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FÁRMACOS ANTIFÚNGICOS

PIRIMIDINAS FLUORADAS

FLUCITOSINA

MECANISMO DE ACCIÓN

Penetra en las células de los hogos donde es desaminada a fluoruracilo mediante una enzima denominada citosina desaminasa.

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la síntesis de los nucleótidos pririmidínicos e interrumpiendo la síntesis del ADN y de las proteínas.

La flucitosina también puede ser convertido a ácido fluorodeoxiuridilico que inhibe las enzimas timidilato sintasa y que también interrumpe la síntesis del ADN.

MECANISMO DE RESISTENCIA

-Alteración de la fosforilación.

-Falta de desaminación

-Disminución de la permeabilidad del hongo al fármaco.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Absorción oral oscila entre 75-90%.

Los alimentos disminuyen la velocidad de absorción pero no la cantidad total del fármaco absorbida.

Las concentraciones máximas en el suero se alcanzan en las 6h primeras despúes de una dosis.

Se distribuye ampliamente por todo el organismo siendo muy pequeña su fijación a las proteínas.

NO se metaboliza.

La eliminación se lleva a cabo por vía renal, recuperándose hasta el 90% del fármaco libre por filtración glomerular.

Semivida de eliminación es entre 2,5-6h.

No se debe utilizar en monoterapia por inducir resistencias con facilidad.

PRESENTACIÓN

Tratamiento de candidiasis diseminada en combinación con la anfotericina B o un antifúngico imidazólico.

-Comprimidos Ancotil 500mg

-Vial 2,5g/250ml

-Suspención oral 10mg/mL

DOSIS

REACCIONES ADVERSAS

ORAL:

Adulto: 50-150mg/kg/día en dosis divididas cada 6h.

Infecciones muy severas: 100-150mg/kg/día

ORAL/INTRAVENOSA:

Lactantes, Niños: 12,5-37,5mg/kg/6h o 50-100mg/kg/día repartidos cada 12-24h.

Dosis máxima: 200mg/kg/día

Alteraciones gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, náuseas y vómitos, anorexia

Alteraciones respiratorias:

Alteraciones dermatológicas:

rash máculopapular, eritema o prurito.

Hipoplasia moderada de la médula ósea produciendo anemia, leucopenia, trombocitopenia.