Betalactâmicos

Betalactâmicos

1. Peniclinas

   • - Meningites, sepse, difteria  - Infecções estreptocócicas: Amigdalites, erisipela, infecções puerperais, endocardites (subagudas), infecções dentárias e actinomicoses (exceto Nocardia) - Leptospirose - Sífilis 
   • Naturais
     • Penicilina V
     • Peinicilina G
       • Peinicilina G cristalina
         • Infecções mais graves, altas concentrações plasmáticas
         • 70% excreção renal na forma ativa -> Probenecida*
         • Meia-vida curta = intervalos curtos entre doses -> 4h
         • Transparente; Via IV
       • Penicilina G procaína
         • Turva; Via IM
         • Baixas [] de protamina
         • Meia vida de 24h
       • Peinicilina G benzatina
         • Infecções mais simples, porém persistentes
         • Altas [] de protamina -> > 7 dias
         • Branco/leitosa
   • Semi-sintéticas
     • Isoxazonilpenicilinas
       • - São resistentes à ação das penicilinases (beta-lactamases)  - Ação contra Estafilococos sensíveis à meticilina/oxacilina: MSSA ou Estafilicoco oxa-S  - Oxacilina e meticilina
       • Oxacilina
         • Fármaco de escolha após identificação de Estafilococos MSSA
           • - Infecções de pele e tecidos moles -Pneumonia (derrame pleural como alternativa) - Osteomielite - Meningite - Abscessos - Sepse (+ aminoglicosídeos) - Endocardites com certeza da bactéria (+ aminoglicosídeos e/ou rifampicina caso o paciente tenha prótese valvular)
       • Meticilina
     • Aminopenicilinas
       • - Resistentes ao ácido graxo - Ampliação de espectro para mais gram -  - Atua contra cocos gram +, enterococos, listeria e bacilos gram - - Não atua contra Kebsiela, enterobacter, serratia, P. aeruginosa, micoplasma, clamidia e bacterioides fragilis
       • Ampicilina
         • -Estafilococos não é sensível a ampicilina monoterapica - Deve ser feita em jejum - Maior probalidadade de causar diarréia como efeito colateral -Absorção incompleta – 20-35% da dose administrada é absorvida - Indicações:   Enterococos: Endocardites e sepse (associar com aminoglicosídeos)   ITU hospitalarMeningites por Listeria monocytogenes e S. agalactiae   Infecções respiratórias por pneumococos - pneumonia da comunidade   Endocardite por S. viridans   Meningoencefalite por meningococos
         • Recém-nascidos e indisponibilidade da amoxicilina
         • Endocardites e sepse, ITU hospitalar, meningites (Listeria monocytogenes e S. agalactiae), PAC, endocardite (S. viridans), meningoencefalite (meningococos)
       • Amoxicilina
         • - Maior estabilidade em meio ácido  - Maior absorção ⇒ Cerca de 70%  - Não sofre interferência de alimentos  - Provoca menos episódios de diarréia
         • Infecções respiratórias altas (amigdalites, sinusites, otites médias, rinosinusites)
         • Infecções vias aéreas inferiores (bronquite, pneumonias), infecções enterocóccicas, PAC, endocardite, meningites (Listeria e menigococo)
       • Associações com Inibidores de β-lactamase
         • Inibidores de β-lactamase  - Ácido Clavulânico  - Sulbactam - Tazobactam
         • Infecções polibacterianas
         • Estafilococos é sensível a associação entre ampicilina e sulbactam
     • Ureidopeniclinas
       • - Piperazilina + Tarzobactam - Derivado da ampicilina - Administração EV e baixo nível no líquor - Melhor que a carbonicilina contra enterobactérias e P. aeruginosa
       • Piperazilina + Tarzobactam
         • P. aeruginosa e Klebiela spp. + Proteus indol positivo
     • Carboxipenicilinas
       • - Apenas EV - Espectro amplo para gram + e gram -
       • Carbenicilina e Ticarcilina
         • Infecção hospitalar por P. aeruginosa
         • Enterobacter, acinectobacter, serratia e B. fragilis

2. Cefalosporinas

   • - Baixa concentração intracelular ⇒ Não usa em bactérias intracelulares obrigatórias - Representantes para vencer a BHE ⇒ 3° e 4° geração - Estáveis em meio ácido ⇒ Opções por via oral - Principais efeitos colaterais: gastrintestinal , tromboflebite, hipersensibilidade, hematológicas e neurológicas 
   • 1° Geração
     • Cefalexina
       • Uso oral
     • Cefadroxila
       • Uso oral: Idoso e paciente diabético
     • Cefalotina
       • Uso EV: Profilaxia cirúrgica (curtas)
     • Cefazolina
       • Uso EV: Profilaxia cirúrgica (longas)
   • 2° Geração
     • - 2° escolha em infecções respiratórias  - Infecções de pele e tecido subcutâneo (celulite sme porta de entrada) - Infecções urinárias por bacilo gram- entérico
     • Acetilcefuroxima
       • Casos refratários de Pneumococo penicilina-resistente
       • Infecções respiratórias (2° escolha)
     • Cefaclor
     • Cefoxitina
       • - Mefoxin - Resistente a betalactamases produzidas por gram - - Atividade mais intensa anaeróbios - Fármaco indutor de betalactamase: Enterobacter, serratia e P. aeruginosa
       • Bacterióides fragilis: Infecções abdominais e abcessos, profilaxia de cirurgias colo-retais e ginecol´ogico, aborto espontâneo infectado
       • Não é feita de forma empírica
   • 3° Geração
     • Ceftriaxona
       • Pneumonias comunitárias, sepse, ITU, meningites, gonorreia
       • Não é administrada em pacientes <2 anos (lama biliar)
     • Cefotaxima
       • Pneumonias comunitárias, sepse, ITU, meningites, gonorreia
     • Ceftazidima
       • Pneumonias comunitárias, pielonefrites, osteomielites, meningoencefalites, sepse, abcessos cerebrais de origem otogênica
   • 4° Geração
     • Cefepime
       • Infecções graves contra P. aeruginosa
       • Pneumonias, ITU, meningites, antimicroniano inicial na neutropenia febril, ginecológicas, endocardites, sepse
   • 5° Geração
     • Ceftarolina e Ceftobiprol
       • Infecções graves por MRSA, VISA, VRSA