Glicopeptídeos

Glicopeptídeos

1. Antibióticos com grandes cadeias cíclicas resistentes a ação da proteolítica de enzimas bacterianas, como, a b-lactamese

   • Vancomicina
     • Mecanismo de Ação
       • Síntese da Parede Celular
         • Inibe a síntese de fosfolipídeos da parece celular bacteriana, a polimerização do peptideoglicano de modo tempo-dependente, enfraquecendo a parede celular e lesando-a, alterando a condição osmótica da bactéria, o que e promove a sua lise, tendo assim, um efeito bactericida
     • Uso Clínico
       • Paciente alérgicos a Penicilinas e a Cefalosporinas
       • Staphylococcus aureus meticilina-resistente (SAMR)
       • Staphylococcus epidermidis meticilina-resistente (SEMR)
       • Enterococos
       • Clostridium difficile
     • Farmacocinética
       • Vias de Administração
         • Oral
           • limitada ao tratamento de colite devida a C. difficile ou estafilococos, associada à antibioticoterapia, potencialmente ameaçadora à sobrevida
         • IV
           • lenta (60 a 90 minutos)
             • Meia-vida de 6 a 10 horas
     • Atua de forma sinergética com os Aminoglicosideos
       • pode ser usada no tratamento de endocardite enterocócica
     • Reações Adversas
       • febre
       • Calafrios
       • Flebite no local da infusão
       • Síndrome do Homem Vermelho (Ruborização)
         • Prurido
         • Eritema
         • Face e pescoço
         • Ativação de mastócitos e liberação de histamina
         • Associado a infusão rápida
       • O que fazer?
         • Diminuir a velocidade administrando a vancomicina durante 2 horas, aumentar a diluição ou pré-tratar com um anti-histamínico uma hora antes da administração
       • Perda auditiva dose-dependente ocorreu em pacientes com insuficiência renal que acumularam o fármaco. A ototoxicidade e a nefrotoxicidade são mais comuns quando a vancomicina é administrada com outro fármaco que também pode produzir esses efeitos (p. ex., um aminoglicosídeo). VII
     • glicopeptídeo tricíclico
     • Resistência
       • Alguns grupos bacterianos já possuem resistência intrinseca
       • mutação dos genes, principalmente, vanA e vanB
         • Enterococcus faecium e Enterococcus faecalis
     • Restrito ao tratamento das infecções graves causadas por microrganismos gram-positivos J3-lactâmicoresistentes ou para pacientes com infecções gram-positivas que têm intensa alergia aos lactâmicos.
   • Teicoplanina
     • Semelhante à Vancomicina no espectro de ação e no mecanismo de ação
     • Resistência
       • somente em bactérias que apresentarem mutações dos genes vanA
     • Usado em pacientes alérgicos à vancomicina
     • Farmacocinética
       • Tem meia-vida mais longa (45-70h) que a Vancomicina, o que permite que seja feito dose única diária. Sua via de administração é intravenosa ou intramuscular
     • Reações Adversas
       • concomitantes com outros medicamentos nefrotóxicos e ototóxicos

2. Indicada principalmente para bactérias Gram positivas

   • Staphylococcus aureus
     • Resistente a Meticilina(ou oxacilina)
   • Enterococcus
     • Resistente a Ampicilina
   • Streptococcus
     • Resistente a Penicilinas

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