Estatinas

Estatinas

1. MECANISMO DE ACCIÓN

   • ¿Qué hacen?
     • disminuyen la síntesis endógena de colesterol
       • Mediante
         • la inhibición competitiva de la enzima HMG-CoA reductasa, enzima limitante en la biosíntesis del colesterol.
           • Esta inhibicion también reduce las concentraciones intracelulares de isoprenoides, intermediarios en la biosíntesis de colesterol
           • Ocupan una porción del receptor bloqueando la unión del sustrato al lugar de actividad enzimática
             • la deplección de colesterol activa una proteasa, la cual escinde proteínas de unión al elemento regulador de esteroles (SREBP) desde el retículo endoplásmico.
               • Los SREBP son traslocados al núcleo, aumentando la expresión de genes de receptores de LDL, lo que origina un incremento en la endocitosis mediada por receptor de LDL generando una disminución sérica de la concentración de LDL.

2. DOSIS

   • Se pueden clasificar
     • Alta intensidad
       • Atorvastatina 40-80 mg rosuvastatina 20-40 mg
         • Atorvastatina es la más selectiva para actuar a nivel hepático y, además, produce la inhibición más prolongada sobre la HMG-CoA reductasa
     • Moderada intensidad
       • Atorvastatina 10-20 mg simbastatina 20-40 mg
     • Baja intensidad
       • Lovastatina 20mg Pravastatina 10-20 mg
         • Con la excepción de pravastatina, que se metaboliza por medio de reacciones de fase II, todas las otras sufren un extenso metabolismo hepático de primer paso por el sistema enzimático microsomal del citocromo P450

3. EFECTOS ADVERSOS

   • reportados con mayor frecuencia han sido
     • Nauseas
     • diarrea
     • flatulencia
     • estreñimiento
     • Cefalea

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