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MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANTIMICROBIANOS

ANTIMICROBIANOS QUE INHIBEN LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA

ANTIBIOTICOS ACTIVOS EN LA MEMBRANA CITOPLÁSMATICA

Los antibioticos que inhiben la sintesis de la pared necesitan que la bacteria se encuentre en crecimiento activo.

Para que se facilite la ruptura de la pared celular, debido al medio en el que se encuentre ya sea isotonico o hipotonico.

La membrana citoplasmatica es vital para todas las celula, ya que intervienen activamente en los procesos de difusión y transporte activo.

Este tipo de sustancias modifican la permeabilidad de la celula, provocando la perdida de iones de K+ y de elementos esenciales para la vida bacteriana o de otros que afectan el metabolismo bacteriano.

Con que fin

Para que

Se divide

Etapa Citoplasmatica

Transporte

Organización final de peptidoglIcano

Se sintetizan precursores del peptidoglIcano

A travez de la membrana citoplasmatica

Se desarrolla en la parte mas externa de la pared

Polimixinas

Daptomicina

Son antibioticos polipeptidicos, con una cadena de acido graso unido al péptidico. Tiene una parte hidrofilica (el péptidico) que se une a la superficie de la membrana.

Por otro lado el extremo lipofilico(la cadena lateral del acido graso) por interaciones hidrofobicas se une a los fosfolipidos de la membrana.

Actua en la membrana citoplasmática de las bacterias gram-positivas sin entrar a la celula, se produce una rápida despolarización de la membrana como consecuencia se produce un bloqueo de la síntesis proteica y de ácidos nucleicos, que provoca la muerte bacteriana.

No funciona en los gram-negativos porque no puede atravesar la pared celular.

ANTIBIOTICOS INHIBIDORES DE LA SINTESIS PROTEICA

Es uno de los mas afectados por los antimicrobianos y su inhibición selectiva es posible gracias a las diferencias estructurales entre los ribosomas bacterianos y eucariotas.

La sıntesis proteica se desarrolla en diferentes fases, en las cuales actuan diferentes antimicrobianos.

INHIBIDORES DE LA FASE DE INICIACIÓN

Encontramos

Los aminoácidos son transportados a la cadena peptídica en formación del ribosoma. En las bacterias, el primer aminoácido de la cadena peptídica es la metionina, la sıntesis proteica se inicia con la formación del complejo formilmetionil-ARNt que reconocerá el codón de iniciación AUG del ARNm (adenosina-uracilo-guanosina).

INHIBIDORES DEL INICIO DE LA SINTESIS PROTEICA

El ARNm dispone de un codón especifico para la fijación del ARNt que porta el aminoácido formilmetionina, el locus A, en el que se fijan los aminoacil-ARNt, y el locus P, donde se engarza el péptido en formación y donde se ubicara el formilmetionil-ARNt que inicia la cadena peptıdica.

Se divide en

OXAZOLIDINONAS

AMINOGLUCOSIDOS

Son compuestos obtenidos por sıntesis, y su representante en uso es el linezolid. inhiben la sıntesis proteica e impiden la formación del complejo de iniciación

Bloquean la actividad normal de la iniciación, impiden el inicio de la síntesis y provocan también una lectura errónea del ARNm.

INHIBIDORES DE LA FIJACIÓN DEL AMINOACIL-ARNt AL RIBOSOMA

INHIBIDORES DE ELONGACIÓN

La incorporacion de nuevos aminoacidos al locus A, donde reconoceran los codones internos del ARNm a traves de los nucleótidos complementarios del ARNt que porta el aminoacido

El ARNt que porta el aminoácido se ha fijado al locus A, el centro peptidiltransfera, cataliza la unión entre el aminoácido incorporado y el ultimo aminoácido del péptido en formación a este proceso se le llama transpeptidación.

Se divide en

TETRACICLINAS

GLICILCICLINAS

Penetran en el citoplasma bacteriano por un proceso dependiente de energía y se unen de forma irreversible al ribosoma, bloqueando el acceso de los complejos aminoacil-ARNt impidiendo la continuación de la síntesis proteica.

Derivados de las tretaciclinas, posee el mismo mecanismo de acción aunque se unen al ribosoma con una fuerza 5 veces mayor, se fijan a la membrana citoplasmática y altera su permeabilidad.

ANFENICOLES

LINCOSAMIDAS

Bloquean la síntesis proteica bacteriana, uniendose a la proteına L16. Esta proteına es la que media la fijación del ARNt a la enzima peptidiltransferasa, y por tanto, su bloqueo por el cloranfenicol evita la formación de los enlaces peptidicos.

La principal es la clindamicina, que es un aminoácido unido a un amino-azúcar, actua inhibiendo la síntesis proteica tras unirse al ribosoma. No son activas con gram-negativos aerobios.

Se divide en

ANTIBIOTICOS QUE ACTUAN EN EL METABOLISMO DE LOS ÁCIDOS NUCLEICOS

BLOQUEO DE LA SINTESIS DE FACTORES METABOLICOS

El genoma contiene información en la síntesis de proteínas, el ARNm se produce por el ADN (transcripción) y en la síntesis de ARNr forma parte de los ribosomas bacterianos donde la información del ADN se duplica (replicación) donde la bacteria se divide y transmite la información.

La transcripción y la replicación del ADN se realizan en varias fases en donde participan diferentes enzimas y sustratos, se construyen dianas para la acción de diversos antibióticos.

En este proceso se obtienen elementos esenciales como los aminoácidos, las bases purinas y las pirimidinas de los núcleo donde se requiere la síntesis de folatos (es el que ayuda al metabolismo del ADN junto a sus precursores de (timina y purina) generando la sintesis de aminoácidos. Las bacterias son incapaces de obtener el medio, en cambio las eucariotas no se les dificulta.