INIBIDORES DA ACIDEZ GÁSTRICA

INIBIDORES DA ACIDEZ GÁSTRICA

1. Os inibidores da bomba de prótons (IBP) são uma das classes de medicamentos mais prescritas no mundo, pois estes combinam um alto nível de eficácia juntamente com uma baixa toxicidade

   • são “pró¬fármacos” que necessitam ativação em ambiente ácido inibindo acentuadamente a secreção de ácido gástrico, tanto basal como a estimulada
     • Entram na célula parietal a partir do sangue e acumulam se nos canalículos secretores ácidos da célula parietal
       • São ativados por um processo catalisado por prótons, que resulta na formação de uma sulfenamida tiofílica ou ácido sulfênico
         • . Atuam através de uma inibição irreversível da H+/K+- ATPase, que constitui a etapa terminal na via da secreção ácida.

2. O omeprazol, um dos primeiros fármacos desta classe, lançado em 1989

   • Lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol e esomeprazol.
     • O tratamento de úlcera péptica, esofagite de refluxo, hipergastrinemia, lesões gastrointestinais causadas pos antiinflamatórios não esteroidais, dispepsias, como componente na terapia para infecção por Helicobacter pylori, Síndrome de ZollingerEllison
       • Efeitos mais relatadas estão: cefaléia, diarréia, náusea, exantema, tonteira, sonolência, impotência, ginecomastia e dores musculares.
         • Efeitos adversos raros nefrite intersticial aguda, hiponatremia, hipocalemia, hipomagnesemia, pancreatite e Síndrome de Stevens-Johnson
     • Conseguem manter o pH intragástrico >4,0 por 15 a 21 horas seguidas
       • Administrados em dose única diária até afetarem a secreção ácida durante dois a três dias, tendo poucos 2 efeitos colaterais
         • A necessidade de revestimento entérico significa um desafio ao uso rotineiro dos inibidores orais da bomba de próton nos pacientes com em estado crítico ou naqueles com incapacidades de deglutir adequadamente.
           • Dá-se preferência aos antagonistas intravenosos do receptor H2 nos pacientes com contra-indicações à ingestão oral
       • A diminuição da acidez gástrica resultante da utilização destes medicamentos pode levar a uma proliferação bacteriana aumentando a incidência de pneumonia.