Géis

Géis

1. De acordo com a Farmacopéia Brasileira, gel é uma forma farmacêutica semissólida de um ou mais princípios ativos, composta por agentes gelificantes apropriados, com objetivo de conferir firmeza a uma solução ou dispersão.

   • Gel: é uma dispersão coloidal na qual o dispersante é o sólido e o disperso é o líquido.
     • CARACTERÍSTICAS DESEJÁVEIS PARA OS GÉIS
       • Veículo transparente ou translúcido; Aspecto gelatinoso e estrutura contínua; Excipientes: polímeros naturais ou sintéticos; Ausência de substâncias graxas ou pequena quantidade; Reticulação dos polímeros: viscosidade; Presença de agentes geleificantes.

2. Existem uma grande variedade de materiais primas disponíveis para preparação de géis e a seleção adequada para o princípio ativo que se deseja impregnar, essa seleção baseia-se nos critérios necessários para estabilidade da formulação, liberação, absorção e eficácia do ativo incorporado a preparação. O que vai definir os critérios para melhor seleção do gel é o estudo da reologia.

   • A reologia é a ciência que estuda a deformação e o escoamento de corpos sólidos ou fluídos.

3. GÉIS HIDROFÓBICOS

   • A Farmacopéia Brasileira , classifica-os como aquele que consiste, usualmente, de parafina liquida com polietileno ou óleos gordurosos com sílica coloidal ou sabões de alumínio ou zinco.

4. GÉIS HIDROFÍLICOS

   • Ainda segundo a Farmacopéia Brasileira, são preparações obtida pela incorporação de agentes gelificantes, tais como, tragacanta, amido, derivados de celulose, polímeros carboxivinílicos, e salicilatos duplos de magnésio e alumínio à água, glicerol ou Propilenoglicol.

5. HIDROGÉIS

   • VANTAGENS - Umectância e refrescância; Facilidade de aplicação e remoção; Boa aparência; Não formam película oclusiva. Livre de óleo ou “oil free”
   • DESVANTAGENS - Tendência à desidratação; Elevado conteúdo de água -> contaminação microbiana.

6. OLEOGÉIS

   • Pouco usuais na Cosmetologia; Via transdérmica: palmitato de isopropila e lecitina-Pluronic® Lecitina e parafina líquida:AINES
   • AGENTES GELEIFICANTES - Conferem aumento de viscosidade; Cadeias macromoleculares:solvatação, hidratação e acomodação de moléculas

7. COMPONENTES USUAIS NA FORMULAÇÃO DE GÉIS

   • UMECTANTES: São agentes utilizados para evitar perda de água das formulações, serve para conferir ao gel maior elasticidade e melhor espalhamento. Dentre os mais utilizados, podemos destacar a vaselina, o propilenoglicol e o sorbitol. A concentração preconizada gira em torno dos 5% do agente na formulação.
   • CONSERVANTES: São substancias naturais ou artificias utilizadas para a conservação de alimentos, produtos farmacêuticos, cosméticos dentre outros. Nas formulações do tipo géis, os conservantes são indispensáveis a preparação, principalmente se o gel for obtive por meio de gelificantes naturais, já que estes apresentam grande possibilidade de desenvolvimento microbiano. Os agentes comumente utilizados são parabenos, imidazolidinilúreia e 5-bromo-5-nitro-1,3- dioxano.
   • QUELANTES: Esses agentes tem como finalidade a formação de quelatos, estes formam complexos hidrossolúveis, onde o íon metálico é envolvido por ligações covalentes. Os agentes quelantes são especialmente importantes para formulações géis pois eles inativam por complexação metais pesados e alcalinos terrosos, bem como potencializam ação de alguns antimicrobianos.
   • GELIFICANTES: O termo gelificantes, refere-se aos expessantes utilizados na formulação de géis,são os agentes hidrofílos. Geralmente, trata-se de polímeros que possuem propriedades que quando em soluções aquosa, aumentam a viscosidade quer diretamente ou mesmo após neutralização da formulação. Em relação a sua estrutura em gel, os gelificantes podem formar géis de esqueleto coloidal linear, laminar ou esfero coloidal dependendo de sua natureza.
     • PRINCIPAIS AGENTES GELIFICANTES
       • Hidroxietilcelulose (HEC): É um polímero originado da celulose, de características não iônica, disponível em diversos graus de peso molecular, é compatível com eletrólitos e possui sensibilidade reduzida ao pH do meio. Destaca-se pela facilidade de dispensação, facilmente obtida pela agitação em água fria, porém a formação da estrutura coerente do gel ocorre mais rapidamente por aquecimento. Apresenta a desvantagem maior risco de contaminação microbiana e sua concentração usual se dar em torno de 1,0 á 3,0%. Exemplo de agente: Natrosol e Cellosize®
       • METILCELULOSE (MC): Derivados de celulose são preparados através da reação de celulose alcalina com cloreto de metila para formar MC (metilcelulose)
       • CARBOXIMETILCELULOSE (CMC): Derivados de celulose são preparados através da reação de celulose alcalina com cloroacetato de sódio para produzir CMC (carboximetilcelulose).
       • Carbômeros: São polímeros sintéticos de ácido poliacrilico solúvel em água, eles adquirem maior consistência com a neutralização das cargas superficiais, tendo sua faixa de pH em torno de 6-8 para obtenção de viscosidade ideal. A concentração usual desse agente encontra-se em torno de 0,5 á 1,5%. Exemplo de agente: Carbopol®, Synthalen®.
     • EXEMPLOS DE AGENTES GELEIFICANTES
       • Vegetais: goma arábica, goma adraganta, amido, pectina, goma guar
       • Animais: gelatina, caseína
       • Minerais: bentonita, silicato de alumínio

8. FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR NA FORMAÇÃO DO GEL

   • pH
     • *Carbopol®: viscosidade ideal em pH alcalino
     • **Adição de trietanolamina ou NaOH para ionização dos grupos –COOH. Porém, NaOH neutraliza ativo ácido
   • Presença de sais
     • *Qualquer sal pode reduzir a viscosidade

9. INCORPORAÇÃO DE FÁRMACOS EM GÉIS

   • *Pesar ou medir os ingredientes
   • *Fármaco sólido -> solubilidade em co-solvente ou pulverizado com agente levigante
   • *Incorporação no gel base mais adequado, aos poucos, sob constante agitação.

10. PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS DOS GÉIS

    • Embebição: captura de certa quantidade de líquido sem que ocorra, contudo, um aumento no volume do gel.
    • Intumescimento: captura de líquido pelo gel que sofre aumento no volume. Somente aqueles líquidos capazes de solvatar o gel podem provocar este fenômeno.
    • Tixotropia: propriedade do gel reassumir o seu estado sólido ou semissólido, depois de algum tempo em repouso, depois de ter sofrido fluidificação pela agitação.
    • Sineresia: ocorre quando a interação entre as partículas da fase dispersa aumente até um ponto máximo, a partir do qual ocorre agregação das partículas e o gel se desfaz. A sinerese ocorre destacadamente em pHs baixos.

11. APLICAÇÕES DOS GÉIS

    • Uso externo: tópico -> peles acnéicas e oleosas; Ativos: anestésicos locais, anti-inflamatórios, antiacnéicos, anticoagulantes, anti-histamínicos; Formulações cosméticas: máscaras faciais, hidratantes, protetores solares e pós-solares, agentes de peeling; Bases para pomadas; Géis dentais, Auxiliares para ultrassons, Uso veterinário.