Codeína

Codeína

1. Sua biotransformação faz-se principalmente por glucoronidação, e uma menor parte por N-demetilação para norcodeína via CYP 3A4 e O-demetilação para morfina via enzima CYP 2D6. A codeína tem uma afinidade muito pequena para receptores opióides, obtendo seu efeito analgésico através da formação de morfina. Pacientes que recebem codeína com inibidores de CYP 2D6 podem experimentar menor analgesia tanto se forem metabolizadores rápidos (ditos normais) quanto metabolizadores pobres, pois os fármacos que inibem a CYP 2D6 reduzem a potência analgésica da codeína que dela necessita para a formação de morfina, essência de sua analgesia. A codeína, que apresenta atividade anticolinérgica, quando associada com outras drogas que possuem este mesmo efeito, como as utilizadas em psiquiatria, pode levar a vários sinais e sintomas de INTOXICAÇÃO ANTICOLINÉRGICA

   • Síndrome anticolinérgica
     • A SA acontece por uma inibição de um neurotransmissor colinérgico. Sua sintomatologia mais marcante pode indicar intoxicação atropínica, derivados e análogos, vegetais beladonados e medicamentos como anti-histamínicos e anti-depressivos tricíclicos. A síndrome anticolinérgica caracteriza-se por redução da motilidade intestinal, visão turva, boca e mucosas secas, rubor, hipertermia, disfagia, midríase, taquicardia, retenção e urgência urinária, estado mental de delirium (confusão mental, desorientação, ilusões, alucinações e incoerência) e falência respiratória. Pode ter efeitos cardiovasculares, como arritmias, hipotensão e edema pulmonar, além de desequilíbrio hidroeletrolítico.