a formação de ang.II
    - Alvos: hipertensão, ICC
    - EC: hipotensão postural, hipercalemia
    - OBS: bem tolerados na monoterapia ou combinados
    - OBS2: redução de 70-85% da absorção quando ingerido com excesso de gordura
  9. 9NITROPRUSSIATO DE SÓDIO NITROGLICERINA DINITRATO DE ISOSSORBIDA MONONITRATO DE ISOSSORBIDA (metabólito --> ação prolongada)- Nitrovasodilatadores (principalmente em vênulas) --> liberação espontânea de NO (nitroprussiato) ou via reações com radicais sulfidrilas (RHS) nos tecidos (nitratos orgânicos)
    - Alvos: angina, hipertensão, ICC
    - VA: intravenosa (nitroprussiato de sódio), sublingual (principalmente nitroglicerina), oral, transdérmica
    - EC: hipotensão postural, cefaléia, taquicardia
    - CI: hipotensos, aumento da pressão intracraniana, usuários de inibidores da PDE-V (também levam à formação de GMPc --> vasodilatação)
    - OBS1: Fármacos que geram tolerância fisiológica (respostas como taquicardia e aumento da retenção de sais pelos rins) e farmacológica (redução no efeito)
    - OBS2: Nitroprussiato de sódio: emergências hipertensivas e insuficiências cardíacas graves; metabolismo hepático gera cianeto (altas doses podem gerar acúmulo/toxicidade); ação imediata e curta
  10. 10NIFEDIPINA (1º geração - ação curta) NISOLDIPINA (2º geração - ação intermédia) ANLODIPINA (3º geração - ação longa)- Antagonistas/Bloqueadores dos canais de cálcio tipo L (BCC) --> canais voltagem-dependentes (diferentes classes se ligam a diferentes subunidades) --> dilatação principal em arteríolas/artérias coronárias)
    - Classe das dihidropiridinas (mais seletivo pra vasodilatação periférica que efeitos cardíacos)
    - Alvos: angina, hipertensão, ICC
    - VA: vo
    - EC: cefaleia, edema periférico, rubor, taquicardia, hipotensão
    - OBS: especialmente efetivo em negros; úteis no tratamento de hipertensos
    com angina, asma, diabetes, gota
  11. 11DILTIAZEM VERAPAMILAntagonistas/Bloqueadores dos canais de cálcio tipo L (BCC) --> canais voltagem-dependentes (diferentes classes se ligam a diferentes subunidades) --> dilatação principal em arteríolas/artérias coronárias)
    - Duas outras classes de BCC (mais efeitos seletivos sobre o coração) --> desaceleram a despolarização espontânea (fase 4) e a condução dos impulsos (antiarrítmicos classe IV)
    - Alvos: angina, hipertensão, taquicardias supraventriculares paroxísticas de reentrada, ICC
    - VA: vo
    - EC: constipação, efeitos ionotrópicos negativos, fadiga, hipotensão (diltiazem apresenta poucos efeitos)
    - CI: pacientes com ICC, usuários de outros fármacos com efeitos ionotrópicos negativos
    - OBS: especialmente efetivo em negros; úteis no tratamento de hipertensos
    com angina, asma, diabetes, gota
  12. 12MINOXIDIL DIAZÓXIDO NICORANDIL- Ativadores de canais de potássio (não são drogas de primeira escolha)
    - Alvos: hipertensão
    - VA: vo
    - EC: hipertricose (metabólito do minoxidil), retenção de líquidos (reabsorção renal de sal/água), estimulação simpática/taquicárdica reflexa, cefaléia, rubor facial
    - CI: cardiopatas isquêmicos (aumento da necessidade de O2) --> pode provocar angina/arritmias isquêmicas
  13. 13PROCAINAMIDA QUINIDINA DISOPIRAMIDA- Antiarrítmicos bloqueadores dos canais de Na (classe Ia – moderado) --> também tem efeitos IIIa (bloqueadores dos canais de potássio) --> aumentam a duração do potencial de ação (despolarização retardada/maior intervalo QT) e da repolarização
    - Alvos: taquicardia ventricular, arritmia ventricular por reentrada/ectópicas
    - VA: tópica --> anestésico (procainamida), oral
    - EC: podem levar à outras arritmias (cardiotoxicidade)
    - OBS1: procainamida causa bloqueio ganglionar e pode causar a torsade de pointes (cardiotóxica) e síndrome tipo lúpus
    - OBS2: quinidina (hj obsoleta) pode causar náuseas, vômitos e diarreia; torsade de pointes; cinchonismo; efeito anticolinérgico (piora em quadros como o flutter atrial)
    - OBS3: disopiramida pode causar torsade de pointes; tem efeito anticolinérgico e não deve ser usado na ICC
  14. 14LIDOCAÍNA MEXILETINA FENITOÍNA (mais antiepilético)- Antiarrítmicos bloqueadores dos canais de Na (classe Ib – rápidos) --> reduzem o tempo de repolarização por bloquear canais tardios de Na na fase 2 (platô) --> não aumentam o intervalo QT
    - Alvos: arritmias pós IAM, arritmias ventriculares, arritmias induzidas por digitálicos
    - VA: IV (lidocaína); oral (mexiletina)
    - EC: centrais --> tontura, coma, convulsões, vertigens, tremores, vista turva
    - OBS1: bloqueio por uso (não usar para profilaxia); atuam em canais abertos e fechados
  15. 15FLECAINIDA PROPAFENONA- Antiarrítmicos bloqueadores dos canais de Na (classe Ic --> lentos) --> prolongam a despolarização (fase 0)
    - Alvos: taquicardias ventriculares intratáveis, arritimias supraventriculares
    - VA: oral
    - EC: pró-arritmicos, efeito beta-bloquador (propafenona)
    - OBS: drogas de última escolha; bloqueiam canais abertos e canais inativados
  16. 16PROPRANOLOL METAPROLOL ATENOLOL ESMOLOL- Antiarrítimicos beta-bloqueadores (classe II) --> diminui a inclinação da fase 4 de despolarização, prolonga a repolarização do nó AV
    - Alvos: arritmias ventriculares/supraventriculares precipitadas principalmente por ação simpática, ICC
    - VA: oral, IV (esmolol – ação rápida/emergência)
    - EC: efeitos anti-adrenérgicos mais ou menos seletivos (cardíacos, vasculares e sistêmicos)
  17. 17AMIODARONA (atua como todas as classes) DRONEDARONA SOTALOL- Antiarrítmicos bloqueadores dos canais de K (classe III) --> prolongam a repolarização (aumentam o platô) – sem alterar a fase 0 (despolarização)
    - Alvos: arritmias
    - VA: oral
    - EC: torsade de pointes, toxicidade dos tecidos (principalmente amiodarona), efeitos beta-bloqueadores (sotalol)
    - OBS: com exceção da amiodarona, tem dependência de uso reverso (maior efeito naqueles pacientes que já tem um platô naturalmente maior)
    - OBS2: amiodarona tem componente de meia-vida rápida, mas se deposita nos tecidos e ganha meia-vida longa; depósito/toxicidade no coração, pulmões, fígado, pele (azulada/acinzentada), córnea, tireoide
    - OBS3: dronedarona tem aumento elevado da absorção com alimentos; hepatotoxicidade
  18. 18ÁCIDO ACETILSALICÍLICO- Inibidor da COX 1 e 2 (ligação irreversível): inibição da formação de tromboxano A2 pelas plaquetas (COX-1) --> ação anticoagulante (impede agregação plaquetária e vasoconstrição local); metabolização em salicilato --> inibição da COX-2 (propriedades anti-inflamatórias)
    - Alvos: antiplaquetários; pequenas doses ("baby aspirin") na prevenção de trombos, ataques cardíacos, infarto; cefaleias; dores musculoesqueléticas; tratamento a curto-prazo da dor crônica
    - VA: oral
    - EC: sangramentos; dor gástrica; tríade de SAMTER (crise asmática - broncoconstrição, hipersensibilidade, pólipos nasais)
    - CI: asma, gota, tratamento da febre em crianças com infecções virais (síndrome de Reye)
    - OBS: efeitos dose-dependente: baixas doses (antiplaquetário), doses intermediárias (analgésico/antipirético) e altas doses (anti-inflamatório)
    - OBS2: não deve ser usado na gota --> compete com o ácido úrico pela excreção
  19. 19CLOPIDOGREL TICLOPIDINA PRASUGREL- Antagonistas dos receptores de ADP P2Y (inibidor da adenilciclase --> PKA ativadora plaquetária) e P2Y1 (ativadora da fosfolipase C --> ativ. plaquetária)
    - Alvos: antiplaquetários
    - VA: oral
    - EC: efeitos gástrico, sangramento (mais o prasugrel)
    - OBS: ticlopidina --> ação mais demorada/possui alguns efeitos como leucopenia/trombocitopenia
    - OBS2: clopidogrel --> metabolismo pode variar por polimorfismos que alterem as CYP
    - OBS3: boa associação com AAS
  20. 20ABCIXIMABE EPTIFIBATIDA TIROFIBANA- Antagonistas do GPIIb-IIIa (quando ativado atua como receptor nas plaquetas para o fator de von Willebrandt e para o fibrinogênio --> adesão/agregação plaquetária)
    - Alvo: antiplaquetário
    - VA: IV --> ambiente hospitalar
    - EC: podem causar hemorragia
  21. 21HEPARINA-PADRÃO (não fracionada) HEPARINA DE BAIXA MASSA MOLECULAR (fracionada) - DALTAPARINA - ENOXAPARINA -TINZAPARINA FONDAPARINUX- Catalizadores da reação entre antitrombina III e trombina/fator Xa
    - Alvos: anticoagulantes
    - VA: parenteral (IV contínua/subcutânea)
    - EC: hemorragias, trombocitopenia (heparina --> possível reação autoimune)
    - OBS: heparina-padrão (menor índice terapêutico) --> maior molécula além do pentassacarídeo (presente em sua estrutura) específico para a antitrombina III --> conseguem formar complexo com trombina e fator Xa
    - OBS2: heparina de baixa massa molecular --> menor molécula além do pentassac. --> forma complexo apenas com o fator Xa (menor)
    - OBS3: fondaparinux --> apenas pentassacarídeo --> lig. apenas ao fator Xa
  22. 22VARFARINA DICUMAROL- Inibidores da epóxido-redutase --> responsável pela ativação da vitamina K, a qual sofre oxidação após atuar carboxilando resíduos de glutamato presentes nos fatores de coagulação III, VII, IX, X (ativando-os)
    - Alvo: anticoagulantes
    - VA: oral
    - EC: hemorragias
    - CI: gravidez (transpõe a barreira hematencefálica) --> hemorragias fetais/malformações
    - OBS: existem certos polimorfismos que geram maior resistência aos anticoagulantes orais --> necessidade de doses maiores
    - OBS2: vários fármacos diminuem/aumentam o efeito da varfarina (ligação à albumina e interações com as CYP), a qual tem índice terapêutico estreito
  23. 23DABIGATRANA RIVAROXABANA- Novos anticoagulantes orais
    - EC: hemorragias
    - OBS: dabigatrana --> inibe local de ligação da trombina (impede conversão do fibrinogênio)
    - OBS2: rivaroxabana --> inibe local de ligação do fator Xa (impede sua ação)
  24. 24BIVALIRUDINA HIRUDINA- Anticoagulantes inibidores do local de ligação da trombina
    - VA: IV
    - EC: hemorragias
  25. 25ESTREPTOCINASE UROCINASE ALTEPLASE TENECTEPLASE RETEPLASE- Ativadores de plasminogênio (estreptocinase --> atua como t-PA; restante --> tPA-recombinante) --> maior formação de plasmina
    - Alvo: fibrinolíticos
    - VA: oral
    - EC: hemorragias mais severas (atuam sobre trombos fisiológicos também); reação imunológica --> febre, calafrios, inativação (estreptocinase)
  26. 26DIGOXINA DIGITOXÍNA (sem muito uso, tempo de meia-vida ainda maior)- Inibidor da bomba de sódio/potássio nos cardiomiócitos --> acúmulo de Na+ intracelular --> acúmulo de Ca++ nas reservas celulares (trocador cálcio/sódio) --> maior contratilidade (efeito ionotrópico)
    - Bloqueia bombas de sódio/potássio em neurônios da via simpática (estímulo colinérgico nos nodos SA e AV - efeito cronotrópico negativo; no entanto, efeito oposto nas fibras de Purkinje - efeito dromotrópico)
    - Alvos: ICC, fibrilação atrial (IV)
    - VA: oral, intravenosa
    - EC: pró-arritmicos (divergência nós/fibras de purkinje) --> cuidados com doses terapêuticas/interações medicamentosas/hipocalemia-competição digoxina - cuidado com diuréticos excretores de K+
    - OBS: indíce terapêutico bem estreito --> aumento da concentração do digitálico causa toxicidade gastrointestinal, cardiovascular e no SNC
    - OBS2: meia-vida longa
    - OBS3: uso melhora a qualidade de vida, mas não a sobrevida
  27. 27LEVOTIROXINA SÓDICA (L-T4) LIOTIRONINA SÓDICA (L-T3)- Sais dos hormônios tireoidianos (reposição com T4 mais comum --> mais presente naturalmente no sangue)
    - Alvo: reposição hormonal
    - VA: oral
    - OBS: coronariopatias e idosos --> iniciar com dose baixa e aumentar gradualmente --> evitar angina/arritmias
    - OBS2: melhor absorção sem alimentos e em ambiente estomacal ácido (maior dose em usuários de antiácidos)
  28. 28PERCLORATO TIOCIANATO PERTECNETATO- Íons que competem com o iodeto para entrar no epitélio do folículo
    - Alvos: hipertireoidismo
    - VA: oral
    - EC: anemia aplásica
    - OBS: demoram um pouco para fazer efeito pelo armazenamento de hormônios já prontos
  29. 29131 I-- Iodeto radioativo --> destruição das células foliculares
    - Alvo: hipertireoidismo
    - EC: controle da dose
    - OBS: demoram um pouco para fazer efeito pelo armazenamento de hormônios já prontos
  30. 30METIMAZOL PROPITILURACILA- Tioaminas iodetos --> inibem a tireoide peroxidase (responsável por converter iodeto em iodo e catalisar sua incorporação à tireoglobulina
    - Alvo: hipertireoidismo
    - VA: oral
    - EC: bócio --> aumento do TSH --> hipertrofia da tireoide
    - OBS: propitiluracila --> também inibe a conversão de T4 em T3
    - OBS2: demoram um pouco para fazer efeito pelo armazenamento de hormônios já prontos
  31. 31ATORVASTATINA LOVASTATINA SINVASTATINA PRAVASTATINA- Estatinas --> inibem a enzima HMG Coa redutase (inibidores da síntese de colesterol)
    - Redução no colesterol leva a um aumento da expressão dos receptores de LDL; também redução nos triglicerídeos e aumento do HDL
    - Alvos: dislipidemias
    - VA: oral (à noite --> período de maior biossíntese do colesterol)
    - EC: raras --> hepatotoxicidade, miosites
    - CI: gravidez (danos ao feto pela inibição da síntese do colesterol)
    - OBS: efeitos pleiotrópicos (anti-inflamatório, anti-trombóticos/fribrinolíticos) --> fármacos como a atorvastatina
    - OBS2: pravastatina --> menor absorção com alimentos
  32. 32COLESTIRAMINA COLESEVELAN COLESTIPOL- Sequestradores de ácidos biliares --> formação de complexos no int. delgado --> menor absorção/entrada no ciclo entero-hepático e maior excreção
    - Maior síntese de ácidos biliares a partir do colesterol (podem levar a uma regulação e maior síntese de colesterol/triglicerídeos)
    - Alvos: dislipidemias
    - VA: oral
    - EC: distensão abdominal; constipação; menor absorção das vitaminas K,A,D,E
    - OBS: podem ser usados com as estatinas
  33. 33EZETIMIBA- Inibidores da absorção de colesterol (atua sobre o receptor NPC1L1 nos enterócitos) --> redução no colesterol para o fígado --> aumento na expressão dos receptores de LDL
    - Alvos: dislipidemias
    - VA: oral
    - EC: praticamente não há
    - OBS: pode ser associada com estatinas, para evitar a biossíntese compensatória de colesterol
  34. 34FENOFIBRATO GEMFIBROZIL CIPROFIBRATO CLOFIBRATO- Fibratos --> atuam sobre o receptor nuclear PPARalfa --> aumenta a expressão das Apo-AI e Apo-AII (aumento no HDL), das lipases lipoproteicas, de proteínas que oxidam ácidos graxos e reduz a Apo-CIII (a qual inibe a lipólise)
    - Alvos: hipertrigliceridemias
    - VA: oral
    - EC: desconforto gastrointestinal, miopatias (raras), cálculos biliares
    - CI: crianças e gestantes
  35. 35NIACINA (VIT. B3)- Atua num receptor no tecido adiposo (reduz níveis de lipase sensível à hormônio) --> menor concentração plasmática de AG livres --> síntese hepática de triglicerídeos diminuída --> níveis plasmáticos de VLDL e LDL reduzidos
    - Reduz a depuração da apo-AI --> aumento de HDL no plasma --> remoção de colesterol das células periféricas e maior aporte de colesterol no fígado (aumento da excreção biliar)
    - Alvos: dislipidemias
    - VA: oral
    - EC: rubor cutâneo, prurido facial, hiperuricemia - gota, miopatias/hepatotoxicidade (raros)
    - CI: diabéticos (possível sensibilidade à insulina), gravidez
    - OBS: efetivo na redução dos triglicerídeos, dos níveis de LDL e no aumento do HDL
  36. 36ESTRADIOL/ESTRIOL ETINILESTRADIOL (sintético) DIETILESTILBESTROL (não esteróide)- Estrógenos --> atuam em receptores nucleares --> afetam a função reprodutora
    - Alvos: contraceptivos (com progesterona), menopausa (previne sintomas), reposição hormonal (hipogonadismo)
    - VA: oral, anel vaginal, adesivo transdérmico
    - EC: sensibilidade da mama, náuseas, vômito, anorexia, edema, risco aumentado de tromboembolia
    - OBS: aumenta a síntese de receptores de progesterona
    - OBS2: antibióticos, anticonvulsivantes, inibidores de protease (HIV) e erva de São João aceleram o metabolismo dos estrógenos
  37. 37NORETISTERONA (1º geração) MEDROXIPROGESTERONA (1º geração) LEVONORGESTREL (2º geração) DESOGESTREL (3º geração) DROSPIRENONA (4º geração)- Progestágenos --> atuam em receptores nucleares --> afetam a função reprodutora
    - Alvos: contraceptivos, terapia de reposição de estrógeno, endometriose
    - VA: oral, injeção intramuscular, vaginal, retal
    - EC: efeitos androgênicos, efeitos mineralocorticoides, risco aumentado de tromboembolismo
    - OBS: derivados da progesterona (medroxiprogesterona), testosterona (noretisterona, levonorgestrel, desogestrel) e espironolactona (drospirenona)
    - OBS2: reduzem a expressão de receptores de estrógeno
    - OBS3: várias opções para terapia combinada (com etinilestradiol)
    - OBS4: mini-pílulas (apenas progesterona) --> casos de contraindicação de estrógenos (amamentação, enxaqueca, HA, mulheres acima de 40 anos)
    - OBS5: DIU possui progesterona p/ 1 ano aproximadamente
    --> OBS6: levonorgestrel em concentrações muito altas (pílula do dia seguinte) --> impedir pico de LH rapidamente, além de influenciar o endométrio/tubas uterinas
  38. 38MIFEPRISTONA- Modulador dos receptores de progesterona (antagonista)
    - Alvo: abortivo --> associada ao misoprostol (prostaglandina estimulante do parto)
  39. 39ULIPRISTAL- Modulador dos receptores de progesterona (agonista parcial)
    - Alvo: contracepção de emergência (anovulatório) e endometriose (ação antiproliferativa uterina)
  40. 40TAMOXIFENO RALOXIFENO CLOMIFENO- Moduladores dos receptores de estrogênio
    - Tamoxifeno: antagonista na mama - inibe proliferação (câncer de mama), agonista parcial nos ossos (menopausa) e endométrio (risco de câncer)
    - Raloxifeno: antagonista na mama, agonista na matriz óssea (mais potente) e antagonista no endométrio
    - Clomifeno: antagonista no hipotálamo (bloqueia o feedback negativo --> maior estímulo do GnRH/FSH/LH --> induz a ovulação --> tratamento para infertilidade); pode aumentar a incidência de gêmeos/câncer ovariano
    - EC: ondas de calor, risco de tromboembolismo (mais no tamoxifeno)
  41. 41METILTESTOSTERONA OXANDROLONA ENANTATO DE TESTOSTERONA PROPIONATO DE TESTOSTERONA CIPIONATO DE TESTOSTERONA- Androgênicos --> atuam em receptores nucleares
    - Alvos: hipogonadismo masculino, senescência masculina, melhora no desempenho atlético
    - VA: oral (metiltestosterona), intramuscular (ésteres de testosterona)
    - EC: eritrocitose, HPB, hepatotoxicidade
    - OBS: ésteres de testosterona (enantato, cipionato, propionato) --> mais lipofílicos; androgênios alfa-alquilados (metiltestosterona, oxandrolona) --> maior resistência à degradação hepática
  42. 42FLUTAMIDA BICALUTAMIDA NILUTAMIDA- Antagonistas dos receptores de androgênio
    - Alvos: câncer de próstata metastásico, hirsutismo
    - EC: ginecomastia, calor, redução da libido, disfunção erétil, distúrbios gastrointestinais
  43. 43FINASTERIDA DUTASTERIDA- Inibidores da 5-alfa redutase (converte a testosterona em diidrotestosterona) --> metabólito tem maior ação androgênica
    - Alvos: HPB, calvície (finasterida em menores doses)
    - EC: ginecomastia, infertilidade, disfunção sexual (menor frequência em relação a outros antiandrogênicos)
  44. 44SILDENAFIL VARDENAFIL TADALAFIL- Inibidores da fosfodiesterase-5 (degrada o GMPc, reduzindo a vasodilatação)
    - Alvos: disfunção erétil (aumenta a ereção em resposta ao estímulo sexual), hipertensão pulmonar, melhora sintomas urinários na HPB (tadalafil)
    - EC: hipotensão, rubor facial, cefaleia, dispepsia, cianopia
    - IC: uso com nitratos (hipotensão grave)
  45. 45TOLBUTAMIDA (1º geração) GLIBENCLAMIDA (2º geração) GLIPIZIDA (2º geração)- Sulfolinuréias --> inibidores da subunidade SUR1 do canal de K+/ATP (nas células beta-pancreáticas) --> maior liberação de insulina
    - Alvos: diabetes tipo 2
    - VA: oral
    - EC: hipoglicemia, ganho de peso, náuseas, reações alérgicas (rush), reações "disulfiram-like" - ressaca (1º geração)
    - CI: DM1, cetoacidose diabética
    - OBS: efeitos extrapancreáticos --> redução na gliconeogênese hepática e aumento da sensibilidade periférica à insulina
  46. 46REPAGLINIDA NATEGLINIDA- Meglitinidas --> previnem a abertura do canal K+/ATP, nas células b-pancreáticas, por ligação a outra subunidade
    - Alvos: controle pós-prandial da glicose
    - VA: oral (várias vezes ao dia, depois das refeições)
    - EC: hipoglicemia, ganho de peso
    - OBS: ação mais rápida, porém mais curta (2-6h), do que as sulfolinuréias
  47. 47METFORMINA- Biguanida --> estimula proteína cinase dependente de AMP (AMPK), a qual regula o metabolismo da glicose/lipídeos (inibe o anabolismo) e favorece a sinalização da insulina (redução na glicemia); inibe a gliconeogênese hepática; reduz a absorção intestinal de glicose
    - Alvos: primeira linha para DM2, síndrome do ovário policístico (relacionada à resistência à insulina)
    - EC: perda de peso (uso em obesos), distúrbios gastrointestinais, acidose lática (mais rara), depleção da vitamina B12 --> anemia
    - CI: pacientes com insuficiência renal (lactato)
    - OBS: aumento da dose durante 1-2 semanas até atingir a dose efetiva
  48. 48ROSIGLITAZONA PIOGLITAZONA- Tiazolidinedionas - "glitazonas" --> sensibilizadores da insulina nos tecidos periféricos --> atuam no receptor nuclear PPAR gama (receptor ativado por proliferadores de peroxissoma gama), que leva a transcrição de genes que aumentam a diferenciação de adipócitos e deslocamento de AG dos tecidos periféricos para o tecido adiposo (aumentando a sensibilidade à insulina); maior síntese de proteínas no metabolismo lipídico (menos triglicerídeos, mais HDL/LDL --> trânsito lipídico aumentado)
    - Alvos: DM2
    - VA: oral
    - EC: ganho de peso; maior risco de osteopenia/fraturas/hepatite/insuficiência hepática; rosiglitazona --> aterosclerose, doenças cardiovasculares, edema (falência cardíaca) ; pioglitazona --> maior risco de câncer de bexiga
  49. 49EXENATIDA LIRAGLUTIDA- Análogos do GLP-1 --> reduzem a glicemia como as secretinas (aumento pós-prandial) ---> aumentam a secreção de insulina, diminuem a secreção de glucagon, retarda o esvaziamento gástrico e promovem saciedade
    - Alvos: opção mais complementar para o DM
    - VA: injeção subcutânea
    - EC: distúrbios gastrintestinais, menor apetite, perda de peso, fadiga, hipoglicemia (com outros hipoglicemiantes), risco de pancreatite aguda
    - OBS: maior resistência à enzima DDP-4 do que a própria GLP-1
  50. 50SITAGLIPTINA SAXAGLIPTINA- Inibidores da DPP-4 (aumento na concentração de GLP-1) ---> aumentam a secreção de insulina, diminuem a secreção de glucagon, retarda o esvaziamento gástrico e promovem saciedade
    - Alvos: DM (monoterapia ou com metforminas/glitazonas)
    - VA: oral
    - EC: cefaleia, dist. gastrointestinais, nasofaringites, possíveis infecções urinárias/respiratórias, sem alteração no peso
  51. 51ACARBOSE MIGLITOL- Inibidores da alfa-glicosidase (enzima presente na borda em escova dos enterócios --> quebra carboidratos complexos em glicose) --> redução na glicemia pós-prandial
    - Alvo: DM2 (monoterapia ou coadjante)
    - VA: oral
    - EC: distúrbios gastrointestinais (gases, diarreia)
  52. 52REGULAR ASPARTE LISPRO NPH DETEMIR- Insulinoterápicos
    - Alvos: DM1 e opção de auxílio p/ DM2
    - VA: parenteral (subcutânea)
    - EC:
    - OBS: insulina regular --> mais próxima da endógena; tempo de ação médio
    - OBS2: insulinas asparte e lispro --> ultra-rápidas/de bolo fecal --> redução na glicemia pós-prandial
    - OBS3: insulinas NPH e Detemir --> lentas/basais --> impedem hiperglicemia noturna (NPH pode causar hipoglicemia no seu pico)
    - OBS4: combinações de insulina lenta e rápida podem ser utilizadas
  53. 53ETIDRONATO (não nitrogenado) PAMIDRONATO IBANDRONATO- Bifosfonatos: 1.Não nitrogenados (simples) --> similares ao pirofosfato, formam um atp não-funcional e são captados pelos osteoclastos (carregando Ca2+) --> apoptose (menor reabsorção)/ 2.Nitrogenados --> inibe a via do mevalonato nos osteoclastos (captam o fármaco carregando Ca2+) --> afeta a síntese de colesterol (importante nas membranas e para enzimas) --> osteoclastos não-funcionais
    - Alvos: Doença de Paget, osteogênese imperfeita, metástase óssea, hipercalcemia, osteoporose (ibandronato --> oral)
    - VA: oral, IV
    - EC: efeitos gastrointestinais altos (oral) --> tomar com água e ereto por 30min; osteonecrose da mandíbula (IV - raro e específico)
  54. 54DESONUMAB- Anticorpo monoclonal humano contra a RANKL --> impede a maturação dos osteoclastos --> reduz a reabsorção óssea
    - Alvo: osteoporose pós-menopausa (aplicação a cada 6 meses); metástase óssea (mensal)
    - VA: subcutâneo
    - EC: hipocalcemia, hipofosfatemia, infecções, osteonecrose
  55. 55CALCITONINA- Hormônio peptideo (sintético humano/salmão) --> reduz a atuação dos osteoclastos, aumenta a dos osteoblastos e aumenta a excreção de fósforo e cálcio pelos rins
    - Alvo: osteoporose pós-menopausa e induzida por corticoesteroides; hipercalcemia; Doença de Paget
    - VA: injeção, intranasal
  56. 56TERIPARATIDA- Análogo recombinante do paratormônio --> estimula osteoblastos em pequenas concentrações --> formação de matriz óssea
    - Alvo: osteoporose pós-menopausa e induzida por corticoesteroides, quando em alto risco de fratura
    - VA: subcutâneo (1 vez ao dia)
    - EC: hipercalcemia transitória; aumento no risco de osteosarcoma
  57. 57CIMETIDINA RANITIDINA NIZATIDINA FAMOTIDINA- Antagonistas dos receptores H2 (receptores de histamina ativadores da adenilciclase --> aumento AMPc/PKA --> translocação da bomba de prótons das vesículas intracelulares p/ a membrana) --> diminui secreção ácida basal/noturna/estimulada por alimentos
    - Alvos: úlceras pépticas, DRGE, síndrome de Zollinger-Ellison (hipergastrinemia secundária a grastroma)
    - VA: oral, IM, IV
    - EC: cefaleia, fadiga, mialgia, diarreia, constipação
    - CI: gravidez, amamentação
    - OBS: segunda linha em relação aos inibidores da bomba de prótons
    - OBS2: cimetidina --> forte inibidor do citocromo P450 --> afeta o metabolismo de vários fármacos; tem efeito anti-androgênico (ginecomastia, disfunção sexual, perda de cabelo
  58. 58OMEPRASOL ESOMEPRASO LANSOPRASOL- Inibidores da bomba de prótons --> pró-farmacos ativados no ambiente ácido dos canalículos da célula parietal (revestimento para não ocorrer ativação na passagem para o estômago) --> sulfenamidas ativas (bloqueio covalente da bomba)
    - Alvos: úlceras pépticas (prevenção tb), DRGE, síndrome de Zollinger-Ellison, antibacteriano fraco (sulfenamidas) - H. pylori
    - VA: oral
    - EC: distúrbios gastrintestinais, redução prolongada da acidez (menor absorção de alguns íons/vitaminas; sobrevivência de alguns patógenos; efeito rebote e aumento da gastrina --> proliferação de células parietais/maior risco de câncer), cefaleia, rash, osteoporose
    - OBS: omeprazol retarda o metabolismo da varfarina (potencial acúmulo) e impede a ativação do clopidogrel
  59. 59HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO- Antiácidos --> bases fracas que não são muito bem absorvidas no TGI
    - Alvo: neutralizar o HCl --> alívio sintomático na DRGE
    - EC: hidróxido de alumínio (constipação - inibe musc. lisa); hidróxido de magnésio (laxante, diarréia, hipovolemia)
    - OBS: associação dos dois ajuda no controle dos EC
    - OBS2: pacientes renais podem ter EC relacionados à dificuldade na eliminação dos íons e seu acúmulo --> alumínio (hipofosfatemia, osteoporose, fraqueza muscular proximal, tremores); magnésio (hiporreflexemia, parada cardíaca)
  60. 60CARBONATO DE CÁLCIO CARBONATO DE SÓDIO- Antiácidos --> bases fracas que são bem absorvidas no TGI (maiores EC)
    - Alvo: neutralizar o HCl --> alívio sintomático na DRGE
    - VA: oral
    - EC: acidose metabólica, hipercalcemia, insuficiência renal --> síndrome do leite alcalino
    - OBS: bicarbonato de sódio --> cuidado hipertenso (formação de sal)
  61. 61BISMUTO SULCRAFATO MISOPROSTOL- Agentes de revestimento --> atuam como a própria barreira ou como análogo da prostaglandina E2 (misoprostol)
    - Alvos: úlceras pépticas
    - VA: oral --> colóide/mastigável
    - EC: constipação, cólicas
    - CI: gravidez (misoprostol) --> atua no miométrio
  62. 62METILCELULOSE PSYLLIUM POLICARBOFILA (sintética)- Laxantes formadores de massa --> moléculas (como polissacarídeos) não absorvidas)
    - Alvo: constipação
    - VA: oral
    - EC: distensão abdominal, flatulência
    - CI: obstrução intestinal
    - OBS: tomar com bastante água, para evitar compactação
  63. 63DOCUSATO DE SÓDIO DOCUSATO DE CÁLCIO GLICERINA- Laxantes emolientes --> amolecem as fezes --> atuam como surfactante, acumulando água e lipídios
    - Alvos: constipação (baixa eficácia) e redução de esforço/prevenção da constipação no ambiente hospitalar
    - VA: oral ou retal (supositório)
    - EC: diarreia
  64. 64HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO CITRATO DE MAGNÉSIO FOSFATO DE SÓDIO- Laxantes osmóticos (salinos) --> estimulam a motilidade intestinal (atraem muito líquido)
    - Alvos: limpeza retal/intestinal (colonoscopia ou cirurgia) --> citrato de magnésio e fosfato de sódio menos absorvidos (efeito catártico maior)
    - VA: oral
    - EC: diarreia, perda de flúidos
    - CI: crianças pequenas, insuficiência renal, desequilíbrio eletrolítico preexistente, condições cardíacas --> risco de hiperfosfatemia e hipermagnesemia
  65. 65LACTULOSE (açucar) POLIETILENOGLICOL (alcóol)- Laxantes osmóticos (aumentam água intraluminal) --> açucares/alcóois não digestíveis
    - Alvo: constipação; limpeza colônica para procedimentos (polietilenoglicol)
    - VA: oral
    - EC: cólicas, distensão, flatulência (lactulose);
    - OBS: lactulose (dissacarídeo - galac./frut. - sintético) --> quebrado nos ácidos acético e lático (estimulam o peristaltismo)
    - OBS2: polietilenoglicol pode estar associado à soluções de eletrólitos
  66. 66BISACODIL SENE- Laxantes estimulantes --> "Irritantes" - causam leve inflamação intestinal (aumento da secreção de eletrólitos no lúmen --> maior acúmulo de água) e estimulam o sistema nervoso entérico
    - Alvos: constipação
    - VA: oral (mais lento) e retal
    - EC: melanose coli, sintomas gastrointestinais (dor abdominal, diarreia, nauseas)
  67. 67METOCLOPRAMIDA (1 e 2) DOMPERIDONA (1) CISAPRIDA (2)- Pró-cinéticos: 1. Antagonistas do receptor dopaminérgico D2 (receptor inibitório do neurônio motor para musculatura lisa do TGI); 2. Agonistas do receptor de serotonina 5-HT4, ativando a via colinérgica estimulante do neurônio motor
    - Alvos: distúrbios motilidade TGI --> gastroparesia, DRGE, dismotilidade intestinal (ação maior no esôfago e estômago)
    - VA: oral
    - EC: efeitos extrapiramidais (bloqueio dopaminérgico - metoclopramida), galactorreia
  68. 68ONDANSETRONA METOCLOPRAMIDA CICLIZINA HIOSCINA/ESCOPOLAMINA APREPITANTO- Antieméticos
    - Ondansetrona --> antagonista dos receptores 5-HT3 (vômitos por subst. citotóxica - quimioterápicos)
    - Metoclopramida --> antagonista de receptores dopaminérgicos (vômitos por subst. citotóxica - quimioterápicos)
    - Ciclizina --> anti-histamínico H1 (cinetoses) --> sedação (BHE)/associação na quimioterapia
    - Hioscina/Escopolamina --> antimuscarínico (cinetose)
    - Aprepitanto --> antagonista receptores da neurocinina (vômitos por subst. citotóxica - quimioterápicos)
    - OBS: corticoesteroides aumentam ação dos antagonistas 5-HT3 --> parte das combinações antieméticas para o câncer
  69. 69BISMUTO COLESTIRAMINA CAOLIN/PECTINA- Antidiarreicos adsorventes
    - Alvos: diarreias causadas por toxinas; não agem em células do TGI
    - VA: oral
    - EC: constipação; bismuto --> ototoxicidade/língua e fezes pretas;
    - OBS: caolin e pectina --> usados juntos --> adsorvem toxinas bacterianas e absorvem água; evitar tomar com outros medicamentos pela adsorção
    - OBS2: bismuto (com salicilato) --> antiacido, mecanismos anti-inflamatórios/anti-microbianos/anti-secretor; não usar em crianças --> casos virais + bismuto podem levar à encefalopatia (síndrome de Reye)
    - OBS3: colestiramina --> usada em diarreias associadas a problemas na má absorção de sais biliares
  70. 70LOPERAMIDA DIFENOXILATO- Antidiarreicos opióides --> estimulam os receptores opióides mi (atuam na motilidade intestinal e absorção) e delta (atuam na secreção intestinal e absorção) no SN entérico e musculatura lisa --> reduzem a peristalse
    - Alvos: diarreias
    - VA: oral
    - EC: constipação, dores abdominais, sonolência, tontura
    - CI: colites ulcerativas (megacólon tóxico), íleo paralítico, outras drogas depressoras, torsade de pointes (loperamida pode aumentar intervalo QT), crianças
    - OBS: loperamida --> alta atividade antidiarreica; baixa penetração no SNC; droga de escolha
    - OBS2: difenoxilato --> possui certa penetrância no SNC (depressão respiratória, íleo paralítico) em maiores doses; associado à atropina (anticolinérgico --> menor motilidade intestinal)
    - OBS3: possuem baixa taxa de dependência
  71. 71DIFENIDRAMINA (etanolamina) HIDROXIZINA (piperazina) CLORFERINAMINA (alquilamina) PROMETAZINA (fenotiazina)- Anti-H1 (agonista inverso) de 1º geração --> lipofílicos e neutras em pH fisiológio --> transpassam a BHE
    - Alvos: sintomas alérgicos (urticaria, angioedema, rinite), insônia (difenidramina), vômitos (antieméticos --> prometazina/ciclizina/meclizina), cinetoses
    - VA: oral
    - EC: sedação, depressão no SNC; efeitos anti-muscarínicos (boca seca, constipação, retenção urinária), anti-adrenérgicos (hipotensão ortostática), anti-serotoninérgica (maior apetite)
    - CI: gestantes e lactentes (efeitos teratogênicos) --> difenidramina é exceção
    - OBS: não são totalmente específicos para H1 --> ligam-se à receptores colinérgicos, adrenérgicos e serotoninérgicos
  72. 72LORATADINA (piperidina) FEXOFENADINA (piperidina) CETIRIZINA (piperazina) ACRIVASTINA (alquilamina)- Anti-H1 (agonista inverso) de 2º geração --> menos lipofílicos e iônicos em pH fisiológio --> não transpassam a BHE (e ainda se ligam à glicoproteína-P --> efluxo do SNC)
    - Alvos: exclusivo para alergias (incluindo rinite)
    - VA: oral
    - EC: menores no geral --> sonolência, cefaleia
    - OBS: alta afinidade e seletividade ao H1R
  73. 73IBUPROFENO NAPROXENO DICLOFENACO CETOROLACO INDOMETACINA- Inibidores não-seletivos da COX --> ligação reversível à COX-1 e COX-2
    - Alvos: inflamação (pode ser usado na gota); dor; efeito antiplaquetário transitório (sem efeitos preventivos); tratamento de dor aguda severa (pós-cirurgia geralmente) --> cetorolaco; fechamento do ducto arterioso patente em neonatos --> indometacina
    - VA: oral e parenteral (ibuprofeno, indometacina, cetorolaco)
    - EC: dor gástrica (gastropatias); sangramento; menor fluxo sanguíneo renal (PGs dilatadoras das artérias/arteríolas renais) --> hipertensão, dano renal agudo, nefropatia analgésica (uso crônico de AINEs); reações de hipersensibilidade (reações anafiláticas, necrose tóxica epidermal)
  74. 74PARACETAMOL- Analgésico não considerado AINE (sem atividade anti-inflamatória - baixo efeito sobre as COX)
    - Alvos: febre; dor moderada (principalmente em indivíduos com úlceras pépticas, alergia à aspirina e com distúrbios hemodinâmicos); primeira linha para febre e dor em crianças
    - VA: oral, retal, IV
    - OBS: em altas doses, pode causar hepatotoxicidade (até níveis fatais), por saturar a excreção renal (principal) e a glutationa do met. hepático (o qual forma o metabólito tóxico NAPQI, reação do citocromo P450, metabolizado pela glutationa) --> tratamento com N-acetilcisteína (NAC) --> substitui a glutationa
  75. 75CELECOXIBE VALDECOXIBE PARECOXIBE- Coxibes --> inibidores seletivos da COX-2 (diferenças estruturais) --> compartilham atividade analgésica/anti-inflamatória, mas não anti-plaquetária
    - Alvos: inflamação, dor
    - VA: oral
    - EC: cicatrização de úlceras reduzida, uso crônico pode levar a efeitos trombogênicos e cardiovasculares, efeitos gastrointestinais reduzidos
  76. 76DIPIRONA/METAMIZOL- Produz efeito analgésico por 3 vias: inibe a COX-3, ativação da via dos canabidinoides e ativação da via do opióides --> atravessa BHE
    - Alvos: dor aguda, dor espasmódica, dor tumoral, febre não responsiva
    - VA: oral
    - EC: discrasias sanguíneas (agranulocitose, pancitopenia), náuseas/vômitos, hipotensão, reações alérgicas (rash cutâneo), injúria renal
    - OBS: meia-vida curta (não detectável no plasma pela via oral) --> metabólito ativo (2-4h)
  77. 77CORTISONA HIDROCORTISONA (CORTISOL) PREDINISONA PREDNISOLONA METILPREDNISOLONA- Glicocorticoides de ação curta/média (8-12h)
    - Alvos: condições adrenais (doença de Addison, hiperplasia adrenal congênita) --> reposição; terapias anti-inflamatórias/imunossupressora; estados de hipersensibilidade; terapia adjuvante neoplasias (cânceres hematopoiéticos --> efeito anti-linfocitário)
    - VA: oral, injetável, tópica (hidrocortisona/predinisolona --> metabólitos ativos)
    - EC: distúrbios hidroeletrolíticos (edema, hipocalemia, hipertensão); supressão da resposta à infecções; endócrino (hiperglicemia, diabetes, atrofia do córtex adrenal --> supressão do eixo HPA); redução na cicatrização; musculoesquelético (miopatias, osteoporoses, redução do crescimento em crianças); distúrbios psiquiátricos (depressão, insônia, psicose); úlceras pépticas; catarata; síndrome de Cushing (exposição excessiva a glicocorticoides)
    - OBS: apresentam efeitos mineralocorticoides (retenção de sal)
    - OBS2: não retirar abruptamente (insuficiência adrenal --> supressão do eixo HPA demora a ser reestabelecida)
    - OBS3: fazem suprarregulação dos receptores alfa1 --> levam à hipertensão
  78. 78TRIANCINOLONA PARAMETASONA FLUPREDNISOLONA- Glicocorticoides de ação intermediária (12-36h)
    - Alvos: terapias anti-inflamatórias/imunossupressora (asma tb); estados de hipersensibilidade; terapia adjuvante neoplasias (cânceres hematopoiéticos --> efeito anti-linfocitário)
    - VA: oral, injetável, tópica, inalatória
    - EC:
    - OBS: não retirar abruptamente (insuficiência adrenal --> supressão do eixo HPA demora a ser reestabelecida)
    - OBS2: fazem suprarregulação dos receptores alfa1 --> levam à hipertensão
  79. 79BETAMETASONA DEXAMETASONA- Glicocorticoides de ação longa (36-72h)
    - Alvos: grávidas antes do parto (aceleram a maturação dos pulmões do feto); terapias anti-inflamatórias/imunossupressora; estados de hipersensibilidade; terapia adjuvante neoplasias (cânceres hematopoiéticos --> efeito anti-linfocitário)/edema cerebral (tumores cerebrais)
    - VA: oral, injetável, tópica
    - EC:
    - OBS: não retirar abruptamente (insuficiência adrenal --> supressão do eixo HPA demora a ser reestabelecida)
    - OBS2: fazem suprarregulação dos receptores alfa1 --> levam à hipertensão

Informações

Descrição
Residência Médica Farmaco FlashCards sobre Prova 2, criado por Henrique Mazzo Tavares em 15-03-2022.
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