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Descrição
Mapa Mental por Bruno Furini, atualizado more than 1 year ago
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Criado por Bruno Furini
quase 6 anos atrás
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Metronidazol
- Farmacocinética
- Absorção e Distribuição
- Disponível nas formas oral, tópica e intravenosa, é quase totalmente
absorvido no tubo digestivo. A meia-vida plasmática é de 8 horas. Apenas
10% se liga a proteínas plasmáticas, distribuindo-se amplamente, atingindo
níveis terapêuticos em diversos fluidos orgânicos, como secreção vaginal,
líquidos seminais, saliva, bile e líquor. Atravessa a placenta atingindo no feto
as mesmas concentrações que na mãe, devendo ser evitado na gravidez. É
excretado no leite materno. Tem a característica de penetrar e agir no
conteúdo de coleções como empiema, abscesso hepático e ouvido médio.
- Disponível nas formas oral, tópica e intravenosa, é quase totalmente
absorvido no tubo digestivo. A meia-vida plasmática é de 8 horas. Apenas
10% se liga a proteínas plasmáticas, distribuindo-se amplamente, atingindo
níveis terapêuticos em diversos fluidos orgânicos, como secreção vaginal,
líquidos seminais, saliva, bile e líquor. Atravessa a placenta atingindo no feto
as mesmas concentrações que na mãe, devendo ser evitado na gravidez. É
excretado no leite materno. Tem a característica de penetrar e agir no
conteúdo de coleções como empiema, abscesso hepático e ouvido médio.
- Metabolização e Excreção
- É metabolizado principalmente pelo fígado. A maior
parte é excretada pelos rins (60 a 80%) e o restante
nas fezes. O ajuste de dose na insuficiência renal só é
feito se houver insuficiência hepática concomitante,
pois os metabólitos têm baixa toxicidade.
- É metabolizado principalmente pelo fígado. A maior
parte é excretada pelos rins (60 a 80%) e o restante
nas fezes. O ajuste de dose na insuficiência renal só é
feito se houver insuficiência hepática concomitante,
pois os metabólitos têm baixa toxicidade.
- Absorção e Distribuição
- Farmacodinâmica
- Após a entrada na célula, por difusão passiva, o ATB é
ativado por um processo de redução. O grupo nitro da
droga atua como receptor de elétrons, levando à liberação
de compostos tóxicos e radicais livres que atuam no DNA,
inativando-o e impedindo a síntese enzimática das
bactérias. As bactérias aeróbicas não possuem enzimas que
reduzam a droga, e não formam, portanto, os compostos
tóxicos intermediários com atividade antibacteriana.
- Após a entrada na célula, por difusão passiva, o ATB é
ativado por um processo de redução. O grupo nitro da
droga atua como receptor de elétrons, levando à liberação
de compostos tóxicos e radicais livres que atuam no DNA,
inativando-o e impedindo a síntese enzimática das
bactérias. As bactérias aeróbicas não possuem enzimas que
reduzam a droga, e não formam, portanto, os compostos
tóxicos intermediários com atividade antibacteriana.
- Da classe dos Nitroimidazólicos, o metronidazol é
um bactericida potente, com excelente atividade
contra bactérias anaeróbicas estritas (cocos G + ,
bacilos G - , bacilos G + ) e certos protozoários,
como amebíase, tricomoníase e giardíase.
- Mecanismo de Resistência
- Bactérias sensíveis raramente desenvolvem resistência. Esta pode resultar da
diminuição da permeabilidade bacteriana ao ATB, ou mais frequentemente,
pela diminuição da capacidade de realizar a redução intracelular.
- Bactérias sensíveis raramente desenvolvem resistência. Esta pode resultar da
diminuição da permeabilidade bacteriana ao ATB, ou mais frequentemente,
pela diminuição da capacidade de realizar a redução intracelular.
- Indicações Clínicas
- Usado para tratar grande variedade de infecções por anaeróbios, como abscesso
cerebral, pulmonar, bacteremia, infecções de partes moles, osteomielite, infecções
orais e dentárias, sinusite crônica, infecções intra-abdominais. É a terapia inicial no
tratamento da colite pseudomembranosa (por via oral), indicado no tratamento do
tétano, sendo considerado por alguns como antimicrobiano de primeira escolha.
Pode ser associado à claritromicina ou à amoxicilina no tratamento do H. pylori e é
eficaz no tratamento da vaginose bacteriana (Gardnerella vaginalis).
- Usado para tratar grande variedade de infecções por anaeróbios, como abscesso
cerebral, pulmonar, bacteremia, infecções de partes moles, osteomielite, infecções
orais e dentárias, sinusite crônica, infecções intra-abdominais. É a terapia inicial no
tratamento da colite pseudomembranosa (por via oral), indicado no tratamento do
tétano, sendo considerado por alguns como antimicrobiano de primeira escolha.
Pode ser associado à claritromicina ou à amoxicilina no tratamento do H. pylori e é
eficaz no tratamento da vaginose bacteriana (Gardnerella vaginalis).
- Efeitos Adversos
- Manifestações mais comuns são: cefaleia, náuseas, secura e gosto metálico na boca.
Eventualmente ocorrem vômitos, diarreia e desconforto abdominal, glossite e estomatite,
comumente associadas à candidíase; zumbidos, vertigem, convulsões, ataxia cerebelar,
neuropatia periférica são raros, ocorrendo com uso prolongado e em doses altas, levando
à suspensão das drogas; raramente ocorrem urticária, exantema maculopapular,
queimação uretral à micção, cistite e ginecomastia. Embora usado no tratamento da colite
pseudomembranosa, há raros relatos da doença associada ao metronidazol. A reação tipo
“dissulfiram” caracteriza-se por desconforto abdominal, rubor, vômitos e cefaléia e ocorre
quando o paciente ingere bebidas alcoólicas durante o tratamento com metronidazol;
embora seja incomum, o paciente deve ser orientado sobre este efeito. É contraindicado
no primeiro trimestre da gestação, mas pode ser usada quando houver necessidade real
nos trimestres restantes e durante a amamentação.
- Manifestações mais comuns são: cefaleia, náuseas, secura e gosto metálico na boca.
Eventualmente ocorrem vômitos, diarreia e desconforto abdominal, glossite e estomatite,
comumente associadas à candidíase; zumbidos, vertigem, convulsões, ataxia cerebelar,
neuropatia periférica são raros, ocorrendo com uso prolongado e em doses altas, levando
à suspensão das drogas; raramente ocorrem urticária, exantema maculopapular,
queimação uretral à micção, cistite e ginecomastia. Embora usado no tratamento da colite
pseudomembranosa, há raros relatos da doença associada ao metronidazol. A reação tipo
“dissulfiram” caracteriza-se por desconforto abdominal, rubor, vômitos e cefaléia e ocorre
quando o paciente ingere bebidas alcoólicas durante o tratamento com metronidazol;
embora seja incomum, o paciente deve ser orientado sobre este efeito. É contraindicado
no primeiro trimestre da gestação, mas pode ser usada quando houver necessidade real
nos trimestres restantes e durante a amamentação.
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