SALBUTAMOL: ADME ABSORCIÓN, DISTRIBUCION, METABOLISMO, EXCRECIÓN

SALBUTAMOL: ADME ABSORCIÓN, DISTRIBUCION, METABOLISMO, EXCRECIÓN

1. Albuterol, agonista selectivo de los receptores beta2-adrenérgicos de acción corta

   • Tratamiento del asma y la EPOC.
     • Indicado para el alivio sintomático y la prevención del broncoespasmo debido al asma bronquial, la bronquitis crónica, la enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias y otros trastornos broncopulmonares crónicos
       • Estructura
         • Reacciones Adversas
           • Son temblor y cefaleas que generalmente desaparecen con la continuación del tratamiento.
         • Contraindicaciones
           • Hipersensibilidad al salbutamol o alguno de los excipientes.
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2. ABSORCION

   • El salbutamol actúa tópicamente sobre el músculo liso bronquial y el fármaco es inicialmente indetectable en la sangre
   • Después de 2 a 3 horas, se observan concentraciones bajas, presumiblemente debido a la parte de la dosis que se ingiere y se absorbe en el intestino
   • Los niveles sistémicos de salbutamol son bajos tras la inhalación de las dosis recomendadas
   • Inhalatoria: 10–20% llega al pulmón Orofaringe → deglución → metabolismo de primer paso

3. DISTRIBUCIÓN

   • El volumen de distribución registrado para el salbutamol administrado por vía intravenosa fue de 156 +/- 38 L.
   • Unión baja a proteínas plasmáticas, rápida llegada al músculo bronquial.
   • Unión de proteínas: El salbutamol se une débilmente a las proteínas plasmáticas
   • Unión a proteínas plasmáticas: 10% Vida media: 4–6 h

4. METABOLISMO

   • El salbutamol no se metaboliza en el pulmón, sino que se convierte en el hígado en el éster 4'-o-sulfato (salbutamol 4'-O-sulfato), que tiene una actividad farmacológica insignificante.
   • También puede metabolizarse por desaminación oxidativa y/o conjugación con glucurónido. 4 , 5 El salbutamol se excreta finalmente en la orina como fármaco libre y como metabolito.
   • Transformación en el hígado (principalmente por enzimas del citocromo P450) en metabolitos activos o inactivos.
   • Principalmente hepático (fase II: conjugación a sulfato fenólico)
   • Pulmón: mínima biotransformación

5. EXCRECIÓN

   • Tras la administración oral, entre el 58 y el 78% de la dosis se excreta en la orina en 24 horas, aproximadamente el 60% en forma de metabolitos.
   • Una pequeña fracción se excreta en las heces.

6. Referencias

   • Marques L, Vale N. Salbutamol in the Management of Asthma: A Review. Int J Mol Sci. 2022 Nov 17;23(22):14207. doi: 10.3390/ijms232214207. PMID: 36430683; PMCID: PMC9696300.
   • Salbutamol. https://www.sergas.es/Asistencia-sanitaria/Documents/291/Salbutamol.pdf

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