LIGANTES FARMACOLÓGICOS

Descrição

Classificação dos ligantes farmacológicos: agonistas e antagonistas.
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Resumo de Recurso

LIGANTES FARMACOLÓGICOS
  1. AGONISTA
    1. AGONISTA NATURAL
      1. Substância endógena (substrato natural) que se liga ao sítio receptor de uma biomacromolécula (também endógena) que pode ser uma proteína-receptora ou enzima, desencadeando uma resposta biológica.
      2. AGONISTA MODIFICADO
        1. Substância exógena (fármaco), de origem sintética ou natural, capaz de se ligar a um sítio receptor de uma biomacromolécula (endógena) e desencadear uma resposta biológica semelhante àquela do agonista natural.
        2. AGONISTA INTEGRAL
          1. Substrato natural ou fármaco que se liga ao sítio receptor de uma biomacromolécula alvo (biorreceptor) ativando-a no máximo grau possível (100% de efeito biológico).
          2. Substância, endógena ou exógena, que se liga a biorreceptores (biomacromoléculas endógenas) modificando a sua atividade.
            1. AGONISTA PARCIAL
              1. Substrato natural ou fármaco que se liga ao sítio receptor de uma biomacromolécula alvo (biorreceptor) sem, no entanto, ativar o máximo da sua resposta biológica (efeito > 100%).
              2. AGONISTA INVERSO
                1. Fármaco que se liga a um sítio receptor de uma biomacromolécula alvo (biorreceptor) e que, não apenas antagoniza os efeitos de um agonista, mas, além disso, exerce o efeito oposto deste, suprimindo a sinalização espontânea do alvo farmacológico.
              3. ANTAGONISTA
                1. Substância que inibe a ação de um agonista, mas que não exerce nenhum efeito na ausência deste agonista.
                  1. ANTAGONISTA COMPETITIVO
                    1. Fármaco que bloqueia diretamente o sítio receptor de um agonista fisiológico (substrato natural).
                    2. ANTAGONISTA NÃO-COMPETITIVO
                      1. Fármaco que se liga a outros sítios receptores de biomacromoléculas alvo e que, portanto, impede a alteração de conformação necessária para a sua ativação ou inativação.
                      2. ANTAGONISTA DE RECEPTOR
                        1. LIGAÇÃO AO SÍTIO ATIVO
                          1. Impede a ligação do agonista ao receptor.
                            1. ANTAGONISTA COMPETITIVO
                              1. Liga-se reversivelmente ao sítio receptor do alvo farmacológico. Ao contrário do agonista, não estabiliza a conformação necessária para a ativação do biorreceptor.
                              2. ANTAGONISTA NÃO-COMPETITIVO NO SÍTIO ALVO
                                1. Liga-se ao sítio receptor do alvo farmacológico de modo covalente, ou com afinidade muito alta, o que torna esta ligação irreversível.
                              3. LIGAÇÃO ALOSTÉRICA
                                1. Altera a constante de dissociação (Kd) para a ligação do agonista, ou impede a mudança de conformação necessária para a ativação do alvo farmacológico.
                                  1. ANTAGONISTA ALOSTÉRICO NÃO-COMPETITIVO
                                    1. Impede a ativação do alvo farmacológico, mesmo quando o agonista está ligado ao sítio ativo.
                                  2. Liga-se ao sítio ativo (no qual se liga o agonista natural ou fármaco), ou a um sítio alostérico de um receptor.
                                  3. ANTAGONISTA SEM RECEPTOR
                                    1. ANTAGONISTA FISIOLÓGICO
                                      1. Ativa ou bloqueia um sítio receptor relacionado a um efeito fisiológico oposto àquele causado pelo receptor, ou alvo farmacológico, do agonista.
                                      2. ANTAGONISTA QUÍMICO
                                        1. Inativa o agonista específico ao modificá-lo ou sequestrá-lo, de modo que o agonista não é mais capaz de ligar-se ao alvo farmacológico e ativá-lo.
                                        2. Não se liga ao receptor do agonista, mas sim, inibe a capacidade do agonista de iniciar a resposta biológica.

                                      Semelhante

                                      Sistema Cardiovascular: Artérias, Veias e Capilares
                                      Natália Abitbol
                                      Anatomia: sistema esquelético I
                                      Natália Abitbol
                                      Processo de Cicatrização
                                      Letícia Silva
                                      Anatomia Artérias
                                      Filipe Brito
                                      Regras NBRs
                                      Maria Clara Oliveira
                                      Anatomia membro inferior - Ossos, acidentes e movimentos
                                      vitorstoco
                                      SIMULADO - Casos Clínicos
                                      Rodrigo Gouvea
                                      AVALIAÇÃO TEÓRICA 13 DE MARÇO
                                      Residencia CM HBDF
                                      DESENVOLVIMENTO EMBRIONÁRIO
                                      Vanessa Palauro
                                      Escala de Coma de Glasgow
                                      Vanessa Palauro
                                      Termos téc. Enfermagem
                                      Letícia Silva