Mapa mental

AINES

Marina Barros e Sousa Português

Mapa mental: AINES

Conteúdo do mapa

AINES

AÇÃO SOBRE METABÓLITOS DO ÁC ARAQUIDÔNICO
- ÁC ARAQUIDÔNICO DERIVA DOS FOSFOLIPÍDIOS DA MEMB CELULAR APÓS DESTRUIÇÃO POR AGENTES LESIVOS
- VIA DA CICLOOXIGENASE
  - COX-1
    - CONSTITUTIVA
  - COX-2
    - INDUZIDA POR ESTÍMULO
- VIA DA LIPOOXIGENASE
  - AINES NÃO BLOQUEIAM ESSA VIA
FARMACOCINÉTICA
- ADM POR VIA ORAL
- EXCEÇÃO: CETOROLACO E PARECOXIBE (ADM IV) E DICLOFENACO (ADM ORAL, IV E RETAL)
- ÁCIDOS FRACOS QUE SE LIGAM SIGNIFICATIVAMENTE À ALBUMINA PLASMÁTICA
  - OBS: PACIENTES HEPATOPATAS --> HIPOALBUMINEMIA --> MAIORES CONCENTRAÇÕES DE AINES NA FORMA LIVRE
- ABSORÇÃO RÁPIDA E COMPLETA NO TGI
- ALTA BIODISPONIBLIDADE (LIMITADO METABOLISMO HEPÁTICO)
- MEIA VIDA
  - AÇÃO CURTA (<6H)
    - IBUPROFENO, DICLOFENACO, CETOPROFENO
  - AÇÃO LONGA (>6H)
    - NAPROXENO, CELECOXIBE, MELOXICAM, PIROXICAM
MECANISMO DE AÇÃO
- PRINCIPAL MECANISMO : INIBIÇÃO DA CICLOOXIGENASE
  - PARA BARRAR AS PROSTAGLANDINAS
    - AÇÃO INFLAMATORIA
      - PGE2
        SENSIBILIZAM NOCIICEPTORES --> HIPERALGESIA --> DOR
        ESTIMULAM CENTROS HIPOTALÂMICOS TERMORREGULADORES --> FEBRE
      - PGD2, PGE2 E PGF2-ALFA (VASODILATAÇÃO, POTENCIALIZAM FORMAÇÃO DE EDEMA
      - PGI2: VASODILATAÇÃO E INIBIÇÃO DE AGREGAÇÃO PLAQUETÁRIA
FARMACODINÂMICA E EFEITOS COLATERAIS
- GASTROINTESTINAIS
  - EFEITOS GRAVES!
  - PROBLEMA: INIBIÇÃO DAS PROSTACICLINAS QUE TEM EFEITOS GÁTRICOS PROTETORES
  - DESDE DISPESIA À ÚLCERA PÉPTICA
  - OS INIBIDORES SELETIVOS DE COX-2 TEM MENOS EFEITOS GÁSTRICOS
- RENAIS
  - PROBLEMA: INIBIÇÃO DAS PROSTACICLINAS QUE ATUAM NA REGULAÇÃO DO TÔNUS ARTERIAL AFERENTE E FERENTE DO GLOMÉRULO
    - REDUÇÃO NA TAXA DE FILTRAÇÃO
      - RETENÇÃO DE Na E ÁGUA --> LESÃO RENAL
    - CUIDADO COM PACIENTES COM HIPOVOLEMIA E IC CRÔNICA
- RESPIRATÓRIOS
  - BLOQUEIO DA VIA DA CICLOOXIGENASE PODE DESVIAR O CICLO PARA VIA DA LIPOOXIGENASE
    - LEUCOTRIENOS --> BRONCOESPASMO
      - EXACERBAÇÃO DA ASMA
- CARDIOVASCULARES
  - INIBIDORES SELETIVOS DE COX-2
    - RISCO DE EVENTOS TROMBÓTICOS E CARDIOVASCULARES, SOBRETUDO EM PACIENTES PRE-DISPONENTES
- HEMATOLÓGICOS
  - HEMOSTASIA = TXA2 (AGREGAÇÃO PLAQUETÁRIA) + PCCI2 (PERDA DE ADESIVIDADE)
    - PROBLEMA: INIBIÇÃO DA PROSTACICLINA --> AUMENTA TEMPO DE SANGRAMENTO
      - CUIDADO COM ASPIRINA: INIBIÇÃO INRREVERSÍVEL DA COX COM AS PLAQUETAS!!!!!!!! ("AFINA O SANGUE")
      - AINES: CONTRAINDICADO EM CASOS DE SUSPEITA DE DENGUE (RISCO: DENGUE HEMORRÁGICA!)
- CUIDADO COM AINES EM GESTANTES!
USO EM CASOS ESPECIAIS
- PERIOPERATÓRIO
  - PRÉ-ANESTÉSICO/ DURANTE A CIRURGIA/ DEPOIS
- CIRURGIAS DE ALTO RISMO DE SANGRAMENTO --> DECISÃO EM CONJUNTO DO USO DE AINES
- SEM CONTRAINDICAÇÕES EM ANESTESIA LOCAL
CLASSES
- INIBIDORES NÃO SELETIVOS DA COX-2
  - DERIVADOS DO ÁC. ACETILSALICÍLICO (SALICILATOS)
    - AAS, SALICILATO, FLUNFENISAL, SULFASSALAZINA, OSSALAZINA
    - MAIOR ABSORÇÃO NO INTESTINO DELGADO (PICO DE [ ] EM 2H)
    - LIVRES OU LIGADOS À ALBUMINA (LIGAÇÃO DOSE-DEPENDENTE)
    - FRAÇÃO LIVRE TEM RÁPIDA DISTRIBUIÇÃO
      - CUIDADO! ATRAVESSA A BARREIRA PLACENTÁRIA, PODE ATINGIR LÍQ. CEREBROESPINHAL
    - EXCREÇÃO: FÍGADO E RIM
    - TERAPÊUTICA:
      - AAS: ANTIAGRGANTE PLAQUETÁRIO / PREVENÇÃO DE IAM/ DEMAIS EVENTOS TROMBÓLICOS
      - MESALAZINA: REDUÇÃO DE INFLAMAÇÕES NO TGI (EX.: RETOCOLITE ULCERATIVA/ DOENÇA DE CROHN
      - GOTA, FEBRE REUMÁTICA, OSTEOARTRITE, ARTRITE REUMATOIDE
    - TOXICIDADE: TGI/ RENAL/ HEPÁTICA (PODE CAUAR ENCEFALOPATIA HEPÁTICA EM CRIANÇAS)/
    - INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
      - POTENCIALIZA: VARFARINA/ FENTOÍNA E ÁC. VALPROICO ; ANTAGONIZA ALGUNS ANTI-HIPERTENSIVOS
  - DERIVADOS DO PARA-AMINOFENOL
    - PARACETAMOL
    - BAIXO PODER ANTIINFLAMATÓRIO
      - TEM MAIS AÇÃO ANALGÉSICA
    - ABSORÇÃO NO TGI / PICO [ ] EM 30-60' / MEIA-VIDA CURTA (2h)
    - SOFRE METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA
      - PODE PRODUZIR INTERMEDIÁRIOS REATIVOS
    - SEGURO EM DOSES TERAPÊUTICAS
    - TERAPÊUTICA
      - ANTIPIRÉTICA/ ANALGESICA
      - POUCO EFEITO SOBRE PLAQUETAS
    - TOXICIDADE
      - POUCOS EFEITOS COLATERAIS
      - EM CASOS DE INTOXICAÇÃO --> LESÃO HEPÁTICA
  - DERIVADOS DO ÁC. INDOLACÉTICO
    - INDOMETACINA, SULINDACO, ETODOLACO
    - RÁPIDA ABSORÇÃO GI/ PICO [ ] 2H/ METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA
    - TERAPÊUTICA
      - INDOMETACITINA: POTENTE NA INIBIÇÃO DO CICLO DA COX
        ARTRITE REUMATOIDE, ESPONDILITE ANQUILOSANTE, CRISE AGUDADE GOTA, OSTEOARTRITE DE QUADRIL
        NÃO INDICADO COMO ANALGESICO E ANTITÉRMICO PELA TOXICIDADE
    - INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
      - ANTAGONIZA COM ANTI-HIPERTENSIVOS
    - EFEITOS ADVERSOS:cefaleia frontal, vertigem, tontura, confusão mental, alucinações, dor epigástrica, anorexia, dispepsia, náuseas e vômitos, sangramento gastrointestinal, úlceras pépticas, diarreia, delírio
  - DERIVADOS DO ÁC. PROPIÔNICO
    - IBUPROFENO, NAPROXENO, CETOPROFENO, OXAPROZINA, ENTRE OUTROS
    - MELHOR ABSORÇÃO VO/ METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA
    - TERAPÊUTICA
      - AR, OSTEOARTRITE, ESPONDILITE ANQUILOSANTE, GOTA, SINOVITES, TENDINITES, DISMENORREIA, PROC. INFL. ODONTOLOGICOS
      - analgésicos em lesões traumáticas, musculoesqueléticas, lombalgia, dor pós-operatória e como antipiréticos.
    - EFEITOS ADVERSOS: TGI, CEFALEIA, ZUMBIDOS, TONTURA
      - CONTRAINDICAÇÕES: PESSOAS COM DOENÇAS INFLAMATORIAS NO TGI, GESTANTES, LACTENTES
  - DERIVADOS DO ÁC. HETEROARIL ÁCETICO
    - TOLMETINO. CETOROLACO, DICLOFENACO
    - DICLOFENACO
      - ADM VO OU PARENTERAL
      - POSSUI METBOLISMO DE 1ª PASSAGEM--> BIODISPONIBLIDADE 50%
      - POTENTE INIBIDOR DA COX --> TRAT DE DOENÇAS REUMÁTICAS INFLAMATORIAS E DEGENERATIVAS
        USO PARA DORES NA COLUNA, DOR PÓS-TRAUMÁTICA, PÓS-OPERATÓRIA
    - CETOCOROLATO
      - MENOR PODER INFLAMATORIO
      - POTENTE ANALGÉSICO VO, IM OU PROPARAÇÃO OFTÁLMICA
    - EFEITOS ADVERSOS: ÚLCERA PÉPTICA, HEPATOTOXICIDADE, IRRITABILIDADE
  - DERIVADOS DO ÁCIDO ENÓLICO
    - PIROXICAM, MELOXICAM, TENOXICAM, ENTRE OUTROS
    - RÁPIDA ABSORÇÃO POR VO, MEIA-VIDA LONGA / EXCREÇÃO RENAL
    - TERAPÊUTICA
      - AR, ARTRITE REUMATOIDE JUVENIL, ESPONDILITE ANQUILOSANTE, DOR PÓS-OPERATÓRIA, TRAUMATISMO, LOMBOCIATALGIA, DISTENSÕES LIGAMENTARES
    - EFEITOS COLATERIAS: TGI, CEFALEIA, ZUMBIDOS, EDEMA, INSÔNIA, PARESTESIAS, ENTRE OUTROS
  - DERIVADOS DO ÁC. ANTRANILICO (FENAMATOS)
    - AC. MEFENÂMICO, ÁC, MECLOFENÂMICO, ÁC. FLUFENÂMICO...
    - POUCOS USADOS ATUALMENTE
      - NÃO APRESENTAM TANTA VANTAGEM EM RELAÇÃO OAS DEMAIS
    - TERAPÊUTICA
      - ANALGESIA/ ANTIINFLAMATÍRIO E ANTIPIRÉTICO/ DOR LEVE A MODERADA
      - USO: NÃO PODE PASSAR DE 1 SEMANA
    - CONTRAINDICAÇÕES
      - PACIENTES ASMÁTICOS (PODEM TEM SINTOMAS EXACERBADOS
      - PESSOAS COM COMPROMETIMENTO RENAL OU DO TGI/ GESTANTES/ MENORES DE 14 ANOS
  - DERIVADOS DA PIRAZOLONA
    - DIPIRONA, FENILBUTAZONA, APAZONA, SULFIMPIRAZONA
    - ABSORÇÃO DEPENDE DA VIA DE ADM/MEIA VIDA 4H/ DOSE MÁXIMA: 4G/DIA
    - TERAPÊUTICA
      - ANALGÉSICO E ANTIPIRÉTICO
        DIPIRONA: AÇÃO 1ª ANTIPIRÉTICA - 2ª ANALGESICA
    - CONTRAINDICAÇÕES
      - HIPERSENSIBILIDADE PRÉVIA, PROFIRIA, HEMATOPOIESE PREJUDICADA, ENTRE OUTROS
    - INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
      - ANTICOALUGANTES ORAIS, CAPTOPRIL, ANTI-HIPERTENSIVOS, METAZOMIL
- INIBIDORES SELETIVOS DA COX2
  - DERIVADOS DO FURANONAS DARIL
    - ROFECOXIB, CELECOXIB
      - CELECOXIB: INIBIDOR REVERSIVEL DA COX-2
    - VANTAGEM: REDUÇÃO DA TOXICIDADE GASTRODUODENAL
    - [ ] MÁX EM 3H/ METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA (CP450)
    - TERAPÊUTICA
      - AR, OSTEOARTRITE, ARTRITE REUMATOIDE JUVENIL, ESPONDILITE ANQUILOSANTE, DISMENORREIA
    - EFEITOS ADVERSOS
      - CEFALEIA, DISPESIA, DOR ABDOMINAL
      - CELECOXIB: ASSOCIADO A EVENTOS CARDIOVASCULARES TROMBÓTICOS
  - DERIVADOS DA SULFONANILIDA
    - NIMESULIDA
      - ANALGESICA/ ANTIINFLAMATÓRIA. ANTIPIRÉTICA
    - RÁPIDA ABSORÇÃO NO TGI/ PICO [ ] 2H
    - METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA E CIRCULAÇÃO ENTERO-HEPÁTICA/ ELIMINAÇÃO POR FEZES E URINA
    - TERAPÊUTICA:
      - FEBRE/ INFLAMAÇÃO RELACIONADA A PG's
      - OSTEOARTRITE, INFLAMAÇÕES MUSCULOESQUELÁTICAS
      - ANALGESIA: CEFALEIA, MIALGIAS, DOR PÓS-OPERATÓRIA
    - EFEITOS ADVERSOS
      - AGRESSÃO AO TGI, TONTURA, URTICÁRIA, ICTERÍCIA, PERDA DE APETITE, ENJOO, VÔMITO, URINA ESCURA, ENTRE OUTROS

Informações

Descrição: Mapa Mental sobre AINES, criado por Marina Barros e Sousa em 10-08-2021.
Criado por: Marina Barros e Sousa
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