Recetores Acoplados à Proteína G

Recetores Acoplados à Proteína G

1. Recetores 7-TM

2. 3 Famílias

   • Tipo A
   • Tipo C
   • Tipo B

3. São Reconhecidos pelas

   • Proteínas G
     • Constituídas por 3 subunidades
       • Alfa
         • Gs
           • Estimula a Adenilciclase
             • Aumento de cAMP
         • Gi
           • Inibe a Adenilciclase
             • Diminuição de cAMP
         • Go
           • Diminuição Ca2+
         • Gq
           • Ativa a fosfolipase C
             • Aumento de IP3 e DAG
       • Beta
       • Gama
     • Como se dá este reconhecimento?
       • Mecanismos de Transdução do Sinal
     • Alvos Moleculares
       • Adenilciclase
         • sintetiza
           • cAMP
       • Canais Iónicos
         • Particularmente Ca2+ e K+
       • Fosfolipase C
         • sintetiza
           • Fosfato de Inositol e Diacilglicerol
       • Cinase RhoA/Rho
         • Inicia uma cascata de ativação
           • (que) controla
             • Afinidade das Vias de Sinalização
     • 4 tipos
       • Gs
       • Gi
       • Go
       • Gq

4. Mecanismos de Dessensibilização de GCPRS

   • • 1. Fosforilação do Recetor
     • 2. Internalização do Recetor
   • Diminuição da resposta dos recetores aos fármacos
   • tipos
     • Homóloga
       • Diminuição da resposta de apenas um subtipo de recetores
     • Heteróloga
       • Diminuição da resposta de vários subtipos de recetores

5. Tipo de Agonistas dos Recetores

   • Imparcial
   • Acoplado à Proteína G
   • Acoplado à B-arrestina/GRK

6. Outros tipos de interação

   • Proteínas RAMPs e RGS
   • Interação Funcional e Física
     • Dímeros
       • Efeito 2
     • Atuarem Isoladamente
       • Efeito 1

7. Moduladores Alostéricos

   • Ortostéricos
     • (sem modulador)
   • Modulador Positivo
     • aumenta sinalização
   • Modulador Negativo
     • diminui a sinalização
   • Ligando Neutro
     • não altera a sinalização

8. Recetores do Tipo 2A

   • Recetores ativados por proteases

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