AINE

AINE

1. COX

   • Es la enzima Clave en la síntesis de las prostaglandinas, a través de la oxidación del ácido araquidónico. La prostaglandinas ayudan a la homeostasis del dolor, inflamación y desarrollo de neoplasias.
     • Inhibidores no selectivos de la COX
       • Son un grupo de fármacos que al momento de ejercer su efecto no tiene selectividad especifica sobre alguna enzima en particular.
         • Derivados del ácido salicílico
           • Principales: Aspirina, acetilsalicilato de lisina y benorilato. Otros: salicilato sódico, salicilato de metilo, trisalicilato de colina y magnesiom salsalato, diflunisal y sulfasalazina.
             • funciones
               • Dosis: 40 mg
                 • Antiagregante y Hiperuricémica
                   • Antiagregante: Mediante la acetilación irreversible de la COX plaquetaria, y como, consecuencia la menor formación de TXA, hasta que se produzca nueva a partir de los megacariocitos.
                   • Hiperuricémia: A dosis bajas disminuye la excreción de ácido úrico y produce hiperuricemia.
               • Dosis de 300-1,000 mg
                 • Antitérmica y Analgésica
                   • Antipirética: Disminuye de manera rápida y eficaz la fiebre. En dosis tóxicas produce un efecto pirético que ocasiona sudación y deshidratación.
                   • Analgesia: Son eficaces para el alivio de dolores moderados como: cefalagias, mialgias, odontalgias, artralgias y dismenorreas.
               • Dosis: 4-6 g
                 • Antiinflamatoria y Uricosúrica
                   • Antiinflamatoria: No solo inhibe la liberación de prostaglandinas, si no, que inhibe procesos celulares e inmunitarios, como la producción de anticuerpos, el acoplamiento antígeno- anticuerpo y la liberación de histamina, e inhibe la permeabilidad capilar.
         • Derivados del paraaminofenol
           • Paracetamol.
             • Tiene efectos Analgésicos y antipiréticos similares a los de la aspirina, sin embrago, no produce efectos antiinflamatorios ya que posee solo una ligera actividad sobre COX-1 y COX-2.
               • La dosis en adultos varia entre 325 y 1000 mg, sin sobrepasar los 4g diarios. En niños es de 10-15 mg/kg/ día, entre 4-5 tomas.
                 • Fármaco de elección como antipirético y analgésico. La reacción adversa mas importante es intoxicación aguda con necrosis hepática grave.
         • Derivados de las pirazolonas
           • Muchos fármacopeas los han retirado del mercado por el riesgo de agranulomatosis graves
             • Metamizol
               • Antitérmetico y analgésico (resulta útil en dolores tipo cólico.
                 • Es menos agresivo que la aspirina, no produce hemorragias, debido a que su inhibición es competitiva, no irreversible como la aspirina.
             • Propifenazona
               • Antitérmetico y analgésico
             • Fenilbutazona
               • Actividad Antiinflatoria, analgésica, antitérmica y uricosúrica.
                 • Tiene alta toxicidad, por lo que su uso quedo restringido a la vía tópica.
         • Derivados del ácido Propiónico
           • Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, flurbiprofeno,piquetoprofeno, dexibuprofeno y dexkketoprofeno.
             • Poseen actividad antiinflamatoria, analgésica, antitérmica y antiagregante plaquetario similar a la aspirina en dosis medias, pero con menos efectos adversos.
               • Se utilizan como analgésicos en el tratamiento de bursitis, y dismenorreas y como antitérmio y antiinflamatorio en artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y artritis gotosa aguda.
                 • Son similares a la de los demás AINES, un poco menos gastrolesivos.
         • Derivados del ácido acético
           • Indometacina
             • Tiene acciones antiinflamatorias, antitérmicas, analgésicas y antiagregantes.
               • Se usa fundamentalmente como antiinflamatorio, con excepción de fiebres rebeldes, artritis reumatoides, espondilitis anquilopoyéticas, artrosis y gota aguda.
                 • Los efectos adversos mas frecuentes son neurológicos en forma de cefalea frontal, mareos, vértigo o confusión.
           • Tolmetina
             • Es similar a la aspirina y en general mejor tolerancia.
               • Se usa como antiinflamatorio en artritis reumatoide y la espondilitis.
                 • Los efectos gastrointestinales son los mas frecuentes.
           • Keterolaco
             • Tiene potente acción analgésica, aunque comparte las demás acciones de los AINES.
               • Se utiliza en procesos postoperatorios, existen preparados oftálmologicos para el tratamiento de conjuntivitis alérgica e inflamaciones postoperatorias de extracción de cataratas
                 • Efectos adversos similares a la de los demás AINES.
           • Sulindaco
             • Profármaco con las acciones propias de los AINES.
               • Se utiliza como antiinflamatorio para el tratamiento de artritis, artrosis, espondilitisy gota
                 • Los efectos adversos son gastrointestinales (20%), toxicidad neurológica (10%) e hipersensibilidad (5%) de los pacientes.
           • Nabumetona
             • Es un profármaco, que tiene buna actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética y afecta menso la agregación plaquetaria que otros AINES.
               • sus efectos adversos son de intensidad, moderada y similares a la de los otros AINES.
         • Derivados del ácido enólico
           • Peroxicam y tenoxicam
             • Potentes antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos y antiagregantes plaquetarios.
         • Derivados del ácido antranílico
           • Ácido mefenámico: analgésico. Ácido meclofenámico: antiinflamatorio y analgésico.
             • Los principales efectos adversos son los gastrointestinales.

2. Inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2, COX-2

   • Muy eficaces como antiinflamatorios en el tratamiento de las enfermedades reumáticas
     • No presentan los efectos clásicos de los AINES, puesto que no inhiben a los COX1.
       • Meloxicam, nimesulida, etodolaco, celecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib y parecoxib.