Farmacocinética I

Farmacocinética I

1. Etapas

   • Administração: vias
   • Absorção
   • Distribuição
   • Biotransformação
   • Excreção

2. Formas farmacêuticas

   • Importância: administrar doses exatas, proteger o fármaco, mascarar sabor ou odor.
   • Diferenças: velocidade de absorção, efeito sistêmico/local, concentrações plasmáticas máximas, tempo de início de ação, duração da ação.
   • Tipos
     • Sólidas
       • Comprimidos: feitos por compressão, contém adjuvantes para preenchimento e desintegração. Podem ser: 1. efervescentes: liberam gás carbônico em água, 2. com revestimento entérico: revestimento degradado no estômago e absorção no intestino, 3. com liberação prolongada
       • Drágeas: contém revestimento hidrossolúvel de açúcar, mascarar sabor ou odor, rápida dissolução.
       • Cápsulas: revestimento duro ou mole, ação mais rápida do que comprimidos.
       • Pastilhas: via sublingual
       • Pelets: implantação subcutânea com liberação lenta.
       • Adesivos: via cutânea com liberação lenta, efeito sistêmico.
       • Supositórios: corpos sólidos que amolecem quando introduzidos em orifícios (reto, vagina, uretra), efeitos locais.
     • Fluidos
       • Solução aquosa: mistura homogênea.
       • Suspensão: mistura heterogênea, fase sólida e fase líquida.
       • Elixir: mais fluido que água e com veículo adocicado.
       • Xarope: concentrado em açúcar.
       • Aerossol: pressurizado com partículas sólidas ou líquidas.
     • Semissólidas
       • Gel: rico em água.
       • Pomada: creme mais oleoso.
       • Creme: semissólido muito diluído.

3. Vias de administração

   • Vias enterais
     • Via oral
       • Vantagens: adesão, indolor, distribuição lenta (controle em altas doses), sabor. Desvantagens: metabolismo de primeira passagem, biodisponibilidade variável, colaboração do paciente.
       • Fatores importantes: características da droga, esvaziamento gástrico + motilidade do TGI, características do paciente (fluxo sanguíneo esplâncnico), metabolismo de primeira passagem, interação com alimentos/drogas.
     • Via sublingual
       • Vantagens: maior biodisponibilidade do que oral, rápida absorção, sem metabolismo de primeira passagem. Desvantagens: sabor, irritação da mucosa em uso contínuo.
     • Via retal
       • Vantagens: pacientes inconscientes, baixa degradação enzimática, evita náuseas. Desvantagens: baixa adesão, metabolismo pré-sistêmico em alças intestinais, duração imprevisível.
   • Vias parenterais: quanto mais hidrossolúveis, mais rápida é a absorção (suspensão: absorção lenta e prolongada).
     • Via subcutânea
       • Aplicação a 45º, absorção rápida - aquosos e lenta - oleosos. Vantagens: absorção lenta e ação prolongada. Desvantagens: risco de necrose/infecção, sensação dolorosa, difícil aplicação.
     • Via intramuscular
       • Aplicação e 90º, deltoide, vasto lateral da coxa ou glúteo máximo (QSE) - maior dose nessa ordem. Vantagens: absorção rápida e aceita irritantes. Desvantagens: exige técnica, dor muscular.
     • Via intravenosa
       • Pode ser bolus (única e rápida, emergencial) ou contínua. Vantagens: biodisponibilidade absoluta, sem MPP, efeito imediato, aceita altos volumes. Desvantagens: apenas em hospitais, riscos (embolia, flebite), precisa ser hidrossolúvel.
   • Critérios
     • Paciente: nível de consciência, adesão ao tratamento, vias de acesso
     • Medicamento: forma farmacêutica, propriedades físicas.
     • Efeito: local ou sistêmico, latência, duração.
   • Comparação entre vias
     • Concentração máxima/tempo para CM e tempo para início de ação: IV > IM > SC > O. Proporcional à vascularização do tecido.
   • Outras vias
     • Transmucosas: conjuntival, spray nasal, inalação.
     • Via cutânea: uso tópico (hidro) efeito local ou uso transdérmico (lipo) efeito sistêmico. Os transdérmicos mais absorvidos com veículos hidrossolúveis e evitam MPP.

4. Biodisponibilidade: fração do fármaco que chega ao sítio de ação/total absorvido.

5. Metabolismo de primeira passagem: fármaco é absorvido e conduzido a metabolização no fígado pela circulação portal. Necessidade de concentração muito maior do fármaco e grandes variações individuais de biodisponibilidade.