Estatinas

Estatinas

1. Fármacos utilizados en el tratamiento de dislipidemias

2. Fármaco hipolipemiante

3. Mecanismo de acción

   • Inhibición competitiva de la hidroximetilglutaril CoA reductasa, el paso limitante de la síntesis endógena de colesterol.
     • Una reducción del colesterol intrahepático conlleva a una mayor velocidad de reciclaje del receptor LDL.

4. Incrementan el HDL un 5% en promedio y los triglicéridos disminuyen entre un 20-40%.

5. Tienen mayor eficacia en la reducción de los niveles de LDL

6. Tipos

   • Lovastatina
     • Farmacocinética
       • A: rápida, pero pobre, ↓ a una 1/3 parte si se toma con estomago vacío
       • D: se concentra en hígado, UPP 95%
       • M: por CYP3A4 y 3A5, extenso metabolismo de 1er paso
       • E: heces y rena
     • Bio: <5% T1/2:1h
   • Simvastatina
     • Farmacocinética
       • A: 85%TGI
       • D: se concentra en hígado, pero declina en 12h
       • M: por CYP3A4 y 3A5, extenso metabolismo de 1er paso
       • E: fecal, renal
     • BIO: <5% T1/2: 1.9h
   • Pravastatina
     • Farmacocinética
       • A: 34% TG
       • D: intracelular hepática, leche, UPP 50%
       • M: no por las CYP3A4, es hepático a 3 alfa hidroxi
       • E: en orina sin cambios, biliar 70
     • BIO: 18%, es menor por la noche T1/2: 1.8
   • Fluvastatina
     • Farmacocinetica
       • -A: rápida TGI, alimento puede ↓, es menor por la noche.
       • D: UPP > 98%
       • M: por metabolitos inactivos por CYP2C9, contribuyen CYP3A4 y CYP2C8, hepático
       • E: heces 90%, inalterado 2%, renal 5%
       • BIO: 24% T1/2: 2.3h

7. Efectos adversos

   • Son principalmente musculares.
     • Mmiopatía, miositis, injuria muscular (2-11%) y rabdomiólisis por mionecrosis severa .
   • Disfunción renal
     • pueden causar proteinuria por medio de la inhibición del transporte activo tubular de proteínas de bajo peso molecular